2019山東醫療衛生招聘藥學專業知識:膽鹼受體阻斷藥的藥理作用

2019山東醫療衛生招聘藥學專業知識：膽鹼受體阻斷藥的藥理作用

在藥理學中，能與膽鹼受體結合，妨礙Ach或膽鹼受體激動藥與膽鹼受體的結合，從而拮抗擬膽鹼作用。按其對M和N受體選擇性的不同，可分為M1，M2，M3膽鹼受體阻斷藥和N1，N2膽鹼受體阻斷藥。按用途的不同，可分為平滑肌解痙藥，神經節阻斷藥，骨骼肌鬆弛藥和中樞性抗膽鹼藥。下面中公醫療考試研究院的老師給大家闡述N膽鹼受體阻斷藥的藥理作用。

(一)N1膽鹼受體阻斷藥—神經節阻滯藥

藥理作用

神經節阻斷藥能選擇性地與神經節細胞的N1膽鹼受體結合，競爭性地阻ACh與受體結合，使ACh不能引起神經節細胞的除極化，從而阻斷了神經衝動在神經節中的傳遞。神經節阻斷藥對交感神經節和副交感神經節都有阻斷作用，它對效應器的具體效應則視兩類神經對該器官的支配以何者佔優勢而定。

臨床應用

神經節阻斷藥在過去曾用於治療高血壓，但由於其作用過於廣泛，副作用多，且其降壓作用過強過快，故現已少用於治療高血壓，主要用作麻醉輔助藥以發揮控制性降壓作用。

(二)N2膽鹼受體阻斷藥—骨骼肌鬆弛藥

簡稱肌松藥，與骨骼肌神經肌肉接頭的運動終板膜(突觸後膜)上的N2受體結合後，阻礙神經肌肉接頭處的神經衝動的正常傳遞，導致骨骼肌鬆弛，可作為麻醉輔助劑用於全身麻醉。

應用肌松藥後，可在較淺的全身麻醉下，獲得外科手術所需的肌肉鬆弛度，因此能減少全麻藥的用量。根據作用機制的不同，可分為：去極化型(非競爭型)肌松藥;非去極化型(競爭型)肌松藥

去極化型肌松藥：這類藥物與運動終板膜上的N2膽鹼受體相結合，產生與Ach相似但較持久的除極化作用，使終板不能對Ach起反應，骨骼肌因而鬆弛。肌松作用可有2個時相。第1相是持久除極阻斷，大量或反覆給藥後進入第2相，此時對神經肌肉的阻滯房室已由除極化轉變為非除極化。

非去極化型肌松藥

又稱競爭型肌松藥，能與Ach競爭運動終板膜上的N2膽鹼受體，其本身無激動受體的作用，但可阻斷Ach的作用，從而使骨骼肌鬆弛。

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(責任編輯：kangqing)

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