若說到煉丹，全世界沒有哪個國家比中國人更有發言權。從文獻的記載來看，中國人早在兩三千年前的春秋戰國時代就已經開始掌握煉製丹藥的方法，是當之無愧的煉丹術原創國。仙人居於深山、海外，來去無蹤，本不應為人所知，那他們又是如何令世人皆知，心生嚮往的呢？這就要「歸功」於神仙「代言人」——方士。方士源於古代的巫師，熟悉各種流傳下來的巫方，有知識、有文化，還有閒暇時間。再加上他們長期從事長壽煉養活動，鼓吹長生不老，深得社會上層的青睞，以至於常常被尊稱為神仙家。在這些方士的宣傳下，原本屬於想像中的仙人，被描述得有鼻子有眼，仙人之說在戰國時期很快流行開來。
仙人和不死藥雖然讓方士們名利雙收，卻是把雙刃劍。他們編造的各種謊言終究有被戳穿的時候，惹惱了君主貴族的代價是極其慘烈的，而且海上尋仙活動也有風險，稍有不測便可能葬身魚腹。除了尋仙和不死藥，有必要開闢新的長生不老之路。於是乎，各路方士各顯神通，逐漸形成養生派、吐納派、服食派三大派系。前二者是通過自身修煉獲得長生力量，唯有服食派是藉助「仙藥」來達到與天地同壽、日月齊光。加上神仙、不死藥的影響，這一派別最為流行，煉丹術也趁勢而起。
杭州胡慶餘堂中藥博物館陳列的葛洪煉的丹藥及煉丹所用原料
與全憑一張嘴忽悠的尋仙問藥不同，煉丹術具有很高的技術含量和完整的理論體系支撐。戰國時代，與時俱進的方士逐漸掌握了「兩大技術法寶」。第一件法寶是煉藥，最初的煉丹術受中醫煎草藥的啟發，採用水法煉丹。第二件法寶是冶金，利用我國古代發達的冶金技術，通過熔爐內的變化無窮，將丹砂冶煉成各種「仙藥」，用來治療疾病和延年益壽。到了漢代，方士又找到了「三大理論法寶」：黃老學說、讖緯之學、易學。
煉丹術如同試金石，將一些招搖撞騙的江湖騙子清理出方士隊伍，另一些方士則華麗升級為煉丹家。中國的煉丹術也分兩大派別：在丹釜中煉製自然界的金石礦物成為長生不老的金丹，是為外丹；以人體為鼎爐，用意念運轉周身的精氣神，在丹田中凝結為精神性的「長生不老金丹」，是為內丹。外丹術除了服食的藥物，也可指點化成金的鍊金術，本文主要指的是煉藥。
最初的煉丹術原材料主要是各種自然存在的動植物、礦物藥材，隨著冶金技術的發展，到了秦代就有了火法煉丹。
講到這裡，有人不禁要問：古代的「仙丹」到底是如何製成的呢？由於各個煉丹家煉製丹藥的目的不同，原材料的來源也存在差異，煉丹的原理和技術方法亦是區別甚多，最後煉出來的丹藥五花八門，療效也是千差萬別。一般來說要經過以下幾個步驟。
煉製「仙丹」的第一步是選擇原材料。煉丹的原材料五花八門、種類繁多，大凡丹砂、黃金、鉛、水銀、硝石、明礬、玉石、石英、石膏、雲母、鹽、硃砂、芒硝、酒、醋、木炭、草木灰、靈芝、茯苓、五倍子、皂莢、動物血液、皮毛、貝殼、人尿液等等動物、植物、礦物皆有，最常用的主要有丹砂、黃金、銅、鉛、水銀、硫黃、雄黃、雌黃等。
丹砂（硫化汞）是煉丹最常用的材料。《史記》記載，公元前135年左右，齊國方士李少君在皇宮為尋仙問藥的發燒友漢武帝煉製丹藥。他採用的方法是用丹砂等藥材煉製成丹砂的精華——黃金，然後服用。至於為何是丹砂，主要在於它與血液的顏色相同，紅色的丹砂是血氣所化，代表著生命的不朽與永恆。天然的丹砂本來就有治病養生的功效，僅用水浸泡後飲用便能治療一些疾病。在自然界丹砂與黃金有共存的現象，因此就有人認為黃金是由丹砂變成。而且，紅色的丹砂加熱後可變出白色的水銀和硫黃，進一步加熱又可得到紅色的丹砂結晶，如此循環往復，完美地證明了「道」的永存。所以李少君等人視丹砂為「萬靈之主，造化之根，神明之府」。所以，丹砂就率先成了煉製「仙藥」的主角，並且給「煉丹術」冠了名。
黃金不腐不朽，百鍊不消，為萬物之寶。煉丹家根據「假外物以自堅」的原則，認為服食堅固、耐久的黃金可以延長壽命，也就是所謂「服金者壽如金，服玉行如玉」。東晉著名煉丹家葛洪在《抱樸子》中記載：「夫金丹之為物，燒之愈久，變化愈妙。黃金入火，百鍊不消，埋之，畢天不朽。服此二物，煉人身體，故能令人不老不死。」黃金貴重難求，所以不少煉丹家開始用銅來煉製人造黃金，也就是黃白物。
鉛為黑色，是混沌的象徵，為變化之始，可生成各種顏色各異的化合物，被奉為「黃金之苗、五金之主」。汞（水銀）被古人認為是神奇的物質，是常溫下唯一的液態金屬，形狀如水似銀，遇火之後則消失於無形。鉛與汞常被用來合煉成大丹（鉛汞丹）。有「丹經之祖」「萬古丹經王」之稱的東漢著作《周易參同契》認為鉛汞為煉丹的根本。鉛與汞，一黑一白、一雌一雄、一陰一陽，二者的結合變化無窮，可產生世間萬物，自然可以煉製長生不老的仙藥。
硫黃為「四黃之最，七十二石之最」，可與其他物質合煉，如與水銀煉成靈砂；也可用來與丹砂等物合製成藥；亦可點化金、銀、銅、鐵、鉛等。雄黃和雌黃與黃金顏色相似，變化多端，又有殺毒驅邪的功效，可用來煉製丹藥和點化金銀。