肽科普 | 生物活性肽的功能與結構特徵

諸多研究證明，寡肽類物質在腸道有多種吸收途徑。部分小肽在小腸被吸收後，經側基底膜載體的介導進入細胞間質及血液循環；一些小肽被吸收後可直接進入血液。部分分子量較大的多肽也能以完整的形式經跨細胞膜途徑、旁細胞膜途徑、肽載體等被腸道吸收並在人體內產生生物學效應。現代生物醫學的發展為口服生物活性肽類藥物或功能食品的有效性提供了理論支持。

根據菲茨傑拉德和莫裡的解釋，生物活性肽是一類具有藥物或激素類似活性的肽，它們通過與會產生生理回應的靶細胞上的特定受體作用，最終調節機體生理功能。現在研究與開發較多的生物活性肽的功能活性包括降血壓（ACE抑制）、自由基清除與抗氧化、抗血栓、抗炎、降膽固醇、有益於控制糖尿病、免疫調節、結合礦物元素並促進吸收利用和促進皮膚健康等。這些功能活性與人體各生理系統健康的關係如圖所示。現今，除了實驗室對肽功能活性的研究，市場上已出現大量活性肽類產品，也有許多產品正在被功能食品相關企業開發中。

大量研究證明，不同生理功能的活性肽，往往在其胺基酸組成等方面具有規律性特徵。

首先，肽的胺基酸組成和排列順序一般是影響肽活性最重要的方面。以抗氧化肽為例，酪氨酸、色氨酸、半胱氨酸、組氨酸和甘氨酸的存在有助於肽的抗氧化活性。原因是芳香族胺基酸和半胱氨酸的巰基一般被認為可作為反應中自由基等的供氫體；組氨酸的咪唑基團顯示有質子供體的特性；而甘氨酸的H原子側鏈基團也是自由基的潛在攻擊位點。因此在分子量方面，往往一般分子量在1000 Da以下的小肽具有較高的生物活性。

其次，隨著分子量增加，肽的活性呈遞減趨勢。再加上大分子肽由於在人體消化中極易被受到酶解破壞，且完整大肽難以吸收利用，因此大分子肽的功能價值一般不高。

當然，肽過小也難以具有高效的活性。具體到實際情況中，以現今研究最廣泛的酶解法製備肽為例，決定其水解產物肽的分子量大小的主要因素是水解時間和水解度。很多情況下，隨著水解時間的延長，蛋白質和多肽被不斷分解為更小的小肽分子，抗氧化等活性顯著上升。當然，隨著水解時間的不斷延長，小肽又被繼續分解為更小的肽或胺基酸，因而活性又逐步減弱。這就要求我們在實驗和生產中注意控制最佳水解度。