氨氯地平「左」「右」 相差不僅僅是方向

2020-12-23 健康一線視頻網

苯磺酸左旋氨氯地平、苯磺酸氨氯地平都是臨床較為常用的抗高血藥,這兩個藥有什麼區別?如何選擇?讓我們揭開它的廬山真面目。

手性藥物的活性差異

臨床上很多藥物的名字僅有一字之差,極易使人混淆,其中多為對映異構體的區別,對映異構體就像人的雙手,左手能與右手鏡子裡的影像重合,卻無法與右手本身重合的現象被稱為手性。

含有單一對映體的藥物稱為手性藥物,如氧氟沙星、左氧氟沙星。手性藥物對映異構體的作用有很大差別,左氧氟沙星的抗菌活性是氧氟沙星的2倍,所以臨床上現在都用左氧氟沙星了。又如妊娠母親為阻止懷孕一二個月之間的嘔吐,服用沙利度胺(反應停),便生出這種形狀如海豹一樣可憐的嬰兒,後研究發現主要是左沙利度胺搞的鬼。

左沙利度胺導致的海豹兒

反應停事件(沙利度胺事件),使人們認識到手性藥物拆分的重要性。1992年美國FDA要求外消旋體藥物必須以光學純的單一對映體上市應用;中國CFDA也於2006年作出了類似規定。

氨氯地平也是一款手性降壓藥物,含有左旋氨氯地平和右旋氨氯地平,起降壓作用的主要為左旋氨氯地平。5mg氨氯地平(消旋氨氯地平)是由2.5mg的左旋氨氯地平和2.5mg的右旋氨氯地平組成。

降壓效果:苯磺酸左旋氨氯地平更優

苯磺酸左旋氨氯地平的降壓作用是右旋體的1000倍,右旋體幾乎沒有降壓作用【1】。左旋體的半衰期為50.6h,明顯高於右旋體的35.5h,氨氯地平「降壓療效好、降壓作用持久」,實際主要歸功於左旋氨氯地平。2.5mg苯磺酸左旋氨氯地平較5mg苯磺酸氨氯地平的降壓效果甚至更優【2】。

不良反應:苯磺酸左旋氨氯地平更少

苯磺酸氨氯地平最常見的不良反應與右旋體有很大的關係。苯磺酸左旋氨氯地平較苯磺酸氨氯地平的不良反應發生率降低60%【2】。服用苯磺酸氨氯地平產生水腫的患者,改用苯磺酸左旋氨氯地平,多數患者水腫減輕甚至消失,從而提高了服藥的依從性。

血管內皮功能保護作用:同等保護作用

原發性高血壓患者幾乎都有血管內皮功能的損傷和減退。保護血管內皮功能,不但能產生良好的降血壓作用,還能抑制由高血壓導致的血管、心臟病變。苯磺酸左旋氨氯地平和苯磺酸氨氯地平都有一定的血管內皮功能保護作用【3】。

藥物經濟性:苯磺酸左旋氨氯地平更經濟

高血壓患者大多需要長期終生服藥,選擇具有良好經濟學效益的治療藥物有利於減輕患者的經濟負擔。苯磺酸左旋氨氯地平(施慧達)日治療費用和價格僅是同類外資產品的 40%—50%左右。相同療效,苯磺酸左旋氨氯地平(施慧達)比同類產品更便宜【4】。如因服用氨氯地平不耐受情況下,可改用苯磺酸左旋氨氯地平。苯磺酸左旋氨氯地平品質保障的同時可降低患者長期用藥的經濟負擔。

苯磺酸左旋氨氯地平(施慧達)由我國自主研製,已經作為國產原研創新藥物納入最新《高血壓合理用藥指南》。苯磺酸左旋氨氯地平保留了降壓活性,降低了不良反應率,在亞洲人群中擁有更多的證據,是值得普通老百姓長期應用的安全,經濟、高效的降壓藥【5】。

引用文獻:

【1】Pfizer Central Research. J. Med. Chem. (1986)

【2】胡大一, 趙秀麗, 孫寧玲,等. 苯磺酸左旋氨氯地平與苯磺酸氨氯地平治療原發性輕中度高血壓的隨機、雙盲平行研究[J]. 中國醫刊, 2002, 37(5):46-47.

