首次發現青蒿素(新中國的「第一」)

2020-12-25 環球網

屠呦呦在工作。新華社發

人類已經和瘧疾進行了數百年的鬥爭。19世紀,法國化學家從金雞納樹中分離奎寧。此後,奎寧的替代物氯喹一度成為抗擊瘧疾的特效藥。

上世紀60年代,瘧原蟲對奎寧類藥物產生抗藥性,使得全世界2億多瘧疾患者面臨無藥可治的局面,死亡率急劇上升。屠呦呦發現的全新抗瘧疾藥物青蒿素,帶來了一種全新的抗瘧新藥。青蒿素目前仍然是人類治癒瘧疾的唯一選擇。以青蒿素類藥物為基礎的聯合療法,至今仍是世界衛生組織推薦的瘧疾治療方法,挽救了全球數百萬人的生命。

親歷者說

屠呦呦:中國中醫科學院終身研究員,青蒿素發現者,第一位獲得諾貝爾獎的中國本土科學家

青蒿素是我國改革開放後第一批新藥,也是由原衛生部頒發的第一張一類新藥證書,授予中國中醫研究院(中國中醫科學院的前身)中藥研究所:「你單位研製的新藥青蒿素,根據《中華人民共和國藥品管理法》,經審查,符合我部頒發的《新藥審批辦法》的規定,特發此證。」

新藥證書含金量十足。諾貝爾生理學或醫學獎評委讓·安德森評價:「她(屠呦呦)以驚人的毅力發現青蒿素,是第一個證實青蒿素可以在動物體和人體內有效抵抗瘧疾的科學家。她的研究跟所有其他科研成果都不同,為科研人員打開了一扇嶄新的窗戶。」

上世紀60年代,在氯喹抗瘧失效、人類飽受瘧疾之害的情況下,在中醫研究院中藥研究所任研究實習員的屠呦呦於1969年接受了國家瘧疾防治項目「523」辦公室的任務,39歲的屠呦呦任中藥抗瘧組組長,從此開始徵服瘧疾的艱難歷程。

歷經380多次實驗、190多個樣品、2000多張卡片,屠呦呦和課題組發現,青蒿提取物對鼠瘧原蟲的抑制率只有12%—40%。屠呦呦分析,抑制率上不去的原因,可能是提取物中有效成分濃度過低。

問題在哪裡?屠呦呦重新把古代文獻搬出來,終於在東晉葛洪《肘後備急方》中找到了答案:「青蒿一握,以水二升漬,絞取汁,盡服之。」原來古人用的是青蒿鮮汁!屠呦呦立刻意識到,有可能是高溫破壞了青蒿的有效成分。

青蒿素的提取,只是第一步。自1972年分離得到青蒿素單體後,屠呦呦等先後與中國科學院有機所和生物物理所協作,最終用X—衍射方法確定了青蒿素的立體結構。青蒿素是一個具過氧基團的新型倍半萜內酯,也是一個與過去抗瘧藥結構完全不同的新抗瘧藥,打破了過去認為「抗瘧藥必須含氮雜環」的斷言。

「青蒿素的發現不僅增加一個抗瘧新藥,更重要的意義還在於發現這一新化合物的獨特化學結構,它將為合成設計新藥指出方向。」屠呦呦說,青蒿素是屬於我們中國的發明成果,而且是從中醫藥裡集成發掘的,是中醫藥造福人類的體現。

知識連結

1992年,針對青蒿素復燃率高、水溶性不好等缺點,屠呦呦發明雙氫青蒿素的抗瘧「升級版」。之後,屠呦呦團隊又發現雙氫青蒿素針對紅斑狼瘡的獨特效果。

2018年,屠呦呦團隊發現青蒿素對盤狀紅斑狼瘡有效率超90%、對系統性紅斑狼瘡有效率超80%,並開始進入Ⅰ期實驗。

參觀貼士

北京東城區東興隆街54號,同仁堂博物館,全館7個展廳,展出1000餘件中醫藥歷史文物。博物館以中國中醫藥發展為背景,反映了以同仁堂為代表的中國傳統醫藥文化的獨特魅力。

