1945年4—6月召開的舊金山會議確定了五大常任理事國。圖為6月28日美國總統杜魯門在閉幕會上發表講話。
羅斯福提出「四警察」思想
1943年10月，蘇、美、英三國在莫斯科舉行外長會議，會上通過了由美國政府起草，經美、蘇、英、中四國籤字的《四國關於普遍安全的宣言》。宣言明確宣布，四國政府「承認有必要在儘速可行的日期，根據一切愛好和平國家主權平等的原則，建立一個普遍性的國際組織。所有國家無論大小，均得加入，以維持國際和平與安全」。這是二戰期間，四國政府第一次共同宣布，一致贊同要在戰後建立一個普遍性的國際組織。
當時的美國總統羅斯福鑑於第一次世界大戰時美國前總統威爾遜在倡導建立「國際聯盟」問題上的教訓，從美國的全球戰略利益出發，經過長時間的謀劃，提出了建立新的國際組織的設想。
在1943年11月28日至12月1日的蘇美英三國首腦德黑蘭會議上，羅斯福提出了關於建立國際組織的較為具體的計劃。羅斯福強調，新的國際組織應該是世界性的，而非地區性的。羅斯福的建議得到邱吉爾和史達林的同意。12月24日，羅斯福再次鄭重強調：「英國、蘇聯、中國、合眾國及其盟國代表了全世界3/4以上的人口，只要這四個軍事大國團結一致，決心維護和平，就不會出現一個侵略國再次發動世界大戰的可能。」這就是舉世聞名的「四警察」思想，這一思想成為後來確定聯合國安理會常任理事國的基礎。
中國成為常任理事國
在德黑蘭會議期間，羅斯福曾於1943年11月29日下午，同史達林舉行了45分鐘的私人會談。會談中，羅斯福詳細敘述了對聯合國組織機構的設想，其中也包括「世界警察」問題。
羅斯福認為，未來的聯合國組織應由三個層次的機構組成：最低一級為全體大會，由當時大約35個反法西斯國家成員國組成。這個機構定期在不同的地方開會，每個國家都有權平等地發表意見，並向一個較小的機構提出建議。中間一個層次是執行委員會，參加者為蘇聯、美國、英國和中國，再加上兩個歐洲國家、一個南美洲國家、一個近東國家、一個遠東國家和一個英帝國（後改為大英國協）自治領，總共10到11個國家。這個機構有權處理一切軍事以外的問題，它所作出的決議對各有關國家具有一定的約束力。最高一級為「四警察」機構，由蘇聯、美國、英國和中國組成，這個機構將有權快速處理任何對和平構成威脅的事件和突發事變。
在回答史達林提問的過程中，羅斯福進一步補充說，在和平可能受到威脅時，「四警察」有兩種對付方法：一種情況是，如果威脅起因於一個小國的革命或擴張，「四警察」可以採取隔離的方法，封鎖有關國家的邊界並實行禁運。第二種情況是，如果威脅更嚴重，四大國即以「警察」身份行事，向有問題的國家發出最後通牒；如果這一通牒被拒絕，就將立即對該國實施轟炸和可能的軍事進攻。
史達林贊同羅斯福關於加強制裁權的主張，他認為，聯合國的最高一級機構不僅應當有權作出決定，還應該有權控制德國和日本周圍的重要軍事據點，以防止這兩個國家再次走上侵略的道路。
史達林強調說，為了防止侵略，只靠建立幾個擬議中的機構是不夠的，必須有權在歐洲和遠東佔領重要的戰略據點，包圍德國和日本，在它們出現發動侵略的危險時，就把它們打下去。
蘇聯方面主張，「世界警察」應該由美國、蘇聯、英國三國組成，中國無權列入。早在1943年10月，蘇美英三國在莫斯科舉行外長會議時，當美國國務卿赫爾提出把審議《四國關於普遍安全的宣言》列入會議議程時，蘇聯外長莫洛託夫就提出過異議。蘇方的真實意圖是要排斥中國，但它提出的理由是中國沒有參加會議，由三國會議來討論四大國的聲明文件是不合適的。赫爾堅持要把中國列為宣言的共同發起國，甚至表示將不惜以會議達不成協議為代價。最後莫洛託夫作了妥協，答應把中國的地位問題留待以後討論。
考慮到美國可能會堅持拉攏蔣介石執政的中國，史達林提出了替代方案。他建議組建兩個組織：一個是歐洲組織，由美國、英國、蘇聯，可能再有另一個歐洲國家參加；另一個是遠東組織或者世界組織，或者是一個歐洲組織加一個遠東組織，或者是一個歐洲組織加一個世界組織。方案很周密，言詞很委婉，最終目的是不讓中國進入「世界警察」的行列。英國也主張由「三警察」而不是「四警察」統治世界。
