馬來酸左旋氨氯地平/苯磺酸左旋氨氯地平,苯磺酸氨氯地平/馬來酸氨氯地平均是降血壓藥,很多人會傻傻分不清楚,聽起來都有氨氯地平,但是又不是完全一樣的通用名。
氨氯地平和左旋氨氯地平均想霸佔鈣離子拮抗劑的天下,兩者究竟誰更勝一出,得要公開公平打一場擂臺,一決高下!比賽規則,5局3勝是贏家。
01 第一局 藥動學差異
氨氯地平和左旋氨氯地平,同屬於鈣離子拮抗劑,都是長效的地平類降壓藥,在臨床上應用廣泛,是很好的降壓藥。
其實氨氯地平和左旋氨氯是很親的親戚關係。
氨氯地平存在左旋和右旋兩種異構體結構,對於普通的氨氯地平來說,左旋和右旋混合在一起,叫做消旋體,而如果通過一定的技術手段(手性拆分),將左旋異構體與右旋異構體分開,就可以得到左旋氨氯地平。左旋氨氯地平是氨氯地平的左旋體。
氨氯地平半衰期長達達35小時以上,左旋氨氯地平的藥物半衰期更是可以長達50小時。左旋氨氯地平半衰期長於氨氯地平。
這一局左旋氨氯地平完勝氨氯地平。
02 第2局 降血壓作用
前面已經介紹了,左旋氨氯地平是氨氯地平的手性藥物拆分體,氨氯地平含有右旋和左旋體。按道理來說,左旋氨氯地平2.5mg劑量和氨氯地平5mg劑量的降壓強度類似。
但是,氨氯地平的右旋異構體幾乎沒有降壓作用,而左旋異構體的降壓作用是右旋異構體的1000倍,是左右混合消旋體的2倍。
因此,左旋氨氯地平2.5mg的劑量,就能達到消旋體混合的普通氨氯地平的5mg劑量的降壓效果。
趙志剛等的研究表明[1],左旋氨氯地平治療輕中度高血壓明顯優於氨氯地平;但陳琪瑞的研究兩者降血壓作用相當。總之從多個RCT研究表明兩者的降血壓作用相當,但是左旋氨氯地平有更好的耐受性。
這一局左旋氨氯地平與氨氯地平達成平手!
03 第3局 副作用
腳踝水腫是鈣離子拮抗劑降血壓主要的副作用。
研究表明[2],左旋氨氯地平在引起腳踝水腫的概率低於氨氯地平(6.7% vs 36.7%)。氨氯地平中的右旋氨氯地平,沒有降血壓作用,但是它能降低體位血管加壓反射,導致毛細血管壓力增加,體液進入組織增加。
同時研究表明腳踝水腫與右旋氨氯地平導致一氧化氮(NO)釋放增加有關。左旋氨氯地平不會引起NO釋放而影響體位血管加壓反射,從這方面引起的腳踝水腫的機率低於氨氯地平。
這一局左旋氨氯地平稍勝一籌!
04 第4局 抗心絞痛作用
眾所周知,氨氯地平有很好的抗心絞痛作用,通過擴張血管降低心臟負荷。在2005年的SESA研究[3]中表明左旋氨氯地平能改善患者的運動功能和心絞痛症狀。證明了左旋氨氯地平在治療心絞痛上的有效性和安全性。
這一局左旋氨氯地平逼平了氨氯地平!
05 第5局 藥物經濟學作用
胡等在左旋氨氯地平(2.5mg)和氨氯地平(5mg)在回顧性多中心的RCT研究結果顯示[4],經過4-8周的治療,療效率分別是84.91%和77.45%,不良反應發生率分別是4.6%和10.3%。
左旋氨氯地平VS氨氯地平:收縮壓降低1mmHg花費的人民幣為8.7元 VS 10元,舒張壓降低1mmHg分別和16.9元 VS 21.7元,因此左旋氨氯地平較氨氯地平有更好的成本效益。
這一局左旋氨氯地平小勝氨氯地平。
從以上5方面比賽內容來講,左旋氨氯地平稍勝一籌,但是在具體的用藥中還要根據具體情況對患者進行全面的評估,選擇安全有效經濟的藥物。
參考文獻:
[1]Jamshed D , Mohan J C , Iyengar S S , et al. S-Amlodipine: An Isomer with Difference—Time to Shift from Racemic Amlodipine[J]. International Journal of Hypertension, 2018, 2018:1-14.
[2]J. S. Hiremath, 「Te SESA-Angina Study — Safety and Efcacy of S (-) Amlodipine in Angina,」 Indian Medical Gazette, 2005: 403–408, .
[3]S. Hu, Y. Zhang, J. He, and L. Du, 「A Retrospective CostEfectiveness Analysis of S-Amlodipine in China,」 Value in Health, 2014,17(7): A758, .
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[8]陳琪瑞.用苯磺酸氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平治療高血壓的效果對比[J].世界最新醫學信息文摘,2019,19(40):125-127.
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