氟喹諾酮類、大環內酯類藥物在特殊人群中,如何使用?│臨床「藥」點

2020-12-26 騰訊網

醫脈通導讀

非典型病原體如肺炎支原體、肺炎衣原體是社區獲得性肺炎(CAP)的常見致病菌,氟喹諾酮類藥物、大環內酯類藥物是治療非典型病原體如支原體、衣原體感染的常用藥物,那麼兩類藥物在特殊人群中如何使用呢?

氟喹諾酮類藥物在特殊人群中的使用

喹諾酮類藥物為人工合成的廣譜抗菌藥物,屬於親脂性、濃度依賴性藥物,如環丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星、吉米沙星、司帕沙星、依諾沙星、諾氟沙星,有抗菌譜廣、抗菌活性強、組織滲透性好、血漿蛋白結合力較低、體內代謝少、半衰期長、抗菌藥物後效應(PAE)、抗細菌生物被膜等特點,臨床可用於呼吸系統感染、泌尿生殖系統感染、消化系統感染、腹腔內感染、皮膚軟組織感染、骨關節感染等的治療。

臨床常用的氟喹諾酮類藥物主要是環丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星等,而呼吸喹諾酮類藥物主要是指左氧氟沙星、莫西沙星、吉米沙星,其在肺組織的濃度高,且對肺組織常見的致病菌可起良好的殺菌作用。

>>>>

兒童

18歲以下者原則性禁用,因氟喹諾酮類藥物可引起兒童關節和軟骨的損傷如軟骨毒性、關節炎、關節痛、肌腱炎、肌腱斷裂等,故也禁用於妊娠及哺乳期婦女。

>>>>

老年者

氟喹諾酮類藥物有心臟毒性,與藥物累積量有關,其可引起室性心律失常,致Q-T間期延長,偶可發展至尖端扭轉室速(TdP)等嚴重心律紊亂,並可增加主動脈夾層和主動脈瘤破裂的機率,可能發生出血甚至死亡。

老年者患有心律失常如房顫,更易受氟喹諾酮類藥物Q-T間期不良反應的影響,Q-T間期延長者慎用。

>>>>

糖尿病者

加替沙星對血糖的影響多見,可致低血糖或高血糖,糖尿病者不宜使用。其他藥物如左氧氟沙星、環丙沙星、莫西沙星等,也可引起血糖紊亂,糖尿病者使用需注意。

此外,氟喹諾酮類藥物可能會引起不可逆轉的周圍神經病變,其很快就會發生,通常在幾天之內,在一些患者中儘管已停用,症狀卻可持續超過一年。若出現周圍神經病變的症狀如疼痛、灼燒感、刺痛感、麻木感、和/或虛弱或其他感覺方面的改變如輕觸感、疼痛感、溫度感覺、位置感覺和震動感覺等,應停用氟喹諾酮類藥物。有周圍神經病變病史者避免使用。

大環內酯類藥物在特殊人群中的使用

大環內酯類藥物是有大環內酯環基本結構、親脂性、時間依賴性的抗菌藥物,常用如紅黴素、羅紅黴素、克拉黴素、阿奇黴素等,有抑菌、高濃度殺菌、抗病毒、抗炎、抑制生物被膜形成、調節氣道分泌、激素節省及免疫調節相關抗微生物作用,臨床可用於呼吸系統感染、生殖系統感染、皮膚軟組織感染、消化系統感染等的治療。

>>>>

老年者

大環內脂類藥物有心臟毒性,與藥物累積量有關,其可能誘發心肌復極異常、Q-T間期延長、室性心律失常、尖端扭轉性心動過速、尖端扭轉性室速等,甚至室顫或猝死,雖罕見但為致死性。2013年美國FDA也曾發出警告稱,阿奇黴素存在潛在致死性心律失常的風險。

老年者,特別是合併心臟疾病,使用阿奇黴素初,應充分評估心血管不良反應的風險,尤其是合併未得到良好治療和控制的心血管疾病者。《大環內酯類抗生素在穩定期慢性阻塞性肺疾病藥物治療中的合理應用》(2020年)中指出,Albert等發現,心率≥100次/min、治療1個月時QTc時間延長至超過500ms或增加60ms為排除標準,可供臨床醫生參考。

