維生素B12從發現到現在經歷了 4 代，從 20 世紀 30 年代開始的氰鈷胺、羥鈷胺及腺苷鈷胺，到 20 世紀 60 年代第 4 代——甲鈷胺（methylcobalamin, MeB12）。
維生素B12 分為活性和非活性兩大類。羥鈷胺和氰鈷胺屬於非活性B12。活性維生素B12 包括腺苷鈷胺和甲鈷胺，是維生素B12的兩種輔酶形式。人體只能利用甲鈷胺和腺苷鈷胺，其他鈷胺素要在細胞中轉化為這兩種形式才能被人體利用。
其中甲鈷胺不經過肝臟代謝，可直接進入血液、腦脊液，促進核酸、蛋白質、磷脂合成，修復損傷神經，改善周圍神經病變。
甲鈷胺的藥理作用？
甲鈷胺在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉甲基反應過程中起重要作用，易向神經細胞內的細胞器轉移，促進核酸和蛋白質的合成；促進軸索內輸送和軸索再生；促進髓鞘的磷脂醯膽鹼合成；恢復神經傳導延遲和神經傳導物質的減少，從而修復受損的神經細胞，改善神經傳導速度，所以甲鈷胺能修復受損的周圍神經，適用於周圍神經病變的治療。
甲鈷胺能促進正紅血母細胞的成熟、分裂，增加紅細胞的產生，改善貧血狀態，用於治療缺乏維生素B12 引起的巨幼紅細胞性貧血。
甲鈷胺的臨床應用 ?
抗巨幼紅細胞性貧血
口服甲鈷胺與肌注維生素B12用於維生素B12缺乏所致的巨幼紅細胞性貧血進行比較，結果顯示兩藥物在治療上療效相似。因此在用於維生素B12缺乏所致的巨幼紅細胞性貧血時，維生素B12與甲鈷胺療效相當，可以相互替代使用。
治療各種周圍神經病變
1、聯合治療Ⅱ型糖尿病神經病變
臨床上多聯合應用治療Ⅱ型糖尿病患者周圍神經病變（diabetes m ellitus peripheralneuropathy，DPN）。如與單唾酸神經節苷脂合用治療老年 DPN，與神經生長因子、羥苯磺酸鈣、馬來酸桂哌齊特、長春西汀、西洛他唑、 α- 硫辛酸、前列地爾及中成藥聯用。
2、 嵌壓性神經損傷（頸椎、腰椎等）疾病引起的疼痛、感覺異常等神經症狀
有研究證實，甲鈷胺對腰椎間盤突出症所致的神經根脫髓鞘損傷有確切的修復作用，臨床使用甲鈷胺治療腰椎間盤突出引起的坐骨神經痛。
3、改善帶狀皰疹神經痛
甲鈷胺可明顯緩解帶狀皰疹神經痛，能縮短疼痛時間及減少帶狀皰疹後遺神經痛的發生。甲鈷胺聯合氟哌噻噸美利曲辛對帶狀皰疹後神經痛有一定療效，尤其對帶狀皰疹後神經痛合併抑鬱狀態者效果明顯；甲鈷胺聯合小劑量加巴噴丁和阿米替林也可有助於緩解疼痛症狀，對帶狀皰疹後神經痛合併抑鬱狀態者也有效，且藥物劑量小、副作用小。
4、治療特發性面神經麻痺
甲鈷胺治療周圍性面癱療效顯著優於維生素 B12 。甲鈷胺聯合更昔洛韋分散片、七葉皂苷鈉治療 IFP 。
5、促進斷指再植後手指感覺的恢復。
甲鈷胺的正確用法用量 ?
治療周圍神經病
片劑：口服。通常成人一次1片(0.5mg)，一日3次，可根據年齡、症狀酌情增減。
注射劑：成人一次1安瓿(含甲鈷胺0.5mg)，一日1次，一周3次，肌內注射或靜脈注射，可按年齡、症狀酌情增減。
治療巨幼紅細胞貧血
成人一次1安瓿(含甲鈷胺0.5mg)，一日1次，一周3次，肌內注射或靜脈注射。給藥約兩個月後，作為維持治療每隔1~3個月可給予一次1安瓿。
注意小貼士：
1、在連續使用1個月以上且症狀未見好轉時，無需繼續使用。
2、從事汞及其化合物的人員不宜長期大量使用。
3、口服給藥時如選用該藥物的分散片時，可直接口服、吞服，或將其投入適量溫水中振搖分散後立即服用。選用注射製劑進行肌內注射時，應注意避免同一部位反覆注射，
且要注意避開神經分布密集的部位；對新生兒、早產兒、嬰兒、幼兒注射時要特別小心。
4、甲鈷胺口服給藥偶有(5%~0.1%)食欲不振、噁心、嘔吐、腹瀉，如出現此類副作用，應停止用藥。而注射給藥時則可能會出現血壓下降、呼吸困難、皮疹、頭痛出汗、發燒感等過敏症反應。所以肌注給藥時應密切觀察患者，若出現肌注部位疼痛、硬結的症狀(頻度不明)，應立即停止用藥，並採取適當措施。
甲鈷胺的貯存方法?
對於不同的甲鈷胺劑型，保存時的要求亦有所差異，像甲鈷胺片劑、分散片、注射製劑需要避光、密封保存，膠囊劑需要避光、密封、置陰涼（不超過20℃）乾燥處保存，粉針製劑需要避光、在陰涼處（不超過20℃）保存。但無論哪種劑型的甲鈷胺都應避光保存，這主要是與其見光易分解有關。
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