在心血管疾病預防方面,他汀類藥物的應用非常廣泛,對於降血脂,以及伴有高血脂的心血管疾病風險的預防,穩定斑塊等方面,都有著廣泛的臨床應用,但是他汀類藥物有很多種,到底有什麼差異,如何選擇呢?今天我們就來對比下普伐他汀和瑞舒伐他汀這兩個藥物。
他汀類藥物的相同點是都含有一羥基戊二酸基團,都能夠競爭性抑制膽固醇的合成,降脂的作用機制和結構都有類似的地方,但由於其他修飾結構的不同,藥物的性質、藥效、副作用方面也各有特點,今天就從這幾個方面來比較一下這兩個藥物。
1.藥物療效——瑞舒伐他汀>普伐他汀
相對於天然合成藥物瑞舒伐他汀,較新的藥物瑞舒伐他汀有較強的降脂作用。普伐他汀在應用劑量10~20mg時,降低低密度脂蛋白膽固醇的效果一般<30%,屬於低強度,即使應用劑量達到40~80mg,降脂效果也僅屬於中等強度,而瑞舒伐他汀一般推薦的最低劑量5mg,就能達到中等強度的降脂效果。
2.親水性——普伐他汀>瑞舒伐他汀
相較於其他的他汀類藥物,這兩個藥物都屬於水溶性的他汀。為什麼要比較親水性?簡單點說,親水性越好的他汀,神經系統副反應越少,藥物的相互作用也越少,肝臟副作用都相對較小。從這方面來說,普伐他汀是優於瑞舒伐他汀的。
3.藥物的作用時間——瑞舒伐他汀>普伐他汀
從藥物的半衰期來看,普伐他汀的藥物半衰期為1.5~2小時,而瑞舒伐他汀的則高達13~20小時,由於上述特性,一般普伐他汀建議睡前服用,每日一次,而瑞舒伐他汀則每天固定時間服用即可。
4.藥物副作用——瑞舒伐他汀>普伐他汀
雖然瑞舒伐他汀在藥效、作用時間等方面都有一定的優勢,但由於普伐他汀的代謝不依賴肝臟的藥物酶代謝,代謝物也沒有藥物活性,因此,對於肝臟的副作用來說,普伐他汀要更小。
對於引起肌痛的副作用來說,瑞舒伐他汀是所有他汀中引起肌痛發生率最高的,而普伐他汀則發生肌痛的機率較低。
對於腎臟功能的影響,由於瑞舒伐他汀中含有磺醯胺基團,因此對腎臟有一定的損害作用,如果腎小球濾過率小於30的患者,應禁服瑞舒伐他汀,而普伐他汀可減量服用。
5.藥物的相互作用——普伐他汀優於瑞舒伐他汀
由於絕大多數他汀類藥物的代謝都需要依賴細胞P450系統,而其他的多數藥物也都需要依賴這個系統,因此,他汀類藥物的應用有諸多禁忌,親水性最好的普伐他汀的代謝不依賴於這個系統,因此,其藥物相互作用也最少,瑞舒伐他汀則需要考慮與其他藥物的相互作用,如華法林、地高辛、紅黴素、克拉黴素等(具體詳見藥物說明書)。
6.藥物的應用範圍——瑞舒伐他汀>普伐他汀
瑞舒伐他汀對於各種類型的高脂血症都有較好的降脂效果,而普伐他汀對於純合子型家族型高脂血症患者,一般療效不佳,不建議應用。對於心血管疾病的一二級預防,這兩個藥物都是可供選擇的藥物。