此外,基礎心血管病風險較高者包括充血性心力衰竭、腦血管病和周圍血管病者避免使用,禁用於QT間期延長者。

>>>>

胃腸道反應大者

大環內脂類藥物主要不良反應為胃腸道功能紊亂,呈劑量相關性,尤以紅黴素顯著。儘量避免空腹用藥,若反應嚴重又需使用,可在用藥前半小時口服蒙脫石散,或用藥時加用維生素B6,也可用山莨菪鹼以減輕胃腸道反應。

另外,阿奇黴素口服後吸收迅速,生物利用度約為40%,食物能減少膠囊劑的吸收,片劑或混懸劑的吸收則不受影響,故片劑、幹混懸劑(如希舒美)可與食物同服。

>>>>

服用降脂藥物他汀、降糖藥物DPP-4抑制劑

大環內酯類藥物(除阿奇黴素外)如紅黴素、克拉黴素通常對CYP3A4/5或P-gp有較強的抑制作用,並可能會干擾其他藥物對肝細胞色素P450酶的作用。

克拉黴素與阿託伐他汀聯用時,後者≤20mg/d;克拉黴素與瑞舒伐他汀聯用時,後者≤40mg/d;紅黴素與匹伐他汀聯用,後者≤1mg/d。DPP-4抑制劑沙格列汀與克拉黴素合用時,沙格列汀的日劑量≤2.5mg。

>>>>

肝功能異常者

大環內酯類藥物在肝臟代謝,肝功異常時應慎用,建議血清轉氨酶升高超過正常高限三倍時避免使用或停用。

>>>>

新生兒

使用紅黴素有肥厚性幽門狹窄的風險,不推薦。

參考文獻:

1.氟喹諾酮類抗菌藥物在兒童應用中的專家共識(廣東省藥學會2017年12月19日)

2.喹諾酮類抗菌藥物急診臨床應用指導意見[J].中國急救醫學,2020,40(11):1047-1056

3.大環內酯類抗菌藥物急診成人及兒童臨床應用指導意見[J].中國急救醫學,2020,40(11):1036-1045

4.合理應用喹諾酮類抗菌藥物治療下呼吸道感染專家共識[J].中華結核和呼吸雜誌,2009,32(9):646-653

5.喹諾酮類抗菌藥在感染病治療中的適應證及其合理應用:專家共識[J].中國感染與化療雜誌,2009,9(2):81-86

6.陳新謙等.陳新謙新編藥物學[M].北京:人民衛生出版社,2018:83-86,102-109

7.童榮生等.藥物比較與臨床合理選擇-呼吸科疾病分冊[M].北京:人民衛生出版社,2014:113-118,121-128

8.藥品不良反應信息通報(第58期)關注氟喹諾酮類藥品的嚴重不良反應.2013年11月21日

9.Nguyen CT,et al.Treatment of Helicobacter pylori inSpecial Patient Populations[J].Pharmacotherapy,2019,39(10):1012-1022

10.國家食品藥品監督管理總局關於修訂全身用氟喹諾酮類藥品說明書的公告(2017年第79號)

11.FDA:Fluoroquinolones increase odds of aortic dissection, AAA rupture.Healio.December 20,2018

