他汀類藥物是降脂的基石,是目前最有效的降脂藥物,也是指南推薦的首選降脂藥物。除了強效降脂外,他汀最重要的作用是保護血管,起到抗炎、穩定斑塊的作用,延緩動脈粥樣硬化的發展,全面防治心腦血管疾病。
瑞舒伐他汀和阿託伐他汀是臨床應用最廣泛的兩款他汀類藥物,具體選哪種是患者比較糾結的問題。接下來讓我們了解一下它們的區別,希望可以為醫生和患者提供一些幫助。
一、降脂效果:瑞舒伐他汀>阿託伐他汀
他汀類藥物是最強降低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的藥物,從上圖可以看出,瑞舒伐他汀的起始劑量為5mg,降LDL-C幅度達到41%,相當於阿託伐他汀20mg的降脂效果。
除了降LDL-C外,瑞舒伐他汀降膽固醇(TC)、甘油三酯(TG),升高高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)的效果也優於阿託伐他汀。目前,瑞舒伐他汀被認為是降脂效果最強的他汀類藥物。
二、逆轉斑塊效果:瑞舒伐他汀>阿託伐他汀
他汀類藥物不僅可以穩定粥樣斑塊,延緩動脈粥樣硬化斑塊的進展,而且對粥樣斑塊有一定逆轉作用。據臨床研究數據顯示,6個月的常規劑量他汀治療(瑞舒伐他汀每日10mg,阿託伐他汀每日20mg),均能明顯逆轉輕度的動脈粥樣硬化性斑塊,且瑞舒伐他汀組粥樣斑塊體積減小7.4%,阿託伐他汀組粥樣斑塊體積減小3.9%,瑞舒伐他汀組的臨床效果明顯優於阿託伐他汀。
三、抗炎效果:不相上下
除了全面降脂外,他汀類藥物還可以通過減少動脈粥樣硬化斑塊內巨噬細胞的數量發揮抗炎作用。瑞舒伐他汀和阿託伐他汀的抗炎效果不相上下,降低C反應蛋白(CRP)幅度在35%-40%之間(C反應蛋白被視為炎症反應最經典的標誌物)。
四、肝臟影響:瑞舒伐他汀優於阿託伐他汀
肝損害是他汀類藥物的罕見不良反應,多由不恰當的聯合用藥所致。阿託伐他汀屬於親脂性藥物,發生肝損害的機率與劑量明顯相關,及劑量越大,肝損害的發生機率越高。
因此,阿託伐他汀80mg國人用藥經驗不足,不建議服用。瑞舒伐他汀是親水性藥物,幾乎不在肝臟內代謝,肝損害的發生機率大大降低,且與劑量關係不明顯。
五、腎臟影響:阿託伐他汀優於瑞舒伐他汀
阿託伐他汀代謝後經膽汁排出,腎功能不全者可用,瑞舒伐他汀90%以原形通過腎臟排出,肝功能不全者可用。相比之下,阿託伐他汀對腎臟的影響略小於瑞舒伐他汀。
雖然有報導顯示他汀治療可能導致腎臟損害,但在大型隨機化臨床試驗中並未發現此現象,故臨床上無須特別關注此類不良反應。一般認為,慢性腎病者可以安全的接受他汀治療,因而不是他汀的禁忌症。
六、藥物相互作用:瑞舒伐他汀優於阿託伐他汀
一般藥物都是經過肝臟代謝的,阿託伐他汀經肝臟CYP3A4酶代謝,藥物相互作用較多;瑞舒伐他汀只有約10%經肝臟CYP2C9酶代謝,藥物相互作用少。
七、藥物作用時間:瑞舒伐他汀優於阿託伐他汀
瑞舒伐他汀和阿託伐他汀都是長效的降脂藥物,瑞舒伐他汀的藥物半衰期是19h,阿託伐他汀的藥物半衰期是14h,所以瑞舒伐他汀的藥物作用時間更長,由於阿託伐他汀。這兩款他汀類藥物均可在一天中的任意時間服用,且藥效不會受到影響。
可見,瑞舒伐他汀與阿託伐他汀各有特點,具體選用哪種,應該根據患者的身體狀況。值得注意的是,腎功能不全者建議用阿託伐他汀,肝功能不全者建議用瑞舒伐他汀。肝腎功能無異常者建議用瑞舒伐他汀,降脂效果強,安全性也較高。中重度肝病患者禁用他汀類藥物。