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1996年，甲基二磺隆被赫斯特公司發現，此後開始使用。尤其是現在，小麥田間，禾本科雜草的發生情況越來越嚴重，所以甲基二磺隆一出現，這種高效的內吸性除草劑出現以後，就受到了追捧。
現在，一般的企業在生產甲基二磺隆產品時，都會在其內加入安全劑，這樣可以促進它在植物體內的快速分解。
作用原理
甲基二磺隆作為一種內吸性的除草劑，被雜草的根和葉吸收之後，在植株的體內傳導。通過抑制乙醯乳酸合成酶，使得雜草停止生長，最後枯死。還有少量的可以通過土壤吸收。
甲基二磺隆的作用機理比較特別，可同時讓雜草和小麥吸收並中毒。但是因為在除草劑裡加了安全劑，因此可以給小麥解毒，雜草卻會因為中毒而死亡。因此對與小麥相似的節節麥、雀麥等雜草，效果好。
適用的作物
這一種除草劑可以用來防除小麥田裡的雜草，主要是防除禾本科雜草，比如野燕麥、看麥娘、早熟禾等，尤其是對節節麥、雀麥等難除的雜草有特效。
一般情況下，施藥2-4天後，敏感雜草的就會開始停止生長，不再搶佔作物的資源，比如肥水陽光。4-7天後葉片就會開始黃化，2-4周後死亡。
注意事項
（1）不同的小麥品種的敏感性不一樣。有的小麥品種對甲基二磺隆比較敏感，因此即使正常施用了甲基二磺隆，也要注意天氣問題，遇到霜凍等環境儘量不要施用甲基二磺隆。
（2）使用時，注意按照推薦用量使用，不要重噴、漏噴，也不要超量使用，因為甲基二磺隆容易產生藥害。
（3）陰雨、低溫天氣要注意，如果施藥4天內有大雨就容易產生藥害，並且在施藥前後兩天內不能大水漫灌。
（4）小麥起身拔節後不適合使用，容易藥害。
使用方法
（1）在小麥幼苗期到拔節期之前，雜草的3-4葉期剛出齊苗的時候，使用3%的油懸浮劑兌水，對莖葉噴施使用。
（2）即使到了小麥三葉期，小麥苗太弱，在小麥苗太弱的時候就不要使用二甲基磺隆了。因此要注意打藥時間，確認在打藥的時候，小麥已經足夠強壯。
（3）使用時間最好是在上午10點以及下午3-4點左右，並選擇無大風無露水的天氣使用。
（4）甲基二磺隆對施藥溫度要求也高，使用後3-5天不要有零度以下的天氣，不然容易引發藥害。所以使用時要關注天氣，如果天氣預報裡說，這幾天內會有寒流、冷空氣的，建議先不使用甲基二磺隆。
（5）甲基二磺隆可以和多種除草劑復配，比如2甲4氯、炔草酯、苯磺隆等。
甲基二磺隆容易產生藥害，因此在使用的時候要格外注意。
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