「氨氯地平」和「左旋氨氯」同為鈣離子拮抗劑,到底有什麼區別?

2020-12-19 39健康網

  馬來酸左旋氨氯地平/苯磺酸左旋氨氯地平,苯磺酸氨氯地平/馬來酸氨氯地平均是降血壓藥,很多人會傻傻分不清楚,聽起來都有氨氯地平,但是又不是完全一樣的通用名。

  氨氯地平和左旋氨氯地平均想霸佔鈣離子拮抗劑的天下,兩者究竟誰更勝一出,得要公開公平打一場擂臺,一決高下!比賽規則,5局3勝是贏家。


  01 第一局 藥動學差異

  氨氯地平和左旋氨氯地平,同屬於鈣離子拮抗劑,都是長效的地平類降壓藥,在臨床上應用廣泛,是很好的降壓藥。

  其實氨氯地平和左旋氨氯是很親的親戚關係。

  氨氯地平存在左旋和右旋兩種異構體結構,對於普通的氨氯地平來說,左旋和右旋混合在一起,叫做消旋體,而如果通過一定的技術手段(手性拆分),將左旋異構體與右旋異構體分開,就可以得到左旋氨氯地平。左旋氨氯地平是氨氯地平的左旋體。

  氨氯地平半衰期長達達35小時以上,左旋氨氯地平的藥物半衰期更是可以長達50小時。左旋氨氯地平半衰期長於氨氯地平。

  這一局左旋氨氯地平完勝氨氯地平。

  02 第2局 降血壓作用

  前面已經介紹了,左旋氨氯地平是氨氯地平的手性藥物拆分體,氨氯地平含有右旋和左旋體。按道理來說,左旋氨氯地平2.5mg劑量和氨氯地平5mg劑量的降壓強度類似。

  但是,氨氯地平的右旋異構體幾乎沒有降壓作用,而左旋異構體的降壓作用是右旋異構體的1000倍,是左右混合消旋體的2倍。

  因此,左旋氨氯地平2.5mg的劑量,就能達到消旋體混合的普通氨氯地平的5mg劑量的降壓效果。

  趙志剛等的研究表明[1],左旋氨氯地平治療輕中度高血壓明顯優於氨氯地平;但陳琪瑞的研究兩者降血壓作用相當。總之從多個RCT研究表明兩者的降血壓作用相當,但是左旋氨氯地平有更好的耐受性。

  這一局左旋氨氯地平與氨氯地平達成平手!

  03 第3局 副作用

  腳踝水腫是鈣離子拮抗劑降血壓主要的副作用。

  研究表明[2],左旋氨氯地平在引起腳踝水腫的概率低於氨氯地平(6.7% vs 36.7%)。氨氯地平中的右旋氨氯地平,沒有降血壓作用,但是它能降低體位血管加壓反射,導致毛細血管壓力增加,體液進入組織增加。

  同時研究表明腳踝水腫與右旋氨氯地平導致一氧化氮(NO)釋放增加有關。左旋氨氯地平不會引起NO釋放而影響體位血管加壓反射,從這方面引起的腳踝水腫的機率低於氨氯地平。

  這一局左旋氨氯地平稍勝一籌!

  04 第4局 抗心絞痛作用

  眾所周知,氨氯地平有很好的抗心絞痛作用,通過擴張血管降低心臟負荷。在2005年的SESA研究[3]中表明左旋氨氯地平能改善患者的運動功能和心絞痛症狀。證明了左旋氨氯地平在治療心絞痛上的有效性和安全性。

  這一局左旋氨氯地平逼平了氨氯地平!

  05 第5局 藥物經濟學作用

  胡等在左旋氨氯地平(2.5mg)和氨氯地平(5mg)在回顧性多中心的RCT研究結果顯示[4],經過4-8周的治療,療效率分別是84.91%和77.45%,不良反應發生率分別是4.6%和10.3%。

  左旋氨氯地平VS氨氯地平:收縮壓降低1mmHg花費的人民幣為8.7元 VS 10元,舒張壓降低1mmHg分別和16.9元 VS 21.7元,因此左旋氨氯地平較氨氯地平有更好的成本效益。

  這一局左旋氨氯地平小勝氨氯地平。

  從以上5方面比賽內容來講,左旋氨氯地平稍勝一籌,但是在具體的用藥中還要根據具體情況對患者進行全面的評估,選擇安全有效經濟的藥物。

  參考文獻:

  [1]Jamshed D , Mohan J C , Iyengar S S , et al. S-Amlodipine: An Isomer with Difference—Time to Shift from Racemic Amlodipine[J]. International Journal of Hypertension, 2018, 2018:1-14.

