氧氟沙星和左氧氟沙星,僅一字之差,用藥區別在哪?|左氧氟沙星|喹諾...

2020-12-11 健康界

喹諾酮類抗菌藥物屬人工合成的抗菌藥物，自1962年第一個喹諾酮類藥物萘啶酸問世以來，相繼研發出了吡哌酸、諾氟沙星、氧氟沙星、環丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、德拉沙星等眾多喹諾酮類藥物。


因其多數具有抗菌譜廣、組織穿透性強、細胞內濃度高、生物利用度高等優點，併兼有注射與口服兩種劑型等優點，目前臨床應用非常廣泛。


其中，氧氟沙星和左氧氟沙星雖一字之差，但兩者有哪些異同點？

一、上市時間


氧氟沙星（Ofloxacin）1985年首先在日本上市[1]，是消旋體，屬第二代喹諾酮類抗菌藥物。


左氧氟沙星（Levofloxacin）是氧氟沙星的左旋異構體，水溶性是氧氟沙星的8倍，更易製成注射劑，毒副作用小，於1994年首先在日本上市，屬第三代喹諾酮類抗菌藥物。

二、抗菌譜比較


 氧氟沙星對需氧革蘭陰性菌（如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、枸櫞酸桿菌、奇異變形桿菌、沙門菌、黏質沙雷菌等）抗菌活性高，對少數陽性菌（主要是葡萄球菌）具有抗菌活性，對銅綠假單胞菌也有抗菌活性。

左氧氟沙星對大多數臨床分離菌的活性是氧氟沙星的兩倍[2]。因其對呼吸道常見病原菌肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、肺炎支原體具有良好的活性，因此又稱「呼吸喹諾酮」，對銅綠假單胞菌抗菌活性較前者強。


兩者對厭氧菌活性都差。所以，腹腔、膽道感染及盆腔感染治療時，需與甲硝唑等抗厭氧菌藥物合用。


三、主要藥動學/藥效學參數
根據抗菌藥物  主要藥動學/藥效學參數（P  K/PD）特點，喹諾酮類藥物屬於具有一定抗菌後效應（post-antibiotic effect，PAE）的濃度依賴性抗菌藥物，PK/PD評價指標為AUC0~24/MIC、Cmax/MIC。

氧氟沙星和左氧氟沙星之間的主要差別

四、超適應證應用


因兩者對結核分枝桿菌具有抗菌活性，WHO公布的耐藥結核病規劃管理指南[4]指出，對於耐多藥結核（MDR-TB）患者，推薦聯合使用氟喹諾酮類藥物，如左氧氟沙星、氧氟沙星、莫西沙星。


此外，左氧氟沙星也被推薦用於幽門螺桿菌感染的治療[5]。


氧氟沙星和左氧氟沙星在臨床應用時，兩者均需注意：


①目前我國大腸埃希菌對喹諾酮類藥物耐藥率高，用藥前需結合當地藥敏情況決定用藥。


②制酸劑和含鈣、鋁、鎂等金屬離子的藥物可減少兩藥物的吸收，應避免同用[6]。


③腎功能減退患者用藥時，需根據腎功能減退程度減量用藥。


④用藥期間避免過度暴露於陽光，如發生過敏反應或其他過敏症狀需停藥。


⑤大劑量用藥或尿液pH＞7可發生結晶尿，為避免結晶尿，期間宜多飲水。


⑥既往有中樞神經系統疾病患者，如癲癇及癲癇病史，需避免應用。


參考文獻：

[1] 中華醫學會呼吸病學分會感染學組. 合理應用喹諾酮類抗菌藥物治療下呼吸道感染專家共識[J]. 中華結核和呼吸雜誌, 2009, 32(9):646-654.

[2] 王睿.臨床抗感染藥物治療學[M].北京:人民衛生出版社,2015.1.

[3]中華人民共和國衛生部醫政司，衛生部合理用藥專家委員會.國家抗微生物治療指南[M].北京:人民衛生出版社,2012.12.

[4] Guidelines for the programmatic management of drug-resistant tuberculosis.Geneva:World Health Organization,2011．

[5] 中國醫藥教育協會感染疾病專業委員會, 中華結核和呼吸雜誌編輯委員會, 中國藥學會藥物臨床評價研究專業委員會. 抗菌藥物超說明書用法專家共識[J]. 中華結核和呼吸雜誌, 2015, 38(6):410-444.

[6] 國家衛生計生委, 國家中醫藥管理局,總後衛生部.抗菌藥物臨床應用指導原則[S].國衛辦醫發[2015]43號.

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來源：醫學界臨床藥學頻道

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  • 左氧氟沙星的9大不良反應,7項配伍禁忌
    自1962年開發合成第一個喹諾酮類抗菌藥萘啶酸以來，目前先後已發展到了第四代的喹諾酮類藥物。左氧氟沙星屬於第四代喹諾酮類，是氧氟沙星(消旋體) 中的具有抗菌活性的S一(-)型光學對映體，經拆分獲得的單一異構體，抗菌活性是氧氟沙星的2倍，不良反應發生率僅為氧氟沙星的1/3[1，2]。 　　由於
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  • 過敏體質者要慎用左氧氟沙星注射劑
    東方網8月6日消息：據《新聞晨報》報導，左氧氟沙星注射劑容易引起嚴重不良反應，過敏體質者要慎用。記者昨天了解到，國家食品藥品監督管理總局發布第56期藥品不良反應信息通報，繼2009年5月第22期通報後，第2次提示關注左氧氟沙星注射劑引起的嚴重不良反應。 　　左氧氟沙星是第三代喹諾酮類藥物，具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點。
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