【3】龔豔春, 李燕, 陶波,等. 苯磺酸左旋氨氯地平對輕中度高血壓患者血管功能的影響[C]// 長城國際心臟病學會議、亞太心臟大會2014暨國際心血管預防與康復會議. 2014.

【4】胡善聯, 張崖, 何江江,等. 左旋氨氯地平的回顧性成本效果分析[J]. 中國醫療保險, 2014(5):56-59.

【5】中國醫師協會心血管內科醫師分會. 苯磺酸左旋氨氯地平臨床應用專家共識[J]. 中華內科雜誌, 2010, 49(11):987-989.

原標題:【熱議】氨氯地平的「左」「右」,相差的不僅僅是方向!

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  • 苯磺酸氨氯地平、苯磺酸左旋氨氯地平有什麼區別?如何選擇?
    相信有不少高血壓朋友在吃氨氯地平,苯磺酸氨氯地平(下文簡稱氨氯地平)和苯磺酸左旋氨氯地平(下文簡稱左旋氨氯地平)有什麼區別?哪種作用更好,該如何選擇呢?我們一起來看看。2、二者分子式相同,空間結構不同氨氯地平是等量左旋氨氯地平和右旋氨氯地平的混合物,左旋體和右旋體分子式、分子量相同,具有相同的密度、熔點、沸點,化學性質也基本一致。比旋光度大小相同,但方向相反。由於空間結構不同,左旋體和右旋體在藥效上,可能存在較大差異。
  • 降壓藥:5mg苯磺酸氨氯地平,2.5mg苯磺酸左旋氨氯地平有何異同?
    一、我們先看看這兩個藥物的歷史苯磺酸氨氯地平1990在輝瑞公司,絡活喜問世,絡活喜(英文商品名為Norvasc,苯磺酸氨氯地平片)是世界處方量最大的治療高血壓的品牌藥物之一,它在全球的使用已超過400億個病人治療日。這是最早的氨氯地平,也是原研產品。
  • 苯磺酸氨氯地平?左旋氨氯地平?馬來酸氨氯地平?如何選擇?
    有很多人服用著氨氯地平這種降壓藥,但是有時候會發現有的叫苯磺酸氨氯地平,有的叫苯磺酸左旋氨氯地平,有的叫馬來酸左旋氨氯地平。大家會問:有什麼區別?選哪一種呢?2、苯磺酸左旋氨氯地平1999年苯磺酸左旋氨氯地平誕生,簡單說就是去除了氨氯地平中的右旋成分,首次得到了純淨左旋體,並獲得化合物發明專利和智慧財產權。研究發現,左旋體降壓作用是右旋體的1000 倍,是1:1外消旋體的2 倍,右旋體幾乎無降壓作用。
  • 都是降壓藥氨氯地平,絡活喜和施慧達有什麼不同?這樣選就對了
    鈣離子拮抗劑又可以分為兩類,一類是二氫嘧啶類,以氨氯地平、硝苯地平、尼群地平等藥物為代表,也就是我們俗稱的「地平類藥物」,絡活喜和施慧達都屬於這一類;另一類是非二氫嘧啶類,代表藥物有維拉帕米、地爾硫卓等。 絡活喜,主治高血壓、冠心病,通用名是苯磺酸氨氯地平片,是進口的原研藥,於1990年在美國上市,於1994年在中國上市。
  • 替米沙坦片和左旋氨氯地平可以一起服用嗎?醫生終於講出實話
    左旋氨氯地平是我國藥品研發人員,在第三代長效降壓藥氨氯地平的基礎上,進行手性拆分,獲得的左旋藥物活性成分而製成的藥物製劑,相對於消旋的氨氯地平,左旋的氨氯地平降壓活性更高,其降壓效果是消旋體的2倍,因此用藥劑量較低,其副作用發生的風險率也較低。
  • 氨氯地平 vs.左旋氨氯地平,5問5 答搞定用藥區別
