作者此前寫的關於腦血管病的相關科普中曾經不止一次地提到過,高血脂症對於腦血管病的影響,使大家認識到了高血脂,特別是過高的低密度脂蛋白膽固醇(LDL)在動脈粥樣硬化的發生發展過程中起到了很大的推動作用,而這個動脈粥樣硬化又是最常見的腦梗塞、腦出血、心絞痛、心肌梗塞等心腦血管病的致病因素。如此看來,把血脂「降下來」勢在必行!而調控血脂,目前人類最有效且可靠的藥物就是「神藥」——他汀類藥物。
不過對於他汀藥,很多人持謹慎態度,因為「大家都說這藥傷肝?」、「這個藥是西藥,副作用太大!」……
諸如,「我的血脂高,需要吃他汀藥嗎?」、「長期吃他汀藥會把肝吃壞嗎?」、「除了他汀藥,還有沒有其他的藥物可以代替?」等等問題,鑑於此,今天我把大家對於他汀藥物的諸多疑問,系統地整理了一下,分次為大家解答一下。
什麼是他汀類藥物?他汀類藥物的作用是什麼?
他汀類藥物是羥甲基戊二酸單醯輔酶A(HMG CoA)還原酶抑制劑,而這個「酶」是人體膽固醇合成過程中的重要參與者,它的活性決定了膽固醇的產量,而這個生產過程主要在肝臟。
目前市面上有哪些他汀藥?
阿託伐他汀、瑞舒伐他汀、辛伐他汀、匹伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀。
其中;
第一代他汀藥:辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀第二代他汀藥:氟伐他汀第三代他汀藥:阿託伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀他汀類藥物的作用:
降「壞膽固醇」—LDL-C和VLDL。這個能力上,阿託伐他汀和瑞舒伐他汀更強。降甘油三酯。這個能力上,阿託伐他汀和瑞舒伐他汀更強。輕微提升「好膽固醇」—HDL-C。這個能力上,瑞舒伐他汀和辛伐他汀更強。穩定動脈粥樣硬化斑塊:有研究表明,他汀類藥物可以使動脈粥樣硬化斑塊穩定(由軟斑塊變為硬斑塊)、逆轉斑塊(使斑塊變小,甚至消失)、抗炎作用(有研究認為,動脈硬化的過程中,血管壁存在炎症性反應,雖然沒有被證實,但是,有些證據提示他汀藥就有對抗這種炎症反應的作用)。
那麼多種他汀藥有什麼區別?
從降低膽固醇的效果來看,阿託伐他汀和瑞舒伐他汀的作用最強大,屬於「高效價他汀」,剩下的5種就是「中等效價他汀」。在降低LDL-C方面,阿託伐他汀和瑞舒伐他汀更強。在升高HDL-C方面,瑞舒伐他汀和辛伐他汀更強。對於有慢性腎病的病人來說,阿託伐他汀、氟伐他汀可能相對更安全。如果您吃氨氯地平降血壓(絡活喜、施慧達、蘭迪等),最好不要使用辛伐他汀。
我到底需不需要吃他汀藥?
也就是說,什麼人需要吃他汀?並非每位有高膽固醇水平的人都需要使用藥物。是否用藥需要結合年齡、有無心腦血管病家族史等因素綜合判斷。也就是說,並非血脂化驗單上看到了膽固醇、甘油三酯升高才需要服藥治療。
總的來說:如果您有以下情況的一種或幾種,需要服降脂藥:
有過冠心病、心絞痛、心梗、腦梗、腦出血、因為動脈硬化放過支架等情況;有糖尿病。糖尿病可以加速動脈粥樣硬化的進程,造成「動脈斑塊」的形成,且糖尿病造成的斑塊與其他斑塊不盡相同,有研究發現,糖尿病人的動脈組織中富含脂質的粥樣斑塊更多,巨噬細胞浸潤更多,這兩者都與斑塊破裂的風險增加及血栓形成發生率較高相關;有外周動脈疾病(最常見的就是下肢動脈硬化症)。該病可讓您在行走時感到疼痛,發生於您腿部的動脈阻塞時;有腹主動脈瘤。即腹部的大動脈局部擴張。(關於「動脈瘤」的相關知識,感興趣的朋友可以查看百家號動態科普內容《動脈瘤不是腫瘤》
有上列任何疾病的病人,無論膽固醇水平如何,大多都應使用他汀類藥物。所以,如果醫生人員給您開具了他汀類藥物,您應堅持使用,它有助於您預防心腦血管病的發生,降低死亡率。
他汀類藥物到底有哪些副作用?如何預防?
