武田在日本推出新型口服抗胃酸藥物Takecab

核心提示：Takecab在酸中穩定，而速效配方現成，無需優化配方設計（如腸溶包衣），藥效起效劑量在不同患者中的差異並於不顯著。基於這些優點，TAK－438有望顯著改善當前酸相關疾病治療中存在的問題。

　　日本製藥企業武田（Takeda）及合作夥伴大冢（Otsuka）近日宣布，在日本推出新型口服抗胃酸藥物Takecab（vonoprazan fumarate，富馬酸沃諾拉贊），用於酸相關疾病的治療。

　　Takecab由武田發現，該藥屬於鉀離子（K+）競爭性酸阻滯劑（P-CAB）的新一類抑制劑，具有速效、強勁、持久的胃酸分泌抑制作用；同時，在胃壁細胞胃酸分泌的最後一步中，通過抑制K+對H+，K+—ATP酶（質子泵）的結合作用，對胃酸分泌也具有提前終止作用。在臨床試驗中，Takecab在治療糜爛性食管炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、幽門螺桿菌根除等疾病方面，表現出了強大的療效，同時耐受性和安全性良好。

　　根據武田官網文件，Takecab適應症包括：（1）胃潰瘍，十二指腸潰瘍，反流性食管炎，預防服用低劑量阿司匹林期間胃潰瘍或十二指腸潰瘍的復發，預防服用非甾體類抗炎藥（NSAID）期間胃潰瘍或十二指腸潰瘍的復發；（2）輔助幽門螺桿菌根除用於如下情況：胃潰瘍，十二指腸潰瘍，胃黏膜相關淋巴組織（MALT）淋巴瘤，特發性血小板減少性紫癜，早期胃癌內窺鏡切除術後，幽門螺桿菌胃炎。

　　目前，質子泵抑制劑（PPIs）已被廣泛處方用於酸相關疾病的一線治療。但PPI並不總是能夠提供足夠的療效，同時，胃酸分泌抑制效果可能也會因人而異，這是由於參與PPI代謝的一種蛋白CYP-2C19，其編碼基因在不同個體中具有基因多態性。但Takecab並不主要由CYP2C19代謝，同時Takecab對質子泵的抑制作用無需酸的激活，該藥以高濃度進入胃中，在首次給藥時便能產生最大的抑制效應，而且該效應可持續24小時。

　　此外，Takecab在酸中穩定，而速效配方現成，無需優化配方設計（如腸溶包衣），藥效起效劑量在不同患者中的差異並於不顯著。基於這些優點，TAK-438有望顯著改善當前酸相關疾病治療中存在的問題。