他汀類藥物，即羥甲基戊二醯輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制劑，國內現有他汀類藥物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、阿託伐他汀、瑞舒伐他汀等。他汀類藥物種類多，臨床應用廣，不同他汀類藥物有哪些相同和不同之處？臨床使用中常見問題有哪些？我們應該如何合理用藥？
作者：會菲的魚
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01 他汀的藥理作用及適應證是什麼？
主要藥理作用為抑制肝臟內HMG-CoA還原酶及膽固醇的生物合成，從而降低血漿中膽固醇和血清脂蛋白濃度，現主要用於高膽固醇血症、冠心病、腦卒中患者等人群。
02 他汀類藥動學特點有哪些？
蛋白結合率高，首過代謝廣泛，大部分生物利用度較低，主要通過肝臟P450酶代謝，主要經膽道從糞便排洩為主。
03 不同他汀類的代謝和排洩有何不同？
04 他汀類與其他藥物相互作用有哪些？
他汀類（辛伐他汀、洛伐他汀、阿託伐他汀為主）與主要經CYP450 3A4代謝的藥物發生相互作用，與CYP 3A4抑制劑聯合應用時可增加不良反應發生的風險，甚至增加橫紋肌溶解等嚴重不良反應的風險。
如與環孢菌素、大環內酯類抗生素、胺碘酮、華法林、利福平等合用時，發生肌病的危險性增加。
05 他汀類常見不良反應有哪些？
常見不良反應包括胃腸道反應、頭痛、失眠、轉氨酶升高、肌病、過敏反應、橫紋肌溶解等。
其中肝臟毒性和肌肉毒性臨床報導較多，故在用藥過程中需監測肝功能，肌酸磷酸激酶等相關指標。
06 他汀類禁忌證有哪些？
對他汀類藥物過敏者；
活動性肝臟疾病者；
原因不明的肝臟轉氨酶持續升高者；
妊娠及哺乳期婦女，等。
07 他汀類何時服藥？
人體合成膽固醇的酶在夜間活性最強，為達到最好的效果，夜間服用為主，一般每日一次即可。因阿託伐他汀和瑞舒伐他汀半衰期長，可在任意時間服用。同時他汀類藥物可在飯前或飯後用藥。
08 他汀類的用藥劑量和使用強度有何不同？
1）低強度治療用藥劑量：辛伐他汀10mg、普伐他汀10-20mg、洛伐他汀10-20mg、氟伐他汀20-40mg、匹伐他汀1mg；
2）中等強度用藥劑量：阿託伐他汀10-20mg、瑞舒伐他汀5-10mg、辛伐他汀20-40mg、普伐他汀40-80mg、洛伐他汀40mg、氟伐他汀80mg、匹伐他汀2-4mg；
3）高強度用藥劑量：阿託伐他汀40-80mg、瑞舒伐他汀20-40mg。
09 糖尿病患者能否使用他汀類？
糖尿病患者常伴有血脂異常，增加心血管風險及死亡率。雖然有文獻報導長期大劑量服用他汀類藥物引起血糖升高，但他汀類帶來的血管獲益遠大於對血糖的影響，故對於糖尿病患者伴有血脂異常者，應使用他汀類藥物治療，無冠心病患者，LDL-C一般控制目標<2.6mmol/L；有明確心血管疾病患者，LDL-C一般控制目標<1.8mmol/L。
10 除了調脂，他汀類還有哪些作用？
研究顯示，他汀類藥物能改善內皮細胞功能，穩定斑塊，抑制纖維蛋白產生等作用，可用於冠心病的一、二級預防、降血壓、保護腎臟、抗腫瘤、抗骨質疏鬆等。
主要參考資料：
[1] 他汀類藥物說明書.
[2] 中國成人血脂異常防治指南.
[3] 中國2型糖尿病防治指南.
[4] The National Lipid Association recommendations for patient-centered treatment of dyslipidemia.