長期服他汀類藥物?醫生提醒:這六大作用、三大適應症看看用對沒

2020-12-18 騰訊網

大家好,我是一名從業多年的內科醫生。說起他汀類藥物,有些患者可能還沒什麼印象,但說起阿託伐他汀鈣片、阿託伐他汀鈣膠囊、瑞舒伐他汀片、辛伐他汀片等等具體藥物時很多中老年人都知道,因為它主要的受眾人群就是這個中老年人。由於病人並沒有相關的醫學、藥理學知識,有時候覆查又不太方便,所以對於藥物具體是用來治什麼病的,該服用多久等常見問題會感到困惑。而臨床醫生在工作中又比較繁忙,無法全部一五一十的進行解釋,所以我特意整理了一下這方面的內容,今天就來為大家做一個簡單的科普講解。

先對他汀類藥物作一個簡單的介紹

●近年來對著經濟的發展,人民生活水平的提高,老百姓的生活都得到了很大的改善。已經徹底的告別了上個世紀那種食不果腹的日子,但大魚大肉的吃著其實也有它的弊端所在,因為飲食中富含蛋白質及脂類,其過度可引起人體血脂水平的大幅度升高,導致高脂血症。時間長者、嚴重者還可引發或加重動脈的粥樣硬化等一系列心血管疾病。

●而他汀類藥物(具體的藥物我在開篇已經為大家進行介紹)可以阻礙膽固醇的生成,降低血清膽固醇含量,還可以抑制肝臟合成載脂蛋白以降低脂蛋白的量。所以隨著人口老齡化的到來,他汀類藥物的服用人群是越來越多。適應症其實也在臨床應用的過程中增多,早已不再是一款單純的降血脂藥物,同時還是各種心腦血管疾病的一、二級預防。

他汀類藥物的藥理作用分析

●普通人拿到一個藥,可能就是單純的拿出來看看適應症,該吃多少劑量,一天該吃幾粒,而作為一名臨床醫生,掌握適應症僅僅是基礎,我們還必須牢記並掌握藥物的藥物作用機制,因為只有這樣,用起藥來才能做到遊刃有餘,下面我就逐一來為大家分析他汀類藥物具體的藥理作用。

●調脂作用:在我們體內,羥甲基戊二酸單醯輔酶A還原酶它是生成膽固醇的重要參與物質,它能使羥基戊二酸單醯輔酶A轉變為固醇前體及中間產物「甲羥戊酸」。而他汀類的藥物對酶的親和力遠遠超過羥甲基戊二酸單醯輔酶A還原酶,所以說白了他汀類藥物就是羥甲基戊二酸單醯輔酶A還原酶的抑制劑。它可以抑制羥甲基戊二酸單醯輔酶A還原酶的生成,從而阻礙甲羥戊酸產生。降低膽固醇的產生,進而使我們血清中膽固醇以及脂類蛋白的含量減少,故起到一個調脂作用。

●改善血管內皮功能:我們的血管內皮細胞具有分泌功能,可分泌對血管收縮,生長有調控作用的生物活性物質。以防止血小板聚集黏附、血栓形成。因此,正常的血管內皮功能對擴張血管、防治血栓起到重要作用,而根據研究發現,他汀類藥物可對內皮細胞有調控作用,可以增加擴血管物質對血管內皮的控制作用,調節血管內皮的分泌作用。促進內皮細胞對乙醯膽鹼的正常釋放,促進血管擴張,防止血小板及其他細胞的聚集黏附。

●抗血管平滑肌細胞增生:他汀類藥物可阻礙機體細胞的一些蛋白質異戊二烯的活化作用,從而使血管平滑肌細胞不能正常生殖、遷移。而且相關的研究也顯示,該類藥物可阻礙主動脈弓平滑肌細胞從收縮型轉變為合成型,阻止其向內膜遷移,且隨著藥物濃度增加平滑肌細胞數目減少。

●抗血小板聚集:據相關研究表明,他汀類藥可阻礙血小板聚集,如果在停藥後血小板即可恢復活躍狀態,其聚集率及低密度脂蛋白膽固醇等都有增加的趨勢。而且這類藥物雖然可以抑制血小板的聚集,但並不會影響血小板的數量、形態等。所以他汀藥物只對血小板在功能上有抑制作用,並不改變其自身結構。