  [2]J. S. Hiremath, 「Te SESA-Angina Study — Safety and Efcacy of S (-) Amlodipine in Angina,」 Indian Medical Gazette, 2005: 403–408, .

  [3]S. Hu, Y. Zhang, J. He, and L. Du, 「A Retrospective CostEfectiveness Analysis of S-Amlodipine in China,」 Value in Health, 2014,17(7): A758, .

  [4]董國紅.觀察苯磺酸氨氯地平與苯磺酸左旋氨氯地平對高血壓患者短時血壓變異性(BPV)影響[J].世界最新醫學信息文摘,2019,19(13):137-138.

  [5]邵如慶.氨氯地平治療高血壓的應用進展[J].中國城鄉企業衛生,2019,34(07):78-81.

  [6]赫松.苯磺酸左旋氨氯地平對比馬來酸氨氯地平治療輕/中度原發性高血壓的臨床效果觀察[J].中國醫藥指南,2019,17(08):147-148.

  [7]趙志剛,陳亞軍.氨氯地平與左旋氨氯地平治療輕、中度高血壓病的系統評價[J].中國醫院用藥評價與分析,2015,15(03):318-321.

  [8]陳琪瑞.用苯磺酸氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平治療高血壓的效果對比[J].世界最新醫學信息文摘,2019,19(40):125-127.

