作者:上海瑞金醫院藥劑科 石浩強
霧霾天氣越來越頻繁,上呼吸道感染等各類細菌性疾病多發,頭孢菌素的使用量也大幅上升。但一些患者對頭孢菌素似乎並不了解,會提出類似於四代頭孢一定比三代好嗎的問題,筆者來給您作一介紹,並指出使用頭孢菌素時的一些注意事項。
頭孢類抗菌藥物抗菌譜廣,它不但可以破壞細菌的細胞壁,使細菌破裂、死亡,還可以在細菌的繁殖期內殺菌,所以殺菌能力亦很強,變態反應少,對機體的毒性相對較低,同時對β-內醯胺酶(一種細菌產生的可水解β-內醯胺環結構抗菌藥物的酶)有不同程度的穩定性。另外值得注意的的是包括頭孢菌素在內的各類抗菌藥物只針對細菌感染有療效,而對病毒、真菌等引起的感染是沒有治療效果的。
頭孢菌素的特點及不良反應
根據抗菌譜及抗菌活性的不同,頭孢菌素目前共有四代,總的來說對β-內醯胺酶一代比一代穩定,腎毒性一代比一代低,前三代對革蘭陽性菌的抗菌活性一代不如一代,而對革蘭陰性菌的抗菌活性則一代比一代強,第四代對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌的抗菌活性都很強,第三、四代頭孢菌素可以透入腦脊液。
各代頭孢菌素的抗菌作用比較見下表
各代頭孢菌素特點如下
頭孢菌素類藥物不良反應主要包括以下幾個方面
胃腸道反應:
口服頭孢菌素可引起噁心、嘔吐及腹瀉等。
二重感染:
又叫重複感染,是由於頭孢菌素抗菌譜廣,使敏感菌群受到抑制,而一些不敏感菌乘機生長繁殖,而產生新的感染。較嚴重的是腸道白色念珠菌感染。
腎臟毒性:
第一代頭孢菌素有一定腎臟毒性,大劑量使用,或與強效利尿劑、氨基糖苷類抗菌藥物聯合使用時,可造成腎功能損害,尤以頭孢唑啉、頭孢噻吩嚴重,頭孢拉定最輕。第二代對腎臟毒性較輕,第三代則基本無毒性,但當患者腎功能不全時,仍需注意體內是否有蓄積的情況發生。
出血:
凝血酶原減少或血小板減少,可發生變態反應。
過敏反應:
發生率及嚴重程度低於青黴素,一般為藥熱、哮喘、皮疹反應,偶見過敏性休克。
綜上所述,各代頭孢菌素各有各的特點與優勢,且針對的細菌感染情況不盡相同,並不是新一代的頭孢就一定比上一代的好。例如,第四代頭孢菌素儘管有強大的抗菌作用,但並不是越強越好,在《抗菌藥物臨床應用指導原則》中對第四代頭孢菌素的評價為「它對腸桿菌科細菌作用與第三代頭孢菌素大致相仿,其中對陰溝腸桿菌、產氣腸桿菌、檸檬酸菌屬等的部分菌株作用優於第三代頭孢菌素,對銅綠假單胞菌的作用與頭孢他啶相仿,對金葡菌等的作用較第三代頭孢菌素略強。」主要適應症規定「尚可用於對第三代頭孢菌素耐藥而對其敏感的產氣腸桿菌、陰溝腸桿菌、沙雷菌屬等細菌感染,亦可用於中性粒細胞缺乏伴發熱患者的經驗治療。」所以,如第三代頭孢菌素可以有效控制感染,就沒有必要使用第四代頭孢菌素,臨床上其實對第四代頭孢菌素的需求並不強烈。所以四代頭孢比三代的頭孢更好的說法一不準確,二不專業。
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