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關於氯吡格雷的用藥實用指南，一文了解！
氯吡格雷是一種抗血小板藥物，臨床上廣泛用於心肌梗死、缺血性腦卒中和周圍動脈缺血等疾病的治療。合理使用氯吡格雷，能有效預防動脈粥樣硬化血栓性事件發生；使用不合理，則可能導致嚴重不良後果。
合理使用氯吡格雷，至少需要知道以下4點。
一
藥代動力學特徵
氯吡格雷是一個前體藥物。
氯吡格雷經過胃腸道吸收後，大部分（85%）經酯酶水解成無活性的羧酸衍生物，僅15%經過肝藥酶轉化為有抗血小板活性的硫醇代謝物。
牢記二點：
1.CYP2C19作為關鍵酶，對氯吡格雷的活化至關重要。
2.85%的氯吡格雷經酯酶水解成無活性的羧酸衍生物，無活性的羧酸衍生物是CYP2C8強抑制劑。
二
避免與瑞格列奈合用
格列奈類是臨床常用的降糖藥，主要通過刺激胰島素的早時相分泌而降低餐後血糖，可引起低血糖和體重增加。
國內已上市的格列奈類藥物有瑞格列奈、那格列奈和米格列奈。
瑞格列奈主要經CYP2C8和CYP3A4代謝；那格列奈主要經CYP2C9和CYP3A4代謝；米格列奈主要通過與葡萄糖醛酸結合排洩，極少量經CYP2C9代謝。
因為，85%的氯吡格雷經酯酶水解成無活性的羧酸衍生物，無活性的羧酸衍生物可顯著抑制CYP2C8。
若氯吡格雷與瑞格列奈合用，可抑制瑞格列奈的體內代謝，使瑞格列奈血藥濃度升高3.9-5.1倍，增加低血糖風險，因此氯吡格雷應避免與瑞格列奈合用。
三
能與哪些質子泵抑制劑合用？
氯吡格雷可增加胃腸道出血風險。為了預防氯吡格雷引起的胃腸道損害事件，臨床廣泛合用質子泵抑制劑。
氯吡格雷是前體藥物，在體內經CYP2C19轉化後，才能成為能抑制血小板聚集的活性物質。
奧美拉唑、埃索美拉唑能和氯吡格雷競爭CYP2C19，導致氯吡格雷活性過程受阻，可能影響其抗血小板活性。如果必須合用質子泵抑制劑，可選擇蘭索拉唑、泮託拉唑、雷貝拉唑和艾普拉唑等。
氯吡格雷（原研藥）藥品說明書：
質子泵抑制劑藥品說明書：
四
餐前服還是餐後服？
氯吡格雷的常規用法用量為：每次75mg，每日一次，與或不與食物同服。
但是，氯吡格雷片為口服製劑，胃腸道吸收容易受食物影響。
國內多項生物等效性研究結果顯示：
餐後服藥與空腹服藥相比，氯吡格雷峰濃度（C）增加3~6倍，達峰時間（t）延長約1小時，生物利用度（AUC）增加4~7倍，半衰期（t）延長1.1-1.5倍，而且個體變異較小。
根據以上臨床研究結果，作者個人建議：
若可以耐受，可以餐前服，也可餐後服，但不應隨意更換服藥時間。
餐後15分鐘內服用氯吡格雷，可以提高生物利用度，減少個體內變異。
如果漏服：
若在常規服藥時間的12小時之內發現漏服，患者應馬上補服一次標準劑量，並按照常規服藥時間服用下一次劑量。
若超過常規服藥時間12小時之後發現漏服，患者應在下次常規服藥時間服用標準劑量，無需劑量加倍。
本文來源：藥評中心
責任編輯：董小雯