以上內容僅授權39健康網獨家使用,未經版權方授權請勿轉載。

相關焦點

  • 氨氯地平 vs.左旋氨氯地平,5問5 答搞定用藥區別
    「氨氯地平」和「左旋氨氯地平」均是臨床常用降壓藥,兩者究竟有何區別?臨床上該如何選擇? 1 藥學特徵有何區別?
  • 苯磺酸氨氯地平、苯磺酸左旋氨氯地平有什麼區別?如何選擇?
    相信有不少高血壓朋友在吃氨氯地平,苯磺酸氨氯地平(下文簡稱氨氯地平)和苯磺酸左旋氨氯地平(下文簡稱左旋氨氯地平)有什麼區別?哪種作用更好,該如何選擇呢?我們一起來看看。2、二者分子式相同,空間結構不同氨氯地平是等量左旋氨氯地平和右旋氨氯地平的混合物,左旋體和右旋體分子式、分子量相同,具有相同的密度、熔點、沸點,化學性質也基本一致。比旋光度大小相同,但方向相反。由於空間結構不同,左旋體和右旋體在藥效上,可能存在較大差異。
  • 苯磺酸氨氯地平?左旋氨氯地平?馬來酸氨氯地平?如何選擇?
    有很多人服用著氨氯地平這種降壓藥,但是有時候會發現有的叫苯磺酸氨氯地平,有的叫苯磺酸左旋氨氯地平,有的叫馬來酸左旋氨氯地平。大家會問:有什麼區別?選哪一種呢?2、苯磺酸左旋氨氯地平1999年苯磺酸左旋氨氯地平誕生,簡單說就是去除了氨氯地平中的右旋成分,首次得到了純淨左旋體,並獲得化合物發明專利和智慧財產權。研究發現,左旋體降壓作用是右旋體的1000 倍,是1:1外消旋體的2 倍,右旋體幾乎無降壓作用。
  • 降壓藥:5mg苯磺酸氨氯地平,2.5mg苯磺酸左旋氨氯地平有何異同?
    那麼這兩個地平類降壓藥到底有什麼區別呢?當然過了專利保護期後,現在苯磺酸氨氯地平也有很多國產藥物,且國產苯磺酸氨氯地平是進口苯磺酸氨氯地平的幾十分之一的價格,就是買一個月的國產藥幾乎相當於買一片進口藥物。苯磺酸左旋氨氯地平1999年,施慧達公司,去除了氨氯地平中的右旋成分,首次得到了純淨左旋體並獲得化合物發明專利和智慧財產權,「苯磺酸左旋氨氯地平」誕生。
  • 都是降壓藥氨氯地平,絡活喜和施慧達有什麼不同?這樣選就對了
    絡活喜與施慧達的區別 絡活喜和施慧達屬於同類藥物,即鈣離子拮抗劑,也叫鈣通道阻滯劑。鈣離子拮抗劑又可以分為兩類,一類是二氫嘧啶類,以氨氯地平、硝苯地平、尼群地平等藥物為代表,也就是我們俗稱的「地平類藥物」,絡活喜和施慧達都屬於這一類;另一類是非二氫嘧啶類,代表藥物有維拉帕米、地爾硫卓等。 絡活喜,主治高血壓、冠心病,通用名是苯磺酸氨氯地平片,是進口的原研藥,於1990年在美國上市,於1994年在中國上市。
  • 替米沙坦片和左旋氨氯地平可以一起服用嗎?醫生終於講出實話
    替米沙坦片和左旋氨氯地平片可以一起吃,這兩個藥物是聯合用藥控制高血壓的好組合!左旋氨氯地平是我國藥品研發人員,在第三代長效降壓藥氨氯地平的基礎上,進行手性拆分,獲得的左旋藥物活性成分而製成的藥物製劑,相對於消旋的氨氯地平,左旋的氨氯地平降壓活性更高,其降壓效果是消旋體的2倍,因此用藥劑量較低,其副作用發生的風險率也較低。
  • 勸告大家:一旦確診「高血壓」,降壓藥:5mg苯磺酸氨氯地平,2.5mg苯磺酸左旋氨氯地平有何異同?
    苯磺酸氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平,就差兩個字,其實對於大多數高血壓朋友來說,無需糾結。我們服用一種降壓藥,最關心的就是血壓能否降到正常,第二就是有沒有出現副作用,第三是否是長效的降壓藥。如果滿足這3個最基本要求,那麼我們就可以長期服用來降血壓。那麼這兩個地平類降壓藥到底有什麼區別呢?
  • 氨氯地平「左」「右」 相差不僅僅是方向
    苯磺酸左旋氨氯地平、苯磺酸氨氯地平都是臨床較為常用的抗高血藥,這兩個藥有什麼區別?如何選擇?讓我們揭開它的廬山真面目。氨氯地平也是一款手性降壓藥物,含有左旋氨氯地平和右旋氨氯地平,起降壓作用的主要為左旋氨氯地平。5mg氨氯地平(消旋氨氯地平)是由2.5mg的左旋氨氯地平和2.5mg的右旋氨氯地平組成。降壓效果:苯磺酸左旋氨氯地平更優苯磺酸左旋氨氯地平的降壓作用是右旋體的1000倍,右旋體幾乎沒有降壓作用【1】。
  • 服用氨氯地平,要留意「左旋」二字,同樣的藥效,副作用少很多
    一位朋友留言:王藥師,我今年46歲,用苯磺酸氨氯地平降血壓8年了,今天去換藥時,無意中發現藥盒上多了「左旋」兩個字,這兩種藥有什麼差別嗎? 一種藥物可能可以治療多種疾病,但當身體僅表現出其適應症的一種時,其餘的治療作用,便會表現為副作用表現出來。如果未來能有藥物作用且僅作用於發病處,那他就會是沒有副作用了,而左旋氨氯地平的出現,無疑就是朝此方向邁進的一個成功典型。
  • 厄貝沙坦和氨氯地平合用降血壓,眼睛腫怎麼辦?本文為你說清楚
