林可胺類抗生素在獸藥中的應用

2021-02-07 湘大獸藥

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鹽酸林可黴素那些事兒


一、林可黴素B的控制

林可黴素,其分子結構中有多個手性中心,存在多個異構體。在林可黴素發酵生產過程中,除林可黴素A外還將產生少量林可黴素B 組分,B組分的生物活性僅為林可黴素A的四分之一,且毒性較大,而且也影響到以林可黴素為原料合成克林黴素等衍生物的收率和質量。林可黴素A、B組分系同系物(分子結構中相差一個CH2),物理化學性質非常相似,因此分離十分困難。一般發酵液中B 組分含量為6-8%,採用傳統的丁醇提取工藝無法有效地分離B組分,一般B組分為3-5%,因此降低B 組分,是提高鹽酸林可黴素質量的關鍵。  

目前市場有2種規格銷售:國標規格(林可黴素B≤5.0%)、低B規格(林可黴素B≤1.5%)

    由於林可黴素分離純化過程中使用丁醇、混合醇、丙酮等,環境汙染大。2015年以來,受環保事件影響,南陽普康藥業停產;而河南華星藥業、河南天方藥業、安徽皖北藥業等限產整改,鹽酸林可黴素市場缺貨嚴重,導致價格暴漲。

 

二、藥物相互作用

1、與慶大黴素等合用時對葡萄球菌、鏈球菌等革蘭氏陽性菌有協同作用。

2、與氨基糖苷類和多肽類抗生素合用,可能增強對神經-肌肉接頭的阻滯作用。

2、不宜與抑制腸道蠕動和含白陶土的止瀉藥合用。

4、與紅黴素合用,有拮抗作用,因作用部位相同,且紅黴素對細菌核糖體50S亞基的親和力比本品強。

 

三、注意事項

林可黴素禁用於兔、馬和反芻獸,因可發生嚴重的胃腸反應(腹瀉等),甚至死亡。

 

四、在養豬上的應用

林可黴素在獸醫臨床上主要用於治療革蘭氏陽性菌,特別是耐青黴素的革蘭氏陽性菌所引起的各種感染,黴形體引起的豬喘氣病,厭氧菌感染等,也用於治療豬密螺旋體痢疾、弓形體病等。

1、防治豬喘氣病

林可黴素治療豬喘氣病,具有療效高、副作用小、毒性低及病灶吸收快等優點。

ChorlesFarho認為林可黴素是最適用於抗黴形體肺炎的治療藥物,尤其是對豬肺炎黴形體,可在感染病灶部位達到較高濃度。

美國普強公司研究表明:應用林可黴素治療豬喘氣病療效可達98%。

2、防治豬痢疾

林可黴素在治療豬痢疾有較好療效:據英國文獻報導,英國18個豬群用林可黴素治療豬痢疾,停藥觀察3個月,無復發病豬出現,認為林可黴素是唯一根治豬痢疾的有效藥物。

     VanBuren通過比較林可黴素與卡巴氧對自然感染痢疾豬的治療效果的研究表明:林可黴素治療和控制豬痢疾的效果(死亡率為4%)優於卡巴氧(死亡率為27%)。

      黃立華等人研究表明:鹽酸林可黴素按每千克體重15~20毫克對感染痢疾豬進行一次肌注治療,較痢菌淨療效好、給藥簡便(痢菌淨以每天2次,2~3天為一療程給藥)、復發率低。

     劉貴濱等人將鹽酸林可黴素校110ppm濃度添加於飼料中治療自然感染豬痢疾,結果表明:用藥3~5天後可以消除臨床症狀,投藥3個療程可完全殺滅腸腺窩中的密螺旋體,停藥後觀察3個月,未出現復發病例,建議用鹽酸林可黴素預防和治療豬痢疾,可分別以55ppm、110ppm濃度添加於飼料中。

3、防治豬鏈球菌病

豬鏈球菌病的症狀和病情複雜多變,雖然用青黴素或者磺胺類藥物有一定效果,但用藥時間長,易產生耐藥性,且造成藥物殘留。鹽酸林可黴素具有明顯的抗革蘭氏陽性細菌的作用,具有優良的藥物動力學特徵,不良反應少。譚溪靖等人通過鹽酸林可黴素對仔豬鏈球菌病的防治試驗,以每千克體重0.2毫升進行肌肉注射,每天2次,連用3天,治療仔豬鏈球菌病的有效率為93%;而青黴素注射液的有效率為83%;注射生理鹽水作空白對照,有效率為36%。由此說明鏈球菌對林可黴素具有高敏性。

 

產品推介:林可黴素對厭氧菌有特效,尤其適用於需氧菌和厭氧菌導致的產科感染,如子宮內膜炎、乳腺炎、產褥熱等,因此尤其適合母豬產前特別是產後使用。


1、 通過對原料進行樹脂吸附,林可黴素B組分含量極低,產品效果更好。

2、 不添加苯甲醇,靜注時不會引發溶血。

3、 通過提高注射液pH和添加抗氧化劑、EDTA二鈉等,有利於藥品的穩定,降低總雜質、單雜質的含量。


   林可黴素為林可胺類抗生素,通過作用於細菌核糖體的50S亞基抑制蛋白質的合成,對革蘭氏陽性細菌、厭氧菌和支原體有抑殺作用。大觀黴素屬於氨基糖苷類抗生素,通過作用於細菌核糖體的30S亞基抑制蛋白質的合成,對革蘭氏陰性細菌有抑殺作用。兩者合用,擴大了其抗菌活性的範圍,並對一些細菌有協同抑殺作用,從而增強了其對某些細菌的抑殺效果。

主要特點:

抗菌譜廣,不易產生耐藥性;

適用於豬呼吸道和消化道多種常見疾病的控制;

可用於各種年齡的豬和各種飼料;

使用方便,安全範圍大;

在各類型豬場使用均能帶來明顯和一致的經濟回報。

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