羅斯福仍然堅持自己的主張。他在多種場合表示：「在將來，一個仍然不可戰勝的中國將不僅在東亞，而且在全世界起到維護和平與繁榮的適當作用。」他表示，他不是沒有認識到中國目前還很弱，但他想到更遠的將來，中國畢竟是一個擁有4億人口的國家，把它當作朋友，總比當作一個潛在的麻煩來源要好一些。他說：「中國作為世界組織的最高理事會的一個成員，就會使這個組織具有世界性，這就有利於把亞洲號召起來，使其效忠於這個組織。」
由於美國政府的一再堅持，中國進入了「世界警察」集團。
五大常任理事國正式確立
1944年8月21日至10月7日，美、英、蘇、中各國的代表在華盛頓附近的一座古老莊園敦巴頓橡樹園舉行會議。會議規劃了聯合國憲章的基本輪廓，解決了聯合國建立的主要問題。
會議在討論安理會的組成時，美國最初的方案是由4個常任理事國和7個非常任理事國組成，後來又提出吸收法國作第五個常任理事國，接著又補充說，晚些時候還可能建議增加一個拉美國家為第六個常任理事國。經蘇聯代表詢問，美國代表說，拉美代表是巴西。美國堅持認為，巴西的人口、面積和資源使它有充分的理由加入常任理事國。此外，巴西在二戰中為反法西斯盟國的勝利作出了傑出貢獻。蘇聯代表葛羅米柯說，蘇方認為把安理會常任理事國暫時限定為四大國，以後法國加入後限定為五大國。英國代表也表示，希望理事會還是不要有第六個常任席位，並補充說，只要一突破增加法國作為第五個常任理事國這個框框，理事會就會受到強大壓力，就會有提出進一步增加常任理事國席位的要求。後來，美國代表又提出，應該將以後如何增加常任理事國的條款列入基本文件，但英國和蘇聯代表對此均持否定態度。最後三方一致同意，除法國之外不再增加常任理事國。
在1945年2月舉行的雅爾達會議上，與會各國作出在舊金山召開制憲會議的決定時，建議中國和法國同蘇美英一起，共同作為舊金山會議的發起國(當時法國已成立臨時政府)。中國政府接受了這一建議。法國同意參加會議，但決定不擔任發起國，因為法國認為它沒有參加敦巴頓橡樹園會議和雅爾達會議的協商，不能要求其他國家在沒有自己參與制定的憲章上簽字。
1945年6月26日，舊金山制憲會議圓滿結束，《聯合國憲章》正式籤署。憲章第23條明確規定：安理會的五個常任理事國為：美、蘇、中、英、法。五大常任理事國的地位從此被正式確立。
憲章同時也規定了「大國一致」原則：即安理會就非程序問題投票表決時，只要一個大國不同意，決議就不能通過。這被稱為「否決權」，對於保持大國一致行動，集中力量反對地區危機起到了很大的作用，體現了人類千百年來希望建立一種國際安全機制，以消除發生世界大戰的危險，維護世界和平的意願。冷戰開始後，美蘇在全球各地角逐，為了破壞對方的行動計劃，兩國頻繁動用否決權而使「大國一致」原則失去了本來的意義。隨著冷戰的結束，「大國一致」原則在維護世界和平與發展方面越來越顯示出其有效性。它對於防範地區衝突，遏制某些大國謀求地區霸權發揮了積極作用。直到今天，它仍是《聯合國憲章》中穩定和行之有效的原則。
常任理事國機制發揮巨大作用
自聯合國成立以來，安理會常任理事國這種機制在維護世界和平、解決地區衝突方面發揮了巨大作用。截止到2002年，安理會總共批准執行了約55項維持和平行動，有力阻止和減緩了地區衝突的發展和擴大。這一機制在經歷了冷戰後愈發顯示出其生命力。
隨著聯合國會員國的增加和世界各地區安全形勢的日益複雜，聯合國也面臨著新的改革。但聯合國的改革，尤其是安理會常任理事國的改革是一個非常複雜的問題。2003年11月7日，現任聯合國秘書長安南在智利首都聖地牙哥的演說中說，改革不是為了剝奪目前安理會五個常任理事國的權力，而是為了使安理會通過的決議更具廣泛的代表性和合法性，更容易為全世界所接受。言外之意是，維護目前安理會常任理事國機制的穩定性應是首先要考慮的。輿論也普遍認為，對於常任理事國的改革應當慎重，充分發揮現在常任理事國機制才是聯合國改革的正確方向之一。