    「氨氯地平」和「左旋氨氯地平」均是臨床常用降壓藥,兩者究竟有何區別?臨床上該如何選擇? 1 藥學特徵有何區別?
  • 勸告大家:一旦確診「高血壓」,降壓藥:5mg苯磺酸氨氯地平,2.5mg苯磺酸左旋氨氯地平有何異同?
    一、我們先看看這兩個藥物的歷史苯磺酸氨氯地平1990在輝瑞公司,絡活喜問世,絡活喜(英文商品名為Norvasc,苯磺酸氨氯地平片)是世界處方量最大的治療高血壓的品牌藥物之一,它在全球的使用已超過400億個病人治療日。這是最早的氨氯地平,也是原研產品。
  • 服用氨氯地平,要留意「左旋」二字,同樣的藥效,副作用少很多
    氨氯地平作為一種治療高血壓及冠狀動脈疾病的藥物被廣泛應用於臨床,在擴張外周小動脈和冠狀動脈時有著顯著作用,可使外周阻力降低,減少心肌耗能和氧需求,增加冠脈痙攣患者的心肌供氧,適用於臨床常見的多種高血壓及心絞痛。
  • 「氨氯地平」和「左旋氨氯」同為鈣離子拮抗劑,到底有什麼區別?
    其實氨氯地平和左旋氨氯是很親的親戚關係。  氨氯地平存在左旋和右旋兩種異構體結構,對於普通的氨氯地平來說,左旋和右旋混合在一起,叫做消旋體,而如果通過一定的技術手段(手性拆分),將左旋異構體與右旋異構體分開,就可以得到左旋氨氯地平。左旋氨氯地平是氨氯地平的左旋體。  氨氯地平半衰期長達達35小時以上,左旋氨氯地平的藥物半衰期更是可以長達50小時。
  • 苯磺酸氨氯地平是好藥嗎,有沒有副作用?與硝苯地平有啥區別?
    作為第三代地平類降壓藥,苯磺酸氨氯地平(絡活喜)因其超長的藥效、偶爾漏服後影響較小、服用方便(1日1次)、較高的患者依從性,在高血壓患者中越來越受歡迎。地平類降壓藥普遍存在水腫、輕微頭痛、牙齦增生等副作用,苯磺酸氨氯地平也不例外。一些患者在出現這些副作用後疑惑是否需要更換藥物。
  • 這3三種降壓藥都叫氨氯地平,我們應該如何選擇?醫生說了實話!
    高血壓就一個疾病,可是降壓藥卻有上百種,真是讓人眼花繚亂,甚至稀裡糊塗,單就一個氨氯地平,就有苯磺酸氨氯地平、苯磺酸左旋氨氯地平、馬來酸氨氯地平三種。三種氨氯地平是不是一個藥?苯磺酸氨氯地平,苯磺酸左旋氨氯地平,馬來酸氨氯地平有什麼區別?到底是不是一種藥?既然三種降壓藥都含有「氨氯地平」四個字,那就說明他們是親兄弟,不但屬於地平類降壓藥,更屬於氨氯地平這一大家庭!這三兄弟又有什麼不同呢?
  • 氨氯地平有哪些特點,適合哪些人使用?聽聽醫生怎麼說
    2、降壓特點以苯磺酸氨氯地平為例,降壓作用起效較為平緩,用藥後1-2周內逐漸起效,6-8周時降壓作用最強。由於它起效平緩,因此一般不會產生明顯的應激性不良反應,即使漏服藥物仍然可以維持較長時間的降壓作用,甚至可長達48小時。苯磺酸氨氯地平不僅在短期內降壓作用明顯,而且能長期持久地控制血壓,與其他種類的降壓藥物相比具有更強的降壓效果,更容易達到理想控制血壓。
  • 降血壓吃氨氯地平,改成每天2次可以嗎,與每天1次有什麼區別
    氨氯地平是常見的降血壓藥物,是多種降壓方案中的基礎用藥,所以服用的人很多,遇到的問題相對也較多。有一位患者說,氨氯地平的說明書上寫著是每天服用1次,他每天需要吃2片。在他1次服用的時候就會感覺頭痛,如果分開早晚2次服用就沒有問題。但他不知道吃2次行不行,所以來問華子。
