三大呼吸喹諾酮,抗菌應用有何不同?

2020-12-14 騰訊網

呼吸喹諾酮特指對多數呼吸道病原體有很好的殺菌活性，且藥物代謝動力學特點顯示容易進入肺臟組織和支氣管分泌物的喹諾酮類抗菌藥物，是治療呼吸系統感染的「利器」，特別在下呼吸道感染（LRTI）的治療中應用較廣泛。

左氧氟沙星、莫西沙星、吉米沙星被稱為「三大呼吸喹諾酮」，這三種藥物臨床療效肯定，筆者結合文獻，對臨床上常用的呼吸喹諾酮藥物做一簡介。

抗菌強度各不同

近年來，喹諾酮類藥物的發展速度驚人，出現了左氧氟沙星、莫西沙星、吉米沙星等一系列新一代喹諾酮類藥物，這些新品保留環丙沙星等前代喹諾酮類抗 G－ 桿菌活性的同時，還對抗肺炎鏈球菌等 G＋ 球菌活性顯著提高，而且對呼吸道非典型病原體（支原體、衣原體、軍團菌）亦具有良好活性。

掌握臨床適應症

三大呼吸道喹諾酮類藥物廣泛用於社區獲得性肺炎（CAP）、醫院獲得性肺炎（HAP）、慢性阻塞性肺疾病急性加重（AECOPD）、慢性支氣管炎急性發作（AECB）。

1. 社區獲得性肺炎（CAP）

在目前 CAP 治療中，應用最多的呼吸喹諾酮主要為左氧氟沙星和莫西沙星，中國成人社區獲得性肺炎診斷和治療指南（2016 版）強力推薦莫西沙星用於有誤吸風險者；老年人社區獲得性肺炎康復（CAPPRIE） 研究顯示，莫西沙星和左氧氟沙星對老年 CAP 的臨床療效均很好。

2. 醫院獲得性肺炎（HAP）

在早發 HAP 經驗性治療方案中，喹諾酮類藥物左氧氟沙星、莫西沙星等是可供選擇的抗菌藥物之一；在晚發 HAP 初始經驗性治療方案中，喹諾酮類如左氧氟沙星等可作為抗假單胞菌藥物，推薦與其他抗假單胞菌藥物聯合使用。

3. 慢阻肺急性加重（AECOPD）

細菌和非典型病原體感染是 AECOPD 發病的主要原因之一，目前認為對 AECOPD 積極高效的抗菌治療不僅迅速緩解症狀，且可有效降低氣道內細菌負荷，延緩出現再次急性加重。

全球慢性阻塞性肺病防治創議（GOLD）和中華醫學會呼吸病學會 COPD 指南均推薦了抗菌藥物治療方案，其中左氧氟沙星、莫西沙星、吉米沙星均可以作為中重度 AECOPD、無銅綠假單胞菌感染危險因素時的藥物選擇。

4. 慢性支氣管炎

治療慢性支氣管炎急性發作方面，莫西沙星療效好，不良反應輕微。

不良反應要記清

呼吸喹諾酮同樣具有所有喹諾酮具有的不良反應，包括普通典型不良反應和潛在嚴重特殊不良反應，前者主要是胃腸道反應，一般較輕微，特殊不良反應包括光敏反應、心臟毒性導致的 QT 間期延長、關節損害、腱鞘炎、神經系統反應、肝臟損害、血糖異常等。

1. 左氧氟沙星

左氧氟沙星為臨床應用時間最長、應用人群最廣的呼吸道喹諾酮類藥物，所致不良反應輕而少，發生率是同類藥物中最低的，並且與種族、地區和用藥時間無關。

2. 莫西沙星

呼吸喹諾酮類藥物在呼吸科應用了數十年，總體而言是安全的，在絕大多數患者中未見心臟毒性，但喹諾酮類藥物引起患者 Q-T 間期延長的現象確實存在，其心臟毒性主要與藥物劑量有關，其中莫西沙星較為明顯。

當莫西沙星用量為 800 mg 時，Q-T 間期延長的發生率顯著升高，故臨床使用該藥的上限是 400 mg，禁止增大劑量；當左氧氟沙星劑量為 500 mg 時，Q-T 間期延長不明顯，750 mg 也安全，但 1000 mg 時 Q-T 間期延長發生率顯著升高，因此，左氧氟沙星較莫西沙星的臨床應用更為安全，有增大劑量的空間。