12.抗菌藥物藥代動力學/藥效學理論臨床應用專家共識[J].中華結核和呼吸雜誌,2018,41(6):409-446

13.秦娜等.抗感染治療案例彙編[M].鄭州:鄭州大學出版社,2014:3

14.大環內酯類藥物的抗菌外作用與臨床應用專家共識[J].中華內科雜誌,2017,56(7):546-554

15.張靜.大環內酯類抗生素在穩定期慢性阻塞性肺疾病藥物治療中的合理應用[J].中華結核和呼吸雜誌,2020,43(6):518-519

16.李大魁等譯.馬丁代爾藥物大典第2版(原著第37版)[M].北京:化學工業出版社,2013:197

17.血脂異常老年人使用他汀類藥物中國專家共識[J].中華內科雜誌,2015,54(5):467-474

18.老年人多重用藥安全管理專家共識[J].中國糖尿病雜誌,2018,26(9):705-716

相關焦點

  • 合理應用喹諾酮類藥物的九個細節問題
    喹諾酮類藥物 目前已成為用量僅次於頭孢的第二大類常用抗菌藥物。臨床常用品種多屬氟喹諾酮類,如環丙沙星、左氧氟沙星和莫西沙星等。由於有些喹諾酮在肺組織的濃度較高,且對肺組織常見致病菌能夠起到良好的殺菌作用,故被稱為「呼吸喹諾酮類」,如左氧氟沙星、莫西沙星和吉米沙星,它們在抗菌活性和藥代動力學方面能夠較好滿足社區獲得性呼吸道感染的治療需要。因此,「氟喹諾酮」與「呼吸喹諾酮」是從兩個不同維度來描述喹諾酮類藥物,現有的呼吸喹諾酮類均屬於氟喹諾酮類藥物。
  • 大環內酯類藥物,使用需注意這些細節
    大環內酯類藥物是一類分子結構中含有14-16碳內酯環的抗菌藥物,其有抗菌、調節下呼吸道菌群平衡、免疫調節、抗炎症、提高上消化道動力、減少胃食管反流至氣道、對生物被膜有負向調節、抑制氣道黏液高分泌作用及有激素節省效應、抗病毒效應,臨床主要用於感染性疾病的治療。
  • 一文了解:9大類抗生素的功效與代表藥物
    代表藥物:鏈黴素、慶大黴素、卡那黴素、妥布黴素、阿米卡星、奈替米星 第三類 喹諾酮類 喹諾酮類是主要作用於革蘭陰性菌的抗菌藥物,對革蘭陽性菌的作用較弱(某些品種對金黃色葡萄球菌有較好的抗菌作用)。
  • 重症肌無力患者的禁區喹諾酮類抗生素
    喹諾酮類抗生素屬抗菌消炎類藥物,臨床應用廣泛,主要治療泌尿生殖系統、呼吸系統、消化系統感染性疾病。但如果重症肌無力患者發生感染性疾病一定禁止使用此類藥物,已經有報導提示喹諾酮類抗生素也能加重重症肌無力患者的肌無力症狀,並且喹諾酮類抗生素加重肌無力症狀的原理也已經查清。
  • 大環內酯類藥物,你要的都在這裡了!
    大環內酯類抗生素(以下簡稱大環內酯類)係指由具有大環內酯環結構的不同化合物構成的一個家族,其活性源自大環內酯環。大環內酯環是由一個多元碳的內酯環附著一個或多個脫氧糖所構成的一類聚酮化合物,如紅黴素化學結構如下:
  • 十大類抗菌藥物不良反應匯總,值得收藏!
    抗菌藥物,是指具有殺菌或抑菌活性的藥物,包括各種抗生素、磺胺類、咪唑類、硝基咪唑類、喹諾酮類等化學合成藥物。目前,抗菌藥物幾百種,使用過程中至少要記住以下常見的或嚴重的不良反應。
  • 十大類抗菌藥物不良反應匯總!|頭孢菌素|雙硫侖樣|氯黴素|-健康界
    抗菌藥物,是指具有殺菌或抑菌活性的藥物,包括各種抗生素、磺胺類、咪唑類、硝基咪唑類、喹諾酮類等化學合成藥物。目前,抗菌藥物幾百種,使用過程中至少要記住以下常見的或嚴重的不良反應。
  • 大環內酯類藥物在兒童感染性疾病中的使用及注意事項
    大環內酯類藥物如紅黴素、羅紅黴素、克拉黴素、阿奇黴素等,是一類有大環內酯環基本結構的抗菌藥物,其屬於時間依賴性藥物,有抑菌、高濃度殺菌、抗病毒、抗炎、調節氣道分泌、激素節省及免疫調節相關抗微生物作用,那麼在兒童呼吸系統感染、消化系統感染中如何使用呢,使用時需注意些什麼呢?
  • 這5類藥易誘發室速,須牢記!
    05 引起TdP的抗菌藥物 引起TdP的抗菌藥物不多,主要包括喹諾酮類、大環內酯類、三唑類等,如下: 1
  • 10類藥物,兒童謹慎使用