  • 三級高血壓吃厄貝沙坦、氨氯地平三周,低壓高、還有痛風怎麼辦?
    其實,病人完整的問題是這樣的,「如果是三級高血壓吃了氨氯地平10mg和厄貝沙坦150mg第三周,低壓降不下來、同時又合併痛風吃不了利尿劑那怎麼辦?」 說起來,這位患者對服用降壓藥還是挺明白的。 首先是藥物聯合降壓。
  • 苯磺酸氨氯地平有什麼副作用?降血壓到底好不好?別知道太晚了
    我考慮是苯磺酸氨氯地平副作用所致,建議停用苯磺酸氨氯地平,同時把依那普利換為早晚各1片,嚴密監測血壓,一旦發現血壓升高,可以加用其他降壓藥物!一,苯磺酸氨氯地平有什麼副作用?產生副作用後該怎麼辦?1,首先,此藥大多數不良反應是輕中度的。因不良反應停藥的僅為1.5%,與安慰沒有明顯差別。發生副作用後,一定要隨訪你的高血壓等醫生,來確診。是否停藥或減量,或換降壓藥等改變降壓藥物方案。建議由醫生決定,不要自行決定。2,最常見的不良反應是頭痛和水腫。發生率>1%的與劑量相關有:水腫、頭暈、潮紅和心悸。
  • 纈沙坦比氨氯地平的療效好,副作用少?闢謠!高血壓別吃錯了藥
    前不久,一位粉絲在後臺發來私信,「我今年58歲,吃了5年的降壓藥,叫苯磺酸左旋氨氯地平,血壓控制得還不錯。但是前不久,一位朋友告訴我,纈沙坦這款降壓藥的效果更好,副作用更少。請問黃醫生,我朋友說的是不是真的,我要不要換藥呢?」氨氯地平和纈沙坦都是臨床上常用的降壓藥,究竟孰優孰劣呢?
  • 地平類降壓藥:「氨氯」和「硝苯」,哪個副作用更少?如何選擇?
    都說長期吃一種降壓藥不好,老劉也想換換,朋友建議他試試氨氯地平,說是比硝苯地平更「先進」。可他不知道,這兩種藥到底有啥區別,氨氯地平是不是真的更好。高血壓患者越來越多,降壓藥也多種多樣,讓很多患者挑花了眼,其中最常見的就是硝苯地平和氨氯地平,那麼,這兩種藥各有什麼優缺點呢?
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    目前很多人在應用硝苯地平和氨氯地平類藥物控制血壓,這兩種藥物有何區別?今天我們就聊一下相關問題。04硝苯地平和氨氯地平的區別是什麼?氨氯地平起效緩慢,但是降壓時間較長,降壓效果一般在用藥1-2周後才能達到穩定,藥效較平穩,不容易形成血壓波動。用藥的頻次:硝苯地平每天需要吃3次以上,氨氯地平比較緩慢,藥效時間長,每天服用一次即可。
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  • 厄貝沙坦和氨氯地平合用降血壓,眼睛腫怎麼辦?本文為你說清楚
    沙坦類藥物和地平類藥物聯用,就是很好的組合,比如這位朋友服用的厄貝沙坦和左旋氨氯地平的組合,就是很好的降壓藥組合,但如果服用過程中出現不耐受的現象,當然還是應該考慮換服藥物。厄貝沙坦和左旋氨氯地平是降壓藥的好組合厄貝沙坦屬於血管緊張素2抑制劑類藥物,通過抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(RASS),達到抑制血管緊張,舒張血管,降低血壓的作用,而左旋氨氯地平,是長效的鈣離子拮抗劑類藥物,這類對於主動脈有舒張作用,可以降低血壓,改善心肌供血,緩解心絞痛,這兩個藥物的降壓機制不同