莫西沙星經肝臟代謝，有肝損害的病例報導，使用過程中應注意隨訪肝功能。

3. 吉米沙星

皮疹是吉米沙星的常見不良反應，其發生率為對照組的 3 倍，與用藥時間長、女性有關，多為典型輕度藥疹，停藥後自動消退。

編輯 | 十一

題圖 | 站酷海洛

參考文獻（上下滑動查看）

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  • FDA:氟喹諾酮類藥品抗菌治療風險大於效益。
    近日，美國食品藥品監督管理局（FDA）發布通告，提示急性鼻竇炎、急性支氣管炎和單純性尿路感染藥物治療時，氟喹諾酮類藥品抗菌治療引發相關嚴重不良反應的風險通常大於效益。氟喹諾酮類藥物是20世紀80年代新興的一類抗菌劑。
  • 抗菌藥物臨床應用的基本原則
    按照藥物的抗菌作用及其體內過程特點選擇用藥各種抗菌藥物的藥效學和人體藥動學特點不同，因此各有不同的臨床適應證。臨床醫師應根據各種抗菌藥物的藥學特點，按臨床適應證（參見「各類抗菌藥物適應證和注意事項」）正確選用抗菌藥物。五.
  • 抗菌藥物在孕婦和乳婦中的應用
    ② 有相對危險的抗菌藥物此類主要指對胎兒有一定影響，應避免在妊娠期應用，但臨床有絕對的指徵時則可充分權衡利弊予以應用。屬此類藥物者有氨基糖甙類，包括慶大黴素、卡那黴素、鏈黴素、妥布黴素、丁胺卡那黴素、新黴素。上述氨基甙類抗生素可通過胎盤屏障，在羊水中的濃度平均約為母體血濃度的30％—60％，且半衰期在胎兒體內明顯長於母體。
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  • 陳佰義:病毒性肺炎中抗菌藥物合理應用
    6、患者應用是否需要使用抗菌藥物需要綜合判斷：（1）輕症/普通COVID-19/無明確細菌感染證據：不建議使用抗菌藥物，臨床表現+發病時間(1周之內)+影像學特徵+PCT可輔助臨床決策。即使選擇頭孢，優選頭孢曲松、頭孢噻肟，而非頭孢哌酮、頭孢他啶。抗腸桿菌科（基礎疾病/65歲以上）無多耐藥風險：優選頭孢他啶、頭孢哌酮，然後頭孢噻肟、頭孢曲松。抗腸桿菌科（基礎疾病/65歲以上) 有多重耐藥風險（抗生素暴露史）：頭孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦、碳青黴烯(厄他培南)、替加環素、拉氧頭孢。
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    與傷寒疫苗用，因青黴素對傷寒沙門桿菌具有抗菌活性，故可減弱疫苗的免疫活性青黴素類在與一些抗菌藥物同時應用時，合理的配伍可以使藥物產生協同作用。青黴素類與慶大黴素、卡那黴素等氨基糖營類抗生素合用，對銅綠假單胞菌、沙雷桿菌、克雷伯桿菌等有協同抗菌作用與頭孢類藥物合用，對銅綠假單胞菌、大腸桿菌產生協同或累加抗菌作用。
  • CFDA:關注氟喹諾酮類藥品的嚴重不良反應
    目前臨床廣泛使用的氟喹諾酮類藥品有左氧氟沙星、環丙沙星、氧氟沙星、莫西沙星等。此類藥品因抗菌譜廣、療效顯著、使用方便等特點，在抗菌治療領域發揮著重要作用。 然而，隨著氟喹諾酮類藥品的大量應用，一些新的不良反應或一些不良反應新的發生特點逐漸被認識，國家食品藥品監督管理總局針對其安全性問題進行了分析和評估，並向廣大醫務人員和公眾發布藥品不良反應信息通報，以促進臨床安全、合理使用氟喹諾酮類藥品。
  • 各國對鰻魚養殖中喹諾酮類藥物使用情況的檢測標準
    本文就喹諾酮類藥物的特性、藥理、產品種類、水產養殖應用及藥代學研究、水產養殖生物體殘留規定及檢測等相關問題作出初步闡述，以期對業者有所裨益。一、喹諾酮類藥物理化特性、藥理特點及產品種類1、理化特性喹諾酮類藥物一般為白色或淡黃色結晶性粉末，有吸溼性，無味或苦味。在陽光下漸變黃或變黑，溶於酸鹼溶液，幾乎不溶於水、乙醇、乙醚，在pH≤6.9時抗菌效果最佳。