    作為特殊人群,兒童處於生長發育的特殊時期,用藥時需要格外慎重,以免用藥不當造成傷害。兒童用藥時應當根據體重、年齡等因素確定劑量,選擇合適的劑型,按照正確的給藥途徑及相應的給藥間隔、給藥時間、給藥療程用藥。切記,兒童不是「縮小」的成人,用藥需要格外慎重。生長發育對兒童健康成長至關重要,在整個生長發育期,孩子的各個臟器和身體機能逐漸成熟與完善。
  • 獸藥知識|頭孢菌素類與大環內酯類藥物聯合應用的理論依據
    通過阻斷50s核糖體中肽醯轉移酶的活性來抑制病原菌蛋白質的合成,為生長期抑菌藥。 傳統藥理學認為,快速抑菌藥(大環內酯類)與繁殖期殺菌藥聯用,前者可快速抑制病原菌細胞內蛋白質的合成,使得病原菌處於靜止狀態,會減弱後者的殺菌作用。近年來的實驗研究和臨床實踐可歸納為以下六點,為兩類藥物聯合應用提供理論依據。
  • 大環內酯類抗生素在急診成人感染性疾病中的合理應用
    大環內酯類藥物為臨床上常用抗感染藥物之一,在急診抗感染治療中佔據重要地位。 mAECOPD使用抗菌藥物的指徵包括:呼吸困難加重、痰量增加和痰液變膿,這三種症狀同時出現;僅出現以上三種症狀中兩種,但包括痰液變膿;嚴重急性加重,需要有創或無創機械通氣。 大環內酯類藥物治療危重AECOPD患者,較非大環內酯類藥物顯著縮短住院時間,減少再入院時間。
  • 史上最全,臨床常用抗生素用法用量大匯總!
    1.本文內容也以說明書為主,但部分患者用的抗生素特殊,或者生產廠家不同,請以具體藥物的說明書為主。2.只針對肺部感染常見細菌,特殊細菌不做介紹。3.少數特殊細菌不單獨介紹,現在統一說明:支原體、衣原體、軍團菌,一般只有大環內酯類(例如阿奇黴素)和喹諾酮類(例如左氧氟沙星)有效。
  • 感冒了就吃點消炎藥?這3類人不能瞎吃,後果很嚴重
    因此,只要我們把握好用藥的適應徵、用藥劑量、給藥方式、給藥時間以及監控藥物使用過程中不良反應,就能最大限度避免藥物的毒副反應發生。 抗生素是臨床上使用最廣的一種藥物,因為我們人類暴露在一個被無數病原微生物包圍的環境中,很容易發生各種侵襲性或機會性的相關感染,使用抗生素是必須的選擇。
  • 如何合理使用左氧氟沙星?
    左氧氟沙星是我們在日常抗炎治療中經常使用的抗菌藥物之一,屬於氟喹諾酮類抗菌藥物。左氧氟沙星的副作用氟喹諾酮類抗菌藥物引起的不良反應,主要涉及以下系統:1. 皮膚系統患者皮膚可出現紅腫、皮疹、斑疹、瘙癢等症狀2. 全身性反應如寒戰、發燒、口渴、脫水、大量出汗等症狀。3.
  • 諾氟沙星大起底,救星變煞星,說好的臨床呢,說好的雙盲呢
    這是百度百科對喹諾酮類抗菌藥的介紹:自1962年第一個喹諾酮類抗菌藥——萘啶酸問世以來,世界各國對其化學結構不斷加以改造,相繼開發出第二代和第三代喹諾酮類衍生物氟喹諾酮類藥是近十多年來發展起來的新的含有4-喹諾酮母核的、在其 C-6位引入氟的第三代喹諾酮類藥物,它可人工合成,與第一、二代喹諾酮比較,該類藥物有著廣譜的抗菌譜、與其它的抗生素之間無交耐藥性,且具有殺菌力強
  • 莫西沙星給藥後的3種「死法」,不可不知
    藥師建議立即停用該藥物,換用哌拉西林他唑巴坦鈉(4.5 g,tid)聯合注射用乳糖酸阿奇黴素(0.5g,qd)靜脈滴注,觀察患者上述症狀未再發生,無特殊不適。此後病情平穩,出院。   對於此類病例,我們應該注意什麼或者得到哪些啟示呢?  首先我們應該注意到喹諾酮類藥物的神經毒性。
  • 醫院內獲得性肺炎 - 健康養生王醫師
    臨床上無MDR感染危險的HAP患者可以選擇窄譜抗菌藥物治療,反之則需要選擇廣譜抗菌藥物,甚至多藥聯合使用。雖然氟喹喏酮肺組織濃度高,而且腎毒性小,但是臨床研究表明,β-內醯胺類抗菌藥物與氨基糖苷類的聯合療效高於β-內醯胺類抗菌藥物與氟,喏酮的聯合無MDR菌感染危險的HAP經驗性抗菌藥物選擇可能致病菌 推薦抗菌藥物MSSA
  • 首選大環內酯類治療的是?
    提起大環內酯類藥物大家可能都不知道是什麼,但是說起酒黴素、螺旋黴素、克拉黴素、交沙黴素等藥物大家都非常熟悉,這些多為治療炎症的藥物。按化學結構來說,14元環、15元環的大環內酯類藥物抗菌作用最明顯,按抗菌作用區分,那麼首選大環內酯類治療的是哪些?