西北工業大學黃維院士團隊在Nature Communications《自然·通訊...

2020-12-15 西北工業大學新聞網

西工大新聞網2月24日電（榮子強）日前，西北工業大學柔性電子研究院黃維院士、付振乾教授與鄭州大學魏東輝教授合作在醯胺鍵的直接活化領域取得重大進展，相關研究工作在國際頂級學術期刊Nature Communications（《自然•通訊》）上以「Organocatalytic asymmetric N-sulfonyl amide C-N bond activation to access axially chiral biaryl amino acids」為題在線發表，文章連結：https://www.nature.com/articles/s41566-019-0572-6, DOI: 10.1038/s41566-019-0572-6。

醯胺是合成化學、生物化學和材料化學等領域最基本的官能團和結構單元。由於醯胺鍵的惰性，其活化一般需要通過多步反應才能實現。醯胺鍵的直接活化是有機化學領域最具挑戰性的課題之一。雖然該領域近年來取得了一些進展，但是依然存在許多挑戰，如：(i)缺少過渡金屬催化以外的有效活化策略；(ii)醯胺C-N鍵不對稱活化尚未見報導；(iii)原子經濟性問題，醯胺的氨基部分作為反應副產物不能被利用。

針對上述問題，該研究工作通過實驗研究與理論計算相結合，創新性地利用具有氫鍵輔助活化功能的手性鹼催化劑實現了聯芳基內醯胺的不對稱活化，合成了一類結構新穎的聯芳基軸手性胺基酸。該反應條件溫和，具有良好的產率，對映選擇性和底物普適性，同時結構新穎的軸手性胺基酸及其多肽衍生物具有潛在的生物活性研究價值，為現有的中心手性胺基酸化學提供了重要補充。此外，通過產物轉化得到的新型非對稱軸手性催化劑具有潛在的應用價值。

該研究採用有機催化的手段為醯胺C-N鍵的不對稱催化活化提供了新的思路，高對映選擇性地合成了一系列結構多樣的聯芳基軸手性胺基酸化合物。

本工作得到了科技部納米科技重點專項、國家自然科學基金委、江蘇省科技廳面上項目等基金的資助。

（審稿：傅莉）

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