2020-10-01 06:46 來源：澎湃新聞·澎湃號·湃客
原創 gcplive 藥評中心
作者：Gcplive
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失眠症是臨床最為常見的睡眠障礙。目前，右佐匹克隆、佐匹克隆、扎來普隆、唑吡坦等非苯二氮卓類藥物（non-BZDs）已逐步取代苯二氮卓類藥物（BZDs），成為臨床常用的催眠藥物。
一、非苯二氮卓類與苯二氮卓類的區別
γ-氨基丁酸（GABA）是一種抑制性神經遞質。
GABAa受體是一個氯離子通道。γ-氨基丁酸與GABAa受體結合後，可促進氯離子內流，產生中樞神經抑制作用。
GABAa受體是由α、β、γ等亞基組成的複合體。
苯二氮卓類（BZDs）非選擇性地激動GABAa受體上的γ亞基，具有鎮靜、催眠、抗焦慮、肌肉鬆弛和抗驚厥作用。
非苯二氮卓類（non-BZDs，Z-drugs）選擇性地激動GABAa受體上的的α1亞基，具有鎮靜和催眠作用，但肌肉鬆弛和抗驚厥作用較弱。
苯二氮卓類有較強的肌肉鬆弛作用，可緩解大腦損傷所致的肌肉僵直，同時也增加跌倒風險。
美國老年學會的Beers標準認為：苯二氮䓬類存在認知損傷、跌倒風險，老年人應儘量避免使用苯二氮䓬類藥物。
溫馨提示：
佐匹克隆、扎來普隆、唑吡坦與GABAa受體的結合位點並不完全相同。
二、失眠患者的藥物選擇策略
2017年版《中國成人失眠診斷與治療指南》推薦：
1.首選非苯二氮卓類（non- BZDs）。
2.如首選藥物無效或無法依從，可更換為另一種非苯二氮卓類藥物（右佐匹克隆、佐匹克隆、扎來普隆、唑吡坦）。
3.如首選藥物無效或無法依從，也可以直接更換為短-中效的苯二氮卓類類（阿普唑侖、艾司唑侖、蘿拉西泮、三唑侖）。
特別提醒：
雖然非苯二氮卓類藥物具備長期應用的臨床證據，但考慮到潛在的成癮問題，儘可能短期使用，一般不超過4周。在4周以內，藥物連續服用。
三、右佐匹克隆與佐匹克隆的區別
右佐匹克隆是S型佐匹克隆。
與佐匹克隆比較，右佐匹克隆起效更快（吸收快，達峰時間短），耐受性更好。
與右佐匹克隆比較，佐匹克隆的半衰期較短，第二天的殘餘效應更小。
四、唑吡坦、佐匹克隆、扎來普隆的區別
1.半衰期
非苯二氮卓類半衰期較短，次日殘餘效應降低，一般不產生日間睏倦。
溫馨提示：
1）唑吡坦：半衰期0.7~3.5小時（平均2.4小時），存在較大個體差異。
2）扎來普隆：半衰期1小時，服藥3小時後，約87%的藥物從體內消除，可用於入睡障礙患者，不用於睡眠維持障礙患者（不延長總睡眠時間，不減少覺醒次數）。
2.不良反應
1）唑吡坦：
夢遊症（夢遊駕車、做飯、打電話等）發生率較高。不僅可在初次用藥時出現，而且可在用藥一段時間後突然出現。僅限用於嚴重睡眠障礙患者的治療，用藥時間不超過4周。
2）佐匹克隆、右佐匹克隆：
可經唾液排洩，最常見不良反應是口腔出現苦味或金屬味（發生率約4%）。
3.服藥時間
預期入睡困難時，可於就寢前5~10分鐘服用佐匹克隆、右佐匹克隆和扎來普隆；建議就寢前即刻服用唑吡坦（理論上可減少夢遊事件風險）。
扎來普隆半衰期短，消除快，次日殘餘效應小。若夜間醒來無法再次入睡，且距預期起床時間≥4小時，可以服用扎來普隆。
特別提醒：
非苯二氮卓類催眠藥，應從小劑量開始，當達到有效劑量後，不輕易減少或增加劑量。
非苯二氮卓類催眠藥，雖然半衰期較短，但研究結果表明每周服藥3~5天，即可達到睡眠要求，不需要每晚用藥。
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