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在醫學基礎知識的醫療考試中生物化學是比較難的一個科目,而其中酶這一章節相對較為簡單,但作為考試歷年重點內容,還是需要考生多記憶,所以對此中公衛生人才網,對於酶的抑制劑一節進行簡單總結,希望可以有助於同學們理解記憶。
向酶中加入某一物質酶活性上升,稱為激活劑;若使酶活性下降,稱為抑制劑。抑制劑又可分為可逆性抑制劑和不可逆性抑制劑。
1.不可逆性抑制劑
不可逆抑制劑主要與酶共價結合,降低酶活性。共價結合結合緊密,不能用簡單透析、稀釋等物理方法除去抑制作用。
2.可逆性抑制劑
可逆性抑制劑通過非共價鍵結合,結合力弱,因此既能結合,又易解離,迅速的達到平衡。可逆性抑制劑又分為競爭性抑制劑和非競爭性抑制劑兩大類。
(1)競爭性抑制劑的結構與底物相似,主要與必需基團的結合基團相互結合,與底物競爭酶,所以稱競爭性抑制作用。抑制劑與底物競爭酶的結合位點的能力取決於兩者的濃度。如抑制劑濃度恆定,底物濃度低時,抑制作用最為明顯。隨著底物濃度的增加,酶-底物複合物濃度增加,抑制作用減弱。當底物濃度遠遠大於抑制劑濃度時,幾乎所有的酶均被底物奪取,此時,酶促反應的Vmax不變,但Km值變大。
很多藥物都屬酶的競爭性抑制劑。磺胺藥物與對氨基苯甲酸具有類似結構,而對氨基苯甲酸是二氫葉酸合成酶的底物,因此磺胺藥通過競爭性地抑制二氫葉酸合成酶,使細菌缺乏二氫葉酸乃至四氫葉酸,不能合成核酸而增殖受抑制。
(2)非競爭性抑制劑與酶活性中心外的位點相結合,不影響酶與底物的結合,底物也不影響酶與抑制劑結合,底物與抑制劑之間無競爭關係,但底物-酶-抑制劑複合物不能進一步釋放出產物,所以稱作非競爭性抑制作用,表現為Vmax值減小,而Km值不變。
(3)反競爭性抑制劑僅與酶-底物複合物結合,使中間產物的量下降。這種抑制作用稱為反競爭性抑制作用
通過以上的分享,相信同學們如果遇到看到有關酶的抑制劑考點時,就不會被題目表象所迷惑,從而給出準確的診斷。
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