嘔吐的發生機制
化療藥物主要通過中樞及外周兩條通路作用於嘔吐中樞，（1）中樞，化療藥物及其代謝產物直接刺激化學感受器觸發區，傳遞至嘔吐中樞引起嘔吐。（2）外周，化療藥物刺激胃腸道的嗜絡細胞釋放神經遞質，激活腹腔迷走神經傳入嘔吐中樞導致嘔吐。其中導致嘔吐的神經遞質主要有多巴胺、組胺、5-HT、P物質等。其中多巴胺、5-HT和P物質是與嘔吐最為相關的3種神經遞質，分別與相應的多巴胺受體2、5-HT3受體和NK-1受體結合，刺激CTZ和嘔吐中樞，誘發嘔吐反應。
化療、放療是目前治療惡性腫瘤的主要手段，然而化療病人都會出現不同程度的噁心、嘔吐。這一不良反應不僅會影響患者的生活質量、降低患者的依從性，嚴重嘔吐者還可致水電解質失衡、營養缺乏，從而使腫瘤控制不理想。因此通過使用藥物來預防或減少嘔吐的發生成為腫瘤患者支持治療的重要內容。
目前我國臨床主導的癌性止吐藥是作用於5HT3受體類藥物，已經成為止吐藥的經典，代表藥物有格拉司瓊、昂丹司瓊、帕諾洛司瓊等司瓊類藥物，這類藥物癌性止吐效果雖然較好，但因嘔吐劇烈程度不同難以完全有效控制，因此需要其它類型藥品配合使用，而神經激肽-1（NK1）類藥物的出現補充了此類藥物的不足，目前多國指南均推薦NK1受體拮抗劑聯合5-HT3受體拮抗劑及地塞米松防治嘔吐。此類藥物中阿瑞匹坦是全球首個批准上市的NK-1受體拮抗劑，與5-HT3阻斷劑作用不同的位點，故可與5-HT3受體拮抗劑合用以期提高止吐效力。
NK1市場情況
美國已經獲批的NK1情況：
目前國內嘔吐藥市場規模在100億左右，以司瓊類止吐藥為主，根據22家樣本醫院銷售數據統計如下：
由銷售數據看司瓊類基本都在走下坡路，阿瑞匹坦反而快速增長，目前我國匹坦類只有阿瑞匹坦膠囊（意美）一個進口批文，其2014-2017年阿瑞匹坦膠囊銷售數據如下：
雖然增幅有所放緩，但隨著天晴的福沙匹坦即將上市，NK1未來市場可期。
我國新型匹坦仿製情況
注射用福沙匹坦二甲葡胺已有多家企業獲得臨床批件，但目前只有正大天晴及江蘇豪森獲得生產批件，相信未來會很快上市填補匹坦市場。奈妥匹坦帕洛諾司瓊膠囊已有數家獲得臨床批件，具體數據如下：
新藥述評
目前多國已經將NK1受體拮抗劑聯合5-HT3受體拮抗劑及地塞米松防治嘔吐作為經典的防治化療嘔吐方案，因此匹坦類藥物未來擁有巨大的市場空間，目前我國NK1類只有默沙東的意美一個進口產品，市場較為單一，國內企業勢必虎視眈眈。
隨著阿瑞匹坦及福沙匹坦化合物專利的失效以及其它專利也陸續到期，國內企業對這兩個產品具有較高關注度也在情理之中，值得關注的是正大天晴的注射用福沙匹坦雙葡甲胺極有可能獲得國內首仿。
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本文作者：劉志寧
圖片來源：網絡
本文編輯：劉志寧
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