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張先生高血壓多年,除了降壓藥外還一直服用著瑞舒伐他汀和阿司匹林,在與周圍人交流時發現,不少有高血壓、糖尿病的人也在服用,只是服用的他汀不一樣,有辛伐他汀、阿託伐他汀、普伐他汀等,有的早上服有的晚上服,他想知道這些不同的他汀有啥不同?早晚服用有啥不一樣?
【醫生評析】
他汀類降脂藥的主要作用是抑制膽固醇尤其是低密度脂蛋白的合成,因為低密度脂蛋白是將脂肪運送進血管內皮的運載工具,在動脈粥樣硬化及斑塊形成中起著至關重要的作用。而有高血壓、糖尿病等的人,長期高血糖、高血壓對血管內皮的損傷為脂肪的進入與沉積創造了條件,因此需要嚴格控制低密度脂蛋白阻止脂肪的進入,這就是大多數人都需要服用他汀類降脂藥的原因。
目前臨床使用的他汀類降脂藥有很多種,雖然主要目的都是降低低密度脂蛋白水平,但在藥理作用等方面略有不同,在選擇應用上也有所差別,主要表現在幾個方面:
研發時間不同
辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀稱為是最先研出來的第一代他汀,是從活菌中培養分離出來,大多需要在體內代謝後產生活性物質才能起作用;氟伐他汀是首次人工合成的他汀,可以在體內直接發揮作用,屬於第二代他汀;匹伐他汀、阿託伐他汀、瑞舒伐他汀則是近些年研發出的第三代他汀,進一步拓寬了使用範圍。
作用強度不同
不同的人低密度脂蛋白起始水平不同,而所要求達到的控制目標是一致的,比如大多人都需要控制在1.8mmol/L以下,因此所要求的降幅不同。在各種他汀中,瑞舒伐他汀使低密度脂蛋白水平的降幅最大,可達55-65%;阿託伐他汀達40-50%,這兩種他汀被稱為是強效他汀;辛伐他汀可達30-40%,匹伐他汀可達30%,普伐他汀可達20-30%等,都屬於是中效他汀。因為不同的人對低密度脂蛋白的降幅要求不同,所以可以選擇不同的他汀。
服用方法與時間不同
人體的脂代謝在夜間尤其是睡眠中最為旺盛,而他汀類降脂藥主要通過抵制脂代謝過程起作用,由於藥物在服用後達到血藥高峰的時間和所能持續的時間不同,因此不同的藥物在服用時間上有不同的要求。比如辛伐他汀、洛伐他汀在服用後4小時達血藥高峰,且進餐可以促進吸收,因此在晚餐時服用最佳;普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀服用後在1-2.5小時開始發揮最大作用,又不受進食的影響,因此最佳服用時間是晚上睡前;而阿託伐他汀、瑞舒伐他汀服用後起作用時間可持續存在20個小時以上,因此在全天任何時間服用都可以。
不良反應發生情況不同
大多數他汀類降脂藥經肝臟或腎臟或肝腎雙通道代謝排出體外,比如匹伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀、阿託伐他汀主要經肝臟代謝,因此肝功能異常者不宜服用;瑞舒伐他汀雖經肝腎代謝,但肝腎有輕度功能不全的人仍可服用;而肝腎有較嚴重異常時,可選用氟伐他汀和普伐他汀。對於他汀類降脂藥可能引起的肌痛等不良反應,各類他汀的發生率大約為1.5-3%,其中普伐他汀和瑞舒伐他汀的發生率相對更低。
總之,他汀類降脂藥在阻止與延緩動脈粥樣硬化和斑塊形成中起著不可替代的作用,可以說是防治心腦血管病的基石,不同的人應在醫生指導下選擇適合自己的長期堅持服用,不同的人不要相互對比,更不要過度擔心不良反應而排斥或拒服,切不可因小而失大。
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