頭孢類抗生素是臨床應用十分廣泛的抗菌藥物。根據抗菌譜、抗菌活性、對β-內醯胺酶的穩定性、腎毒性的不同，頭孢菌素類抗生素可分為五代。國內已上市的有第1~4代頭孢類抗生素。
一、第1~4代頭孢常用品種
頭孢米諾、頭孢美唑、頭孢西丁屬於頭黴素類；拉氧頭孢、氟氧頭孢屬於氧頭孢烯類。
二、第1~4代頭孢的抗菌譜
頭孢米諾、頭孢美唑、頭孢西丁，抗菌譜和抗菌作用與第2代頭孢菌素相近，而且具有一定的抗厭氧菌活性，對β-內醯胺酶穩定。
三、第1~4代頭孢的腎毒性
第1代頭孢菌素：腎毒性較大，利尿藥、氨基糖苷類合用可加重其腎毒性，需注意監測腎功能。
第3代頭孢菌素：頭孢哌酮、頭孢曲松，經肝腎雙途徑排洩，腎功能減退時可按原治療劑量應用。
注意：頭孢哌酮/舒巴坦，中度以上腎功能不全患者應根據腎功能減退程度調整劑量。
四、第1~4代頭孢的肝毒性
頭孢類抗生素可引起一過性轉氨酶升高。
頭孢唑林、頭孢他啶：主要由腎臟排洩，肝功能減退時的，可按原治療量應用。
五、第1~4代頭孢的過敏反應
所有頭孢類抗生素，都可引起過敏性休克。
藥品說明書明確要求皮試的品種：頭孢替安、頭孢甲肟、頭孢米諾鈉、頭孢替唑鈉、頭孢噻肟鈉舒巴坦鈉、頭孢噻吩鈉等。部分廠家生產的頭孢曲松也要求皮試。
使用阿莫西林過敏反應的患者：慎用具有相似側鏈的頭孢氨苄、頭孢拉定、頭孢羥氨苄、頭孢克洛、頭孢丙烯等。
六、第1~4代頭孢的雙硫侖樣反應
所有頭孢類抗生素都有發生雙硫侖樣反應的報導。藥品說明書明確要求避免飲酒的頭孢類抗生素見下表（具體以廠家的說明書為準）。
七、第1~4代頭孢的腦組織分布
腦膜有炎症時，可透過血腦屏障的常用頭孢類抗生素：頭孢呋辛（第2代）；頭孢噻肟、頭孢唑肟、頭孢他啶（第3代）；頭孢吡肟（第4代）。
易透過血腦屏障的常用頭孢類抗生素：頭孢曲松（第3代）。
細菌性腦膜炎治療常用的頭孢類抗生素：頭孢曲松、頭孢噻肟、頭孢吡肟。詳見下表。
八、警惕頭孢菌素腦病
頭孢類抗生素通過抑制γ-氨基丁酸與受體結合，可引起頭孢菌素腦病，主要表現為：興奮多語、幻覺、躁狂、肢體震顫，甚至誘導癲癇或精神病發作。
第4代頭孢吡肟，可通過血腦屏障，而且幾乎全部經過腎臟排洩，因此頭孢吡肟導致腦病的案例最多。頭孢噻肟和頭孢他啶90%經腎臟排洩，慢性腎功能不全患者應避免使用。
第3代頭孢曲松，雖經肝腎雙通道排洩，但因組織滲透性好，易通過血腦屏障，也易引起頭孢菌素腦病。
九、外科手術預防用頭孢菌素
手術部位感染最常見的病原菌是葡萄球菌，其次是腸道桿菌（大腸埃希菌、腸桿菌、克雷伯菌等）。因此，外科手術預防感染時，一般選用能同時殺滅G+葡萄球菌和G-腸道桿菌的廣譜頭孢類抗生素：頭孢唑林、頭孢呋辛、頭孢噻肟、頭孢曲松。
頭孢唑林：第1代，但對G-菌作用較強；頭孢呋辛：第2代，但對G+菌作用接近第1代。頭孢噻肟：第3代，但對G+菌作用接近第1代；頭孢曲松：第3代，但對G+菌作用接近第1代，對β-內醯胺酶穩定，易透過血腦屏障，半衰期6~8小時。
作者：Gcplive
來源：藥評中心