相關焦點

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    中科院微信公眾號 @中科院之聲 9日轉載《自然辯證法通訊》文章《「523任務」與青蒿素發現的歷史探究》,介紹屠呦呦發現青蒿素的來龍去脈。 摘要 青蒿素的發現是在一個相當複雜的社會文化環境中完成的。由於特殊的時代背景,有關青蒿素的發現及其成果的評價存在著諸多爭議。
  • 屠呦呦發現的「青蒿素」到底有多大價值?
    從建國初每年3000萬病例,到2017年首次實現無本地感染病例報告,我國即將成為全面消除瘧疾的國家,並計劃於2020年在全國範圍內消除瘧疾。但是全球相當一部分國家仍在遭受瘧疾的肆虐。據數據報告顯示,全球共有91個國家和地區有瘧疾流行,其中15個國家的瘧疾患者(除印度外,都在撒哈拉以南非洲)佔全世界瘧疾患者總量的80%。而青蒿素對於世界瘧疾防控,意義重大。
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  • 青蒿素等傳統中醫藥科研論著有望首次納入《牛津醫學教科書(第六版...
    中新社北京6月17日電 中國中醫科學院方面的消息稱,諾貝爾生理學或醫學獎獲得者屠呦呦團隊成員、中國中醫科學院研究員廖福龍等專家撰寫的青蒿素等傳統中醫藥科研論著,有望首次納入即將再版的國際權威醫學教科書《牛津醫學教科書(第六版)》。
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    同時,團隊還發現,雙氫青蒿素對治療具有高變異性的紅斑狼瘡效果獨特。這對中國乃至全球來講,無疑又是一大喜訊。       自上世紀70年代青蒿素問世以來,所治癒的瘧疾患者不計其數。       青蒿素,是中醫藥給世界的一份禮物。背後的艱辛,唯有經歷的人才能體會。屠呦呦,作為中國中醫研究院終身研究員兼首席研究員、青蒿素研究中心主任,其感受更深、付出更多。
  • 一個被穿越眾忽略的臨高本地資源——青蒿素
    zlaser: 瘧原蟲到現在也沒發展出針對青蒿素的抗藥性。另外,注意一點:明朝中國沒有金雞納樹種植,也就是說,穿越眾手裡的奎寧沒法補充,越用越少。不事二主藤堂: 回復 zlaser :單方青蒿素早就被發現瘧原蟲對其敏感性降低了,現在用的都是複方。還有你所謂的易溶於乙醇,都是哪看來的?
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    人民網北京6月17日電 (趙竹青 呂騫)屠呦呦團隊在青蒿素上的持續研究近日引發社會關注。團隊不僅在瘧原蟲「青蒿素抗藥性」方面獲得進展,還發現雙氫青蒿素或對治療紅斑狼瘡效果獨特。 「有救了」「感謝、致敬」…這一消息不僅讓紅斑狼瘡患者激動不已,也引發了資本市場的共振。
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    青蒿素的發現者屠呦呦得了諾貝爾獎,各種青蒿素保健品也上了貨架。 除了頗具搞笑意味的「諾貝爾獎青蒿餅」,美國原產的青蒿素膠囊也粉墨登場。賣家們宣稱它具有「抗腫瘤、抗菌、抗寄生蟲、解熱、提高免疫力、改善心血管功能、可治矽肺病、緩解腰酸背痛」等功能。 然而,沾上了諾獎的名聲,一切就會很神奇嗎?
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    ▌作者  周程,E-mail:zhoucheng@pku.edu.cn▌摘要  1977 年3 月,《科學通報》刊發了一篇題為《一種新型的倍半萜內脂——青蒿素》(「Artemisinin:A new type of sesquiterpene lactone」)的論文,首次公開了已保密多年的青蒿素化學結構研究信息
  • 青蒿素,有很多新作用!
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  • 她是我國第一位諾貝爾獎得主,今年入選「20世紀最具標誌性人物」
    」「砥礪前行亦不忘回望過去」「她的成就跨越東西」BBC還專門製作了介紹短片,講述屠呦呦研究員發現青蒿素的傳奇故事我國著名的藥學家,國家中醫研究院終身研究員兼首席研究員,青蒿素研究開發中心主任。屠呦呦是第一位獲得諾貝爾科學獎項的中國本土科學家、第一位獲得諾貝爾生理學或醫學獎的華人科學家。
  • 屠呦呦:「青蒿素是傳統中醫藥送給世界的禮物」
    「與獲獎相比,我一直感到欣慰的是在傳統中醫藥啟發下發現的青蒿素已拯救了全球數以百萬計瘧疾病人的生命。」