總體來說,與其他降脂藥物相比,他汀類藥物的不良反應發生率是比較低的,也就是說,他汀是較安全的降脂藥物。不過,任何藥物(包括中藥,「是藥三分毒」這話可是咱的老祖宗說的呀)都會存在副作用。對於他汀藥,最常見的就是以下幾點:
① 肝功能損傷(轉氨酶升高)——好多人因「聽說他汀傷肝」,而拒絕使用。
而這種情況的發生率約為0.5%-3.0%,主要是表現為轉氨酶的升高,且主要發生在治療開始的前3個月,總體規律是劑量越大,發生的可能越高。一般情況下,轉氨酶升高3倍以上,需要停服,絕大部分人停藥後即在短期內緩解,主要是由於他汀改變了肝細胞膜結構,使一小部分轉氨酶跑到了細胞外,而不是對肝細胞的「毒性作用」。
極個別的病人可能是由於對於他汀藥物過於敏感(和「個人體質」有關),會發生較嚴重肝損傷,這種情況十分罕見。甚至有研究提示,服用他汀類藥物患者的肝功能衰竭總體發生率似乎與一般人群中的發生率沒有差別(約千萬分之二),也就是說,服用他汀類藥物造成肝衰竭的那部分人肝衰的原因未必就是因為他汀藥。
所有他汀藥物,除氟伐他汀肝損風險相對更高外,其他種類都差別不大。
② 肌肉酸痛,肌酶升高,橫紋肌(骨骼肌)溶解。
和肝功能損傷比起來,肌肉的不良反應才是他汀類藥物的相對更常見的問題,但是,這也僅僅是「相對高」,肌痛和肌病的發生率為2%-11%。然而,嚴重的肌肉損傷不足0.5%。出現肌肉問題,一般在用藥早期(1-3月內),多數情況下,停藥後短期內可恢復正常。
腎衰竭、梗阻性肝病、甲狀腺功能減退症的患者出現肌肉損傷的可能性更大些。
在肌肉損傷的風險中,氟伐他汀、普伐他汀比其他他汀類藥物要更安全。
並且,目前沒有可靠證據顯示輔酶Q(CoQ10)能夠治療或預防他汀類藥物相關性肌病。
③ 誘發糖尿病的發生。
他汀類藥物確實存在誘發糖尿病的發生或導致糖尿病病人血糖波動的潛在風險,這種概率大概為5-10%,並且是在大劑量的他汀使用的情況下,且升糖程度是「小幅度的」。所有他汀都存在對血糖的影響問題,基本規律是:效價越高,影響越大,劑量越大,影響越大。雖然近兩年,日本研發的最新的他汀藥物——匹伐他汀,在推介的過程中強調其對於血糖沒有影響,甚至有保護作用,但這一結論尚存在一定的爭議,不過,對於有糖尿病或糖尿病發病風險的人群,這款藥可以作為選擇的考慮,畢竟那麼多種他汀藥,只有這款藥的廠家有底氣說,「我們的藥物不會影響血糖」。
關於他汀藥對於血糖的影響,經過國際、國內多年的論證。這麼說吧,別說您目前沒有糖尿病,即使有糖尿病,該吃降脂藥物的,也必須吃,因為與潛在的血糖波動風險比起來,高脂血症這個已經出現的風險更需要控制。當然,有糖尿病的,或糖尿病危險因素的人群,在服藥前需要與醫生充分溝通,明確利弊,服藥期間,應定期複查血糖,一旦出現異常,及時就醫調整即可。
④腎功能障礙。
他汀類藥物有可能會導致蛋白尿。美國FDA的報告提醒,尤其是接受瑞舒伐他汀或辛伐他汀治療的患者,這種情況更多見。不過,此類情況在停用或換用藥物後短期內即可消失。
對於以下相關問題,限於篇幅,咱們下次接著聊。
有沒有藥物能夠替代他汀?他汀類藥物是不是」越貴越好「?他汀藥隔日服藥和每日服藥,怎麼選擇?他汀藥早上吃好還是晚上吃好?血脂達標後,他汀藥可以停下來嗎?吃上他汀藥,需要多久複查一次?查哪些指標?為什麼說吃他汀不能吃柚子?懷孕期間、哺乳期能吃他汀嗎?