瑞舒伐他汀和阿託伐他汀有啥區別?

2020-12-19 瑞旨

他汀類藥物是HMG-CoA還原酶抑制藥,通過抑制肝臟膽固醇的合成來達到降血脂的目的,是目前最有效的降脂藥物。阿託伐他汀和瑞舒伐他汀都是第三代他汀類藥物,是臨床常用的兩種長效降脂藥,可在一天的任何時間服用,並不受進餐影響。

筆者總結了這兩者在臨床療效、安全性、相互作用等方面的差異,供臨床用藥參考。

一、臨床療效比較

1、降膽固醇效果

他汀類藥物有顯著的降低低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)、甘油三酯(TG)和升高高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)的作用。相同劑量下的降脂強度依次為:瑞舒伐他汀>阿託伐他汀>辛伐他汀>洛伐他汀>普伐他汀>氟伐他汀。

阿託伐他汀的常用起始劑量為10mg/日,最大劑量為80mg/日;瑞舒伐他汀的常用起始劑量為5mg/日,最大劑量為20mg/日。

特別提醒:他汀類的最大降脂效應時間約4周或更長;他汀劑量增加1倍,而療效僅增加6%左右,因此對需要使用大劑量他汀治療的患者,應首先選用強效他汀類。

2、逆轉斑塊效果

阿託伐他汀和瑞舒伐他汀,不僅可以延緩動脈粥樣硬化斑塊的進展,穩定粥樣斑塊,而且對粥樣斑塊有一定逆轉作用。

有研究表明,6個月的常規劑量他汀治療(瑞舒伐他汀10mg/d,阿託伐他汀20mg/d),能明顯逆轉輕度的冠狀動脈粥樣硬化的斑塊進展,且瑞舒伐他汀組粥樣斑塊體積的變化率明顯高於阿託伐他汀組(-7.4% vs -3.9%,P=0.018)。

二、安全性比較

他汀所致的肝損害(SILI)是該類藥物最常見的不良反應,多由聯合用藥所致。歐美人群的發生率為1%~4%,亞洲人群的發生率≥ 10%,有明顯的種族差異。

他汀類禁用於:活動性肝病患者,包括原因不明的血清轉氨酶持續升高和任何血清轉氨酶升高超過3倍的正常值上限(ULN)的患者。

阿託伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀和辛伐他汀,屬親脂性他汀,發生肝損害(SILI)與劑量明顯相關。

瑞舒伐他汀和普伐他汀,屬親水性他汀,幾乎不在肝內代謝,肝損害的發生率相較於其它他汀大大降低,且與劑量的關係不明顯。

特別提醒:

治療前、治療開始後12周及劑量增加後12周應檢查肝功能,此後應定期(如每半年)檢查。(藥品說明書)

治療過程中,若出現轉氨酶輕度升高(<正常值上限3倍),且無肝臟損害的其他證據,無需減量或停藥,建議每4-8周重複檢測肝功能。半數以上的患者無需特殊處理其肝酶可以逐漸恢復正常。

三、相互作用比較

他汀類藥物使用廣泛,而且存在肌毒性,應關注他汀與其它藥物的相互作用。

阿託伐他汀經CYP3A4酶代謝,藥物相互作用較多;只有約10%的瑞舒伐他汀經CYP2C9酶代謝,藥物相互作用較少。

特別提醒:

當他汀與貝特類降脂藥有聯用指徵時,非諾貝特是首選。與吉非貝齊相比,非諾貝特相互作用發生率較低。

四、他汀用藥策略

1、由於結構的差異性,阿託伐他汀和瑞舒伐他汀的療效和安全性不盡相同,其中瑞舒伐他汀更效果更好更安全。具體用藥時,應根據患者具體情況,選擇合適的品種和劑量。

2、有肌病、橫紋肌溶解症易患因素的患者使用他汀應慎重。這些因素包括:腎功能損害、甲狀腺機能減退、酒精濫用、高齡(>70歲)等。

3、經過常規劑量他汀治療後膽固醇水平仍不能達到目標值以下,或患者完全不能耐受他汀治療。以下措施可供選擇:

更換另一種藥代動力學特徵不同的他汀類藥物;

減少他汀類藥物劑量或改為隔日一次用藥;

換用其他種類藥物替代;

可考慮聯合用藥治療。他汀與貝特類藥物聯合應用肌毒性風險增高,應首選他汀類藥物聯合依折麥布。

五、總結

瑞舒伐他汀與阿託伐他汀相比,效果更好更安全,是實至名歸的最強他汀。瑞旨瑞舒伐他汀鈣片(魯南貝特製藥有限公司)首創5mg規格,符合中國人的藥代動力學特徵,榮獲國家科技進步二等獎。強效降脂,穩定斑塊,全面預防心血管疾病,開啟他汀調脂新時代。

參考文獻:

[1] 周永剛等. 循證證據比較他汀類藥物的獲益與肌病相關風險的新進展[J]. 中國藥學雜誌,2015,50(17):1517.

[2] 李小絲等. CYP450介導的他汀類藥物相互作用及其藥學監護[J]. 藥物流行病學雜誌,2014,23(12):755.

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