    沙坦類藥物和地平類藥物聯用,就是很好的組合,比如這位朋友服用的厄貝沙坦和左旋氨氯地平的組合,就是很好的降壓藥組合,但如果服用過程中出現不耐受的現象,當然還是應該考慮換服藥物。厄貝沙坦和左旋氨氯地平是降壓藥的好組合厄貝沙坦屬於血管緊張素2抑制劑類藥物,通過抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(RASS),達到抑制血管緊張,舒張血管,降低血壓的作用,而左旋氨氯地平,是長效的鈣離子拮抗劑類藥物,這類對於主動脈有舒張作用,可以降低血壓,改善心肌供血,緩解心絞痛,這兩個藥物的降壓機制不同
  • 這3三種降壓藥都叫氨氯地平,我們應該如何選擇?醫生說了實話!
    高血壓就一個疾病,可是降壓藥卻有上百種,真是讓人眼花繚亂,甚至稀裡糊塗,單就一個氨氯地平,就有苯磺酸氨氯地平、苯磺酸左旋氨氯地平、馬來酸氨氯地平三種。三種氨氯地平是不是一個藥?苯磺酸氨氯地平,苯磺酸左旋氨氯地平,馬來酸氨氯地平有什麼區別?到底是不是一種藥?既然三種降壓藥都含有「氨氯地平」四個字,那就說明他們是親兄弟,不但屬於地平類降壓藥,更屬於氨氯地平這一大家庭!這三兄弟又有什麼不同呢?
  • 地平類降壓藥:「氨氯」和「硝苯」,哪個副作用更少?如何選擇?
    都說長期吃一種降壓藥不好,老劉也想換換,朋友建議他試試氨氯地平,說是比硝苯地平更「先進」。可他不知道,這兩種藥到底有啥區別,氨氯地平是不是真的更好。高血壓患者越來越多,降壓藥也多種多樣,讓很多患者挑花了眼,其中最常見的就是硝苯地平和氨氯地平,那麼,這兩種藥各有什麼優缺點呢?
  • 高血壓用氨氯地平和硝苯地平區別是什麼,如何選擇?看醫生怎麼說
    高血壓是我們常見的一種基礎疾病,人群中發病率高,發病主要集中於中老年人,治療高血壓的藥物種類繁多,選擇上需要注意什麼?目前很多人在應用硝苯地平和氨氯地平類藥物控制血壓,這兩種藥物有何區別?今天我們就聊一下相關問題。
  • 苯磺酸氨氯地平是好藥嗎,有沒有副作用?與硝苯地平有啥區別?
    下面,「問上醫」將從苯磺酸氨氯地平的藥物原理、發生副作用的原因、該如何應對這3個方面為您詳解。苯磺酸氨氯地平的降壓原理心肌收縮越有力、血管收縮越劇烈,單次射血量就越多、血管腔可容納的血液就越少,血壓就越大。心肌與血管收縮需要大量鈣離子進入心肌細胞和血管平滑肌細胞,以形成刺激性電位,觸發收縮動作。
  • 降壓藥不能隨便吃,這3種「地平」區別很大,帶你一探究竟
    現在市面上常用降壓藥的種類非常繁多,有一些藥物的名字僅有一兩個字的差別,但卻會給許多患者帶來困擾。如苯磺酸氨氯地平、苯磺酸左旋氨氯地平及馬來酸左旋氨氯地平都屬於鈣離子拮抗劑類降壓藥,但是由於成分不同,因此在作用等方面也會有所差異。三種「地平」有什麼區別呢?
  • 氨氯地平有哪些特點,適合哪些人使用?聽聽醫生怎麼說
    氨氯地平等鈣離子通道阻滯劑有哪些特點?1、降壓優勢鈣離子通道阻滯劑禁忌症相對較少,對血脂、血糖等代謝無明顯影響,長期控制血壓的能力和病人依從性良好。此外它還有諸多優勢:對老年患者降壓療效好;適合不能嚴格低鹽飲食患者,高鹽飲食不影響降壓效果;對長期喝酒的高血壓患者也有明顯的降壓效果;對高血壓合併糖尿病、冠心病患者尤其適用,長期使用還能降低動脈粥樣硬化的風險。
  • 常用降壓藥為何換成「左旋」的
    核心提示:氨氯地平是當前應用最為廣泛的降壓藥之一,它是由左旋氨氯地平和右旋氨氯地平以1:1的比例構成的混合物,其中左旋體有降壓作用,右旋體幾乎無降壓作用。左旋氨氯地平在有效保留降壓活性的同時,使劑量減為一半,兩者降壓效果相同。
  • 三級高血壓吃厄貝沙坦、氨氯地平三周,低壓高、還有痛風怎麼辦?
    其實,病人完整的問題是這樣的,「如果是三級高血壓吃了氨氯地平10mg和厄貝沙坦150mg第三周,低壓降不下來、同時又合併痛風吃不了利尿劑那怎麼辦?」 說起來,這位患者對服用降壓藥還是挺明白的。 首先是藥物聯合降壓。
  • 纈沙坦比氨氯地平的療效好,副作用少?闢謠!高血壓別吃錯了藥
    前不久,一位粉絲在後臺發來私信,「我今年58歲,吃了5年的降壓藥,叫苯磺酸左旋氨氯地平,血壓控制得還不錯。但是前不久,一位朋友告訴我,纈沙坦這款降壓藥的效果更好,副作用更少。請問黃醫生,我朋友說的是不是真的,我要不要換藥呢?」氨氯地平和纈沙坦都是臨床上常用的降壓藥,究竟孰優孰劣呢?
  • 降血壓吃氨氯地平,改成每天2次可以嗎,與每天1次有什麼區別
    氨氯地平是常見的降血壓藥物,是多種降壓方案中的基礎用藥,所以服用的人很多,遇到的問題相對也較多。有一位患者說,氨氯地平的說明書上寫著是每天服用1次,他每天需要吃2片。在他1次服用的時候就會感覺頭痛,如果分開早晚2次服用就沒有問題。但他不知道吃2次行不行,所以來問華子。