2019年09月23日/
生物谷BIOON/--日本藥企小野製藥（Ono Pharmaceutical）近日宣布，日本監管機構已批准心衰藥物Coralan（通用名：ivabradine hydrochloride，鹽酸伊伐布雷定）2.5mg、5mg、7.5mg的製造和營銷申請，該藥是一種超極化激活環核苷酸門控（HCN）通道抑制劑，用於治療竇性心律中靜息心率≥75次/分鐘的慢性心力衰竭（CHF）患者（僅限於正接受標準治療的CHF患者，包括β-受體阻滯劑）。
此次批准，主要基於以下2項臨床研究的數據：（1）一項多中心、隨機、雙盲、安慰劑對照研究（J-SHIFT），在日本245例慢性心力衰竭患者（紐約心臟協會[NYHA]心功能分級II-IV級，竇性心律中靜息心率≥75次/分鐘，接受最佳背景療法的情況下左心室射血分數[LVEF]≤35%）中開展；（2）一項多中心、隨機、雙盲、安慰劑對照研究（SHIFT），在海外6505例慢性心力衰竭患者（竇性心律中靜息心率≥70次/分鐘）中開展，該研究與J-SHIFT研究類似。
心力衰竭（HF）是指由於心功能障礙導致心泵代償功能衰竭而出現呼吸困難、疲勞和水腫，導致運動耐力下降的一種臨床症候群。慢性心力衰竭（CHF）是HF的慢性持續狀態。在日本，據估計2020年CHF患者將達到120萬。治療CHF的藥物包括血管緊張素轉換酶抑制劑、血管緊張素受體拮抗劑、β受體阻滯劑、抗醛固酮藥物、利尿劑等，目的是控制CHF患者的症狀，預防CHF患者住院、避免死亡。
在CHF患者中，心率趨於增加，以補償心臟無法發揮泵出足夠的血容量，從而使心臟承受更大的壓力。此外，高心率對CHF患者的預後也有負面影響。Coralan將為高心率患者提供一種新的治療選擇，即使他們正在服用現有藥物治療CHF。
Coralan的活性藥物成分為ivabradine，這是全球首個選擇性特異性If電流抑制劑——心臟激動劑，具有特殊的降低心率作用，選擇性作用於竇房結，自發舒張去極化並調節心率，而對心內傳導、心肌收縮力或心室復極化無影響。
ivabradine由法國製藥公司施維雅（Servier）發現和開發，在歐盟分別於2005年10月和2012年2月獲批，用於慢性穩定型心絞痛和慢性心力衰竭的治療。截至目前，ivabradine已獲全球120多個國家和地區批准，其中110多個國家批准用於慢性穩定型心絞痛和慢性心力衰竭適應症。
根據2011年9月與施維雅籤訂的許可協議，小野製藥擁有在日本的開發和商業化ivabradine治療慢性心力衰竭（CHF）的獨家權利。（生物谷Bioon.com）
原文出處：ONO Receives a Manufacturing and Marketing
approval for Coralan Tablet for the Treatment of Chronic Heart Failure in Japan