局麻藥是通過可逆性地阻滯神經傳導，在局部產生暫時的麻醉作用，以便醫生進行外科手術。然而局麻藥的作用不僅限於局部組織，當局麻藥被吸入血液循環或直接注入血液循環時，也可影響中樞神經系統、心血管系統及其他器官的功能，其影響程度和性質取決於單位時間內進入血液循環的局麻藥劑量。局麻藥中毒在臨床上的發生率較低，尤其隨著近幾年超聲引導下神經阻滯的開展，有效降低了局麻藥血管內注射的風險，但局麻藥中毒症狀的出現時間也越來越晚，因此局麻藥中毒仍需重視。
局麻藥在疼痛治療中的應用
實施神經阻滯時應用利多卡因可以起到對疼痛進行「定位」的作用，如果注射位置正確的話，疼痛一般會立刻消失，如果疼痛不消失的話，說明注射位置不合適，或者還有其他疼痛部位沒有注射到。因此，局麻藥行疼痛治療時所起到的作用不僅僅是麻醉作用，還具有對疼痛部位進行定位的作用。
局麻藥中毒
局麻藥中毒為血液中的局麻藥濃度超過機體的耐受能力，引起中樞神經系統和心血管系統出現各種興奮或抑制的臨床症狀。在正常情況下，局麻藥通過抑制鈉離子、鈣離子和鉀離子通過細胞膜上的電壓門控離子通道的傳導而阻斷神經傳導。而過量的局麻藥通過阻滯鈉離子通道、代謝信號傳導和細胞內能量產生，對心肌收縮力、心臟傳導和全身血管阻力產生負面影響，產生心血管症狀，同時對中樞神經系統同樣有毒性作用，產生中樞系統症狀。
前驅症狀被確定為單獨發生或在更多主要毒性症狀之前發生。如果前驅症狀出現在更主要的中樞神經系統症狀（如癲癇）之前，中樞神經系統事件將被歸類為更嚴重的表現特徵，共分為以下幾類：
1. 輕度：前驅症狀。
2. 重度：癲癇發作、意識喪失、呼吸抑制、心動過緩/心搏停止、室性心動過速、嚴重低血壓、心臟驟停等。
局麻藥中毒的預防
1. 應用局麻藥時安全劑量是關鍵，避免單次用藥過量。
2. 患者無禁忌時，在局麻藥中加入適量的腎上腺素以減緩局麻藥的吸收，但要防止局麻藥誤入血管內的情況發生。
3. 注射局麻藥時反覆回抽，可先注射實驗劑量觀察反應。
4. 警惕毒性反應的前驅症狀。可採取過度通氣提高大腦的驚覺閾值，預先給中樞神經系統抑制藥提高中毒閾值，如安定、咪達唑侖。
局麻藥中毒的治療
立即停止注射局麻藥，維持患者氣道通暢，必要時行氣管插管。給予患者100%氧氣，保證足夠的通氣量，確保有或建立可靠的靜脈通路。若患者抽搐發作，可使用苯二氮 類藥物和異丙酚，但有不穩定徵象的患者應避免單次給予大劑量異丙酚，並全面評價患者心血管狀態。
局麻藥中毒誘發心臟驟停的救治
1. 遵循標準的高級心臟生命支持（ACLS）指南，開始心肺復甦（CPR）。
2. 遵循ACLS指南處理心律失常。
3. 避免使用利多卡因處理心律失常。
4.考慮脂肪乳（Intralipid 20%）治療。
開始脂肪乳治療前，可以留取血樣分析局麻藥濃度，但異丙酚不能作為脂肪乳的替代品。必要時，考慮對患者進行體外循環（如果有條件）。
脂肪乳治療
初始劑量：Intralipid 20% 1 ml/kg，注射時間>1分鐘；隨後按0.25 ml/（kg·min）持續輸注。如果5分鐘後，患者仍未恢復心血管穩定，可以每隔5分鐘重複注射初始劑量（1 ml/kg）注射時間>1分鐘，持續輸注速度可以升至0.5 ml/（kg·min），直至循環穩定，Intralipid輸注最大劑量為12 ml/kg。
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