瘧疾俗稱「打擺子」，是在熱帶、亞熱帶地區猖獗流行的寄生蟲病，藉助蚊蟲叮咬傳播瘧原蟲，曾奪走成千上萬人的寶貴生命。
抗瘧藥物的來源
15世紀初，南美洲的印第安人發現了金雞納樹的樹皮能治瘧疾，他們將樹皮剝下，晾乾後研成粉末，用水攪拌均勻灌下治療瘧疾，極有良效。因此，印第安人就嚴守「金雞納樹」的秘密，規定如果誰把這種藥的秘密洩露給外族人，就要受到嚴厲的懲罰。15世紀末，哥倫布先後4次出海遠航，開闢了橫渡大西洋到美洲的航路，在帕裡亞灣南岸首次登上美洲大陸，發現「新大陸」。
據說在17世紀時，有一位西班牙伯爵帶著他心愛的妻子一起來到秘魯首都利馬。不幸，他的妻子染上了瘧疾，由一位印第安姑娘看護。看到她的病情日益加重，印第安姑娘決定悄悄為她治病。印第安姑娘的所做所為都被伯爵悄悄看在眼裡，伯爵認為印第安姑娘要謀害他妻子，要懲處她，她不得已講出了「金雞納樹」的秘密。等到他的妻子痊癒後，西班牙伯爵就帶著這種樹皮回到歐洲。
後來，瑞典科學家裡納尤斯對這種植物的樹皮進行了認真的研究，提取出了其中的有效成分，起名為「奎寧」，意為秘魯文字中樹皮的意思。隨著醫學上對奎寧需要量的增長，人們希望此天然藥物能以人工方法製造出來。英國化學家霍夫曼設想奎寧可能從煤油的衍生物中製造出來，結果沒有成功。直到1945年，奎寧才實現了人工合成。但瘧原蟲對奎寧、氯喹等耐藥性大，且對人體心臟的毒性大，因此，尋找廣譜、抗耐藥的抗瘧新藥的任務迫在眉睫。
我國研究發現「青蒿素」
1967年，一個聚集了全國60多個科研單位的協作項目成立，目的是找到並開發一種新型、更好的抗瘧藥。這一項工作也被稱為「523項目」，工作內容不僅包括篩查當時中國傳統藥典中的幾千種傳統方劑，同時來自上海、北京和其他地方研究小組也在化學合成方面做出大量的工作。需要這種藥物是因為當時參與越南戰爭的中國和越南人員對瘧疾的擔憂超過了對美國炸彈的恐懼，而且他們也沒辦法獲得西方抗瘧藥的治療。
青蒿為一種蒿草，又被稱為黃花蒿，遍身翠綠，形似茵陳而葉不泛白，至夏漸高五、六尺，香氣可人，秋深時節可開放細微的黃花。青蒿自古就是傳統中醫治療瘧疾的草藥，可以「截瘧」，傳統醫學使用青蒿有文字記載的歷史至少有2000多年。但是，其中的有效成分是啥？如何有效地提取？能否加熱萃取？科學家們束手無策，一籌莫展。
1969年，屠呦呦以中國中醫研究院科研組組長的身份加入523項目。屠呦呦與同事一起查閱了大量藥方，她從醫藥學古籍《肘後備急方》中「青蒿一握，以水二升漬，絞取之，盡服之」得到啟迪，原來古人希望青蒿以鮮榨汁飲用，提取中不能加熱。於是，她就嘗試把提取液乙醇(沸點為78度)改為低沸點的乙醚(沸點為34度)，結果得到純度極好且又穩定的半萜內酯過氧化物，並命名為青蒿素，研究證明青蒿提取物可部分有效地殺死瘧原蟲。
青蒿素的作用
青蒿素主要能殺死傳播瘧疾的瘧原蟲，其破壞原蟲滋養體的膜繫結構，作用於食物泡膜、表膜、線粒體膜、核膜和內質網膜，使之呈螺紋狀或發生腫脹，核蛋白體自內質網脫落。由於食物膜發生變化，阻斷瘧原蟲攝取營養的早期階段，使瘧原蟲迅速發生胺基酸飢餓，形成自噬泡，並不斷排出體外，最終內部結構瓦解而死亡。因此，青蒿素對瘧原蟲紅內期有強大的殺滅作用，能迅速控制症狀和殺滅瘧原蟲，給藥後控制症狀和原蟲轉陰時間的速度比奎寧和氯喹快，可透過血腦屏障對腦瘧有效，但對紅外期無殺滅作用。對抗氯喹、抗喹哌惡性瘧具同樣藥效。
青蒿素以片劑、油製劑、油混懸液和水混懸液口服或肌內注射給藥，能治療間日瘧、惡性瘧、抗氯喹蟲株惡性瘧、腦型瘧疾等。應用青蒿素治療，其退熱時間和瘧原蟲轉陰時間均比氯喹快。青蒿素不僅在國內，而且在國外尤其是非洲立下汗馬功勞，已經有數百萬瘧疾患者獲得救治，為全世界數以億計的瘧疾患者帶來了重獲新生的福音。目前以青蒿素為基礎的複方藥物已經成為瘧疾的標準治療藥物，世界衛生組織將青蒿素和相關藥劑列入其基本藥品目錄。
在極為艱苦的科研條件下，屠呦呦與其他科研機構合作，經過艱苦卓絕的努力，並從《肘後備急方》等中醫藥古典文獻中獲取靈感，先驅性地發現了青蒿素，對人類抗擊瘧疾頑疾作出了傑出貢獻，被授予2015年諾貝爾醫學獎，成為我國首位獲得諾貝爾醫學獎的藥學家，家喻戶曉的「共和國勳章」獲得者。
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編輯 / 廣東省藥監局政務服務中心（KUN）
審稿 / 鄒宇華教授