作者：Gcplive
來源：藥評中心
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一、適應症
高血壓、心絞痛、心肌梗死、心力衰竭、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺功能亢進、心臟神經官能症等。
——心臟神經官能症：是神經官能症的一種特殊類型，以心血管系統功能失常為主要表現，常見心悸、心前區疼痛、胸悶氣短、呼吸困難、頭昏失眠、多夢等。大多發生於青壯年，多見於女性，尤其是更年期女性。
解讀：
1.哪些高血壓患者，不宜選用美託洛爾？
美託洛爾屬於選擇性β1受體阻滯劑，主要通過抑制過度激活的交感神經活性、抑制心肌收縮力、減慢心率發揮降壓作用。
β受體阻滯劑應用推薦用於：靜息心率＞80次/分的高血壓患者；合併冠心病的高血壓患者；合併心力衰竭的高血壓患者；合併心肌梗死的高血壓患者。
不建議作為≥60歲老年無合併症的高血壓患者的常規一線降壓藥物；不推薦作為合併糖尿病或血脂異常的高血壓患者的首選藥物。
接受β受體阻滯劑治療的患者應重新調整口服降糖藥的劑量。
2.五類常用降壓藥的強適應症？
CCB：二氫吡啶類鈣通道阻滯劑（地平類），ACEI：血管緊張素轉化酶抑制劑（普利類），ARB：血管緊張素受體拮抗劑（沙坦類），βB：β-受體阻滯劑（洛爾類）。
二、用法用量
美託洛爾的劑量應個體化，以避免心動過緩的發生。
酒石酸美託洛爾片應空腹服藥，進餐時服藥時美託洛爾的生物利用度增加40%；
琥珀酸美託洛爾緩釋片最好在早晨服用，同時攝入食物不影響其生物利用度。
解讀：
1.酒石酸美託洛爾片，為什麼要空腹服用？
酒石酸美託洛爾片藥品說明書上說：應空腹給藥，但後面又說進餐時服藥生物利用度可增加40%。為什麼呢？
第一，美託洛爾常見不良反應：疲勞、頭痛、頭昏；常見嚴重副作用：肢端發冷、心動過緩。心動過緩可以致命。
第二，美託洛爾的降壓作用與血藥濃度不平行，但降心率作用與血藥濃度呈直線關係。
第三，雖然食物可增加酒石酸美託洛爾的生物利用度，但不同種類的食物、不同的進餐量，對美託洛爾吸收的影響程度不同，容易導致血藥濃度波動，增加其心動過緩的用藥風險。
因此，酒石酸美託洛爾片應空腹服用。
酒石酸美託洛爾片的給藥頻次通常為一日2次，第一次可在早餐前0.5小時服用，第二次可在晚餐後2小時服用。
特別提醒：
美託洛爾整個撤藥過程至少用2周時間，劑量逐漸減低，直至最後減至25mg。
2.琥珀酸美託洛爾緩釋片，為什麼可以掰開服用？
琥珀酸美託洛爾緩釋片不受食物影響，而且可以掰開服用，但不能咀嚼或壓碎。為什麼呢？
第一，琥珀酸美託洛爾與酒石酸美託洛爾的溶解度不同。琥珀酸美託洛爾易溶於水，酒石酸美託洛爾極易溶於水，而且溶液的pH值不同。
第二，琥珀酸美託洛爾緩釋片是由琥珀酸美託洛爾微囊化的顆粒組成，每個顆粒是一個獨立的貯庫單位。每個顆粒用聚合物薄膜包裹，以控制藥物的釋放速度，藥物的釋放不受周圍液體pH值的影響。可以幾乎恆定的速度釋放約20小時。血藥濃度平穩，作用超過24小時。
三、相互作用
美託洛爾由肝藥酶CYP2D6代謝。
美託洛爾不僅可發生藥動學方面的相互作用，也可發生藥效學方面的相互作用。
解讀：
酒石酸美託洛爾片與琥珀酸美託洛爾緩釋片的藥物相互作用相同。
1.環丙沙星
結果：合用可增加美託洛爾的血藥濃度，導致低血壓和心動過緩。處理：合用時應監測血壓和心率。
2.非甾體抗炎藥：
結果：合用可削弱美託洛爾的降壓作用。處理：合用時應監測血壓，必要時調整美託洛爾的劑量。
吲哚美辛可抵消β受體阻滯劑的抗高血壓作用；未發現雙氯芬酸、舒林酸與β受體阻滯劑有相互作用。
塞來昔布通過抑制CYP2D6，可顯著降低美託洛爾的代謝。
3.西咪替丁
結果：合用可增加美託洛爾的血藥濃度。處理：合用時應密切監測心功能，必要時應調整劑量。
4.抗酸藥
結果：美託洛爾與抗酸藥以及含有含有鋁或者鎂鹽藥物同用時，會增加美託洛爾的生物利用度。處理：儘量避免合用。
5、苯海拉明
結果：合用可增強美託洛爾的藥效，增加不良反應發生的風險。處理：合用時美託洛爾應減量，並監測心功能。
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原標題：《深入解讀藥品說明書，酒石酸美託洛爾與琥珀酸美託洛爾之大不同！》
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