正式論述前一起來看一道相關題目:
【單選題】下列關於地西泮的作用機制,描述正確的是:
A.增加Cl-通道開放的頻率而增加Cl-內流,產生中樞抑制效應
B.增加Cl-通道開放的時間而增加Cl-內流,產生中樞抑制效應
C.增加Na+通道開放的頻率而增加Na+外流,產生中樞抑制效應
D.增加Na+通道開放的時間而增加Na+外流,產生中樞抑制效應
【答案】A
題目涉及到的是地西泮的作用機制,地西泮就是苯二氮䓬類藥物的一個代表藥物。咱們一起來看看這類藥物的相關內容。
1.藥理作用和臨床應用
(1)抗焦慮作用:焦慮是多種精神失常的常見症狀,小劑量可明顯改善上述症狀;
(2)鎮靜催眠作用:隨著劑量增大,出現鎮靜催眠作用,縮短入睡時間,延長睡眠持續時間,減少覺醒次數;
(3)抗驚厥、抗癲癇作用:輔助治療破傷風、子癇、小兒高熱驚厥及藥物中毒性驚厥,地西泮靜脈注射是目前治療癲癇持續狀態的首選藥物;
(4)中樞性肌肉鬆弛作用:有較強的肌肉鬆弛作用,緩解動物的去大腦僵直,也可緩解人類大腦損傷所致的肌肉僵直;
(5)其他:較大劑量可致記憶缺失,一般劑量對正常人呼吸功能無影響。
2.作用機制
主要與藥物加強中樞抑制性神經遞質GABA功能有關。GABAA是一個大分子複合體,為神經元膜上的配體門控Cl-通道。苯二氮䓬類藥物與GABAA受體複合物上的BZ受點結合,促進GABA與GABAA體結合,增加Cl-通道開放的頻率而增加Cl-內流,產生中樞抑制效應。