公元前399年，蘇格拉底被執行死刑，用來殺死他的不是劊子手的鋼刀，而是一種叫做毒參的毒藥，柏拉圖詳細記錄了攝入毒參的症狀「眼花伴隨頭暈、痙攣、劇烈的頭疼、突如其來的發冷、呼吸困難和視力受阻，最終導致無可避免的逐漸癱瘓，直至死亡。」
在歷來的文學作品和歷史資料中，和毒藥有關的故事有很多，其毒性也讓一些植物蒙上了神秘的面紗。在自然界中，很多看起來非常絢麗的植物，實際可能有很強的毒性。比如土豆導致噁心與腹瀉，鈴蘭能引起心臟驟停。
但是有毒並不代表它們總有危險，還有可能會成為人類的盟友，比如我們生病時所吃的那些草藥，冬青可以治療發燒和癲癇，洋地黃可以緩解蝰蛇的咬傷等。要想讓這些有毒的植物成為盟友，就需要了解它們。
從古至今，每當提及毒藥，人們就會聯想到戰爭和狩獵，箭頭上、長矛上塗抹上毒藥。在早期，人類就開始在武器上塗上一種叫做「慈姑毒」的物質，以增強武器的殺傷力。
在各地，都生長著各種美妙的有毒植物，如在西歐的保祿烏頭和白藜蘆，是高盧人所熟悉的。在亞洲，熱帶地區的箭毒木、加勒比海的毒瘡樹、非洲的大戟屬或南美洲的馬錢屬。
這些植物的萃取物，被用來製作成有名的箭毒，也許，這是植物類毒藥最早的使用方式。至於動物類毒藥，則是很少見。