楊牡丹教授:阿帕替尼探索胃癌二線治療,500mg劑量聯合化療帶來更長...

2020-12-24 復禾健康

作者:山西省腫瘤醫院楊牡丹教授

研究詳解

01研究背景:

抗血管生成靶向藥物聯合化療在腫瘤治療中表現出了較好的臨床獲益。作為一種抗VEGFR-2的絡氨酸激酶抑制劑,阿帕替尼已被證明在晚期胃癌的三線治療中具有良好的有效性和安全性。然而目前,阿帕替尼聯合多西他賽二線治療晚期胃癌的有效性及安全性結果尚不明確。

02研究方法:

本研究是一項單臂、前瞻性臨床研究,於2017年3月至2018年12月期間共納入40例一線化療失敗的晚期胃癌患者。所有患者均接受阿帕替尼(500mg,qd,根據患者的耐受情況可調整劑量至250mg)聯合多西他賽(60mg/m2,d1,q21d)治療。依據多西他賽治療方案,本研究以21天為一個治療周期,6個周期後,予阿帕替尼單藥維持治療,並依據RECIST1.1標準對患者進行療效評估(兩周期一次)。研究的主要研究終點為無進展生存期(PFS),次要研究終點為客觀緩解率(ORR),疾病控制率(DCR),總生存期(OS),安全性和生活質量。

03研究結果:

研究發現,阿帕替尼500mg組的療效優於阿帕替尼250mg組。分層分析顯示,500mg組(n=24)的中位PFS比250mg組(n=16)的中位PFS長1.5個月(4.6個月對比3.1個月)。就安全性而言,500mg組的不良事件發生率與250mg組相似,主要不良事件為高血壓(75.0%對比62.5%),嘔吐(50.0%對比31.3%)和血液學毒性(37.5%對比37.5%);整體不良反應可控,未發生與治療相關的死亡事件。

04研究結論:

研究結果表明,在應用阿帕替尼聯合化療二線治療晚期胃癌患者時,每日口服500mg阿帕替尼與250mg相比療效更優。另外,阿帕替尼毒性整體可控。

研究者說

胃癌是我國發病率和死亡率均高居第二的惡性腫瘤,由於早期症狀不明顯,因此大部分胃癌患者就診時已為中晚期,喪失了手術根治的機會。目前晚期胃癌的二線治療手段仍以化療為主,雖然近年來藥物的研發獲得了突飛猛進的發展,不同藥物的問世也為晚期胃癌患者帶來了新的治療希望與選擇,但鑑於胃癌惡性程度和異質性較高,因此尚有部分患者無法從已有治療方案中獲益,亟待解決。

我國自主創新藥物阿帕替尼是全球第一個在晚期胃癌中被證實安全有效的小分子抗血管生成靶向藥物,於2014年被批准用於既往至少接受過2種系統化療後進展或復發的晚期胃腺癌或胃-食管結合部腺癌患者,解決了晚期胃癌二線以後無藥可用的難題。既往研究表明,阿帕替尼除通過直接抑制VEGFR-2靶點達到抗腫瘤的作用外,還可通過抑制細胞膜上的ABC轉運蛋白,從而抑制細胞毒藥物從細胞內排到細胞外,達到對化療藥物增敏的作用。這提示了阿帕替尼聯合化療有望推進至晚期胃癌的前線治療,從而讓更多患者受益。

本試驗的前期研究已證明,對於既往接受過一線方案化療明顯進展的患者,在予阿帕替尼(500mg,qd)聯合多西他賽(60mg/m2,ivgtt90分鐘,q3w)治療後,在40例可評估療效的患者中,5例PR,27例SD,8例PD,研究的ORR為12.5%,DCR可達80%,中位PFS為4.6個月。在安全性方面,最常見的不良反應多為1~2級,3~4級不良反應的發生率為7.5%(其中高血壓2例,穀氨醯基轉移酶升到1例)。整體療效肯定且安全性可控。

而此次補充數據表明,應用阿帕替尼500mg組的中位PFS比250mg組的中位PFS長1.5個月(4.6個月對比3.1個月),而安全性整體相似。再次證明了阿帕替尼聯合化療在胃癌二線治療中的治療獲益和可觀應用前景,以及阿帕替尼值得肯定的抗腫瘤作用。

相信在我國研發能力穩步提升的背景下,潛心鑽研的中國學者勢必會攜帶更多的自主創新藥物治療方案登上世界學術舞臺中心,向世界展示中國「智」造,中國智慧!

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