●提高動脈粥樣斑塊的穩定性:動脈粥樣硬化病變從血管內膜開始,可有脂類、糖類聚集,鈣沉著和血栓形成等。而平滑肌細胞增生,連同巨噬細胞纖維組織及脂類等則構成粥樣斑塊。粥樣斑塊它的形態為外周存在纖維組織帽,中間包繞著壞死組織、膽固醇脂等。如果動脈粥樣斑塊破裂可導致心腦血管事件發生,而他汀類藥物可改變粥樣斑塊的結構,即增加斑塊纖維帽的厚度,減少脂核的厚度。同時還可減少血清巨噬細胞移動抑制因子的量,以達到穩定粥樣斑塊的目的。

●抗炎作用:研究發現,人體在動脈粥樣硬化發生時常伴炎性反應及氧化應激反應。而他汀類藥物可抑制多種炎症因子表達,降低機體內炎症因子的量。有相關的科研實驗也證實,他汀類藥物可以降低提示炎症反應嚴重程度的c反應蛋白的水平,如果是心肌梗死患者,使用的話可降低體內血清CRP水平,使心腦血管事件的發生率降低。此外他汀類藥物還可對其他的炎症細胞因子有抑制作用,如腫瘤壞死因子,白介素等,還可阻礙T淋巴細胞的活化與增殖,所以他汀類藥物減少心血管事件的發生機制的作用之一就是它的「抗炎作用」。

他汀類藥物的臨床應用

●用於冠心病病人:也就是說冠心病發病後,應用他汀類藥物可以使相對風險下降。目前對於他汀類藥物治療冠心病的研究總體偏向於比較強化治療與常規治療,早期治療與延後治療,以此來探索該藥對延緩及逆轉動脈粥樣斑塊的作用。相關研究也證實,該藥可延緩或逆轉動脈粥樣硬化的進程,而且能明顯改善患者的動脈僵硬程度,改善預後,對老年冠心病患者更加有效。

●用於心力衰竭病人:曾有學者在對年齡45 ~74歲、射血分數26%~51%的心力衰竭患者使用他汀類藥物後,使包括非缺血性心力衰竭的患者的病死率均明顯降低。對慢性心力衰竭2期至4期的患者,經他汀類藥物治療後各項指標均降低、出院率增加、病死率降低。因此可證實,他汀類藥物能明顯降低患者機體內的炎性因子水平,對心功能恢復有幫助,還可改善血脂情況,對心室重構有逆轉作用。

●用於調節血脂:口服吸收效果還是比較好的,在餐後服用更佳。服藥後藥物達峰值時間在2~4小時左右,半衰期為3小時,代謝後的產物基本從糞便排出,僅少量從尿液中排出。如果是經長期服藥後停藥的話他的調脂作用仍可堅持1~1.5個月。選擇早上或晚上服用均可,服用劑量在20mg/d,最大的劑量為80mg/d。注意了,該類藥物與環胞素、阿奇黴素等聯用可能會阻斷它的代謝途徑,使其在體內的血藥濃度居高不下,從而增加其他疾病的發生風險,如肌溶解、急性腎功能衰竭等,如果與抗凝藥合用,可增加凝血酶原的時間,故而易導致出血,同時在服用這類藥物的這兩點大家要注意關注。

綜合總結

古話說的好,是藥三分毒,我們在看到他汀類藥物發揮巨大臨床作用的同時,也要密切關注它的各種不良反應。像我們科室就曾收治過因服用他汀類藥物引起橫紋肌溶解的病例,所以我建議大家服藥過程中要多多關注自己是否會出現無力,肌肉酸痛、酸脹等不適感。在剛服藥的那段時間,注意定期在醫院隨訪,複查肝、腎功能才是正解。本文章不構成醫學治療建議,也不具備醫療指導意見,僅為健康科普所用。不加入專欄,無償、免費的讓大家閱讀。希望對大家有幫助。如果學到了,不要吝嗇,點個讚,轉發一下幫助更多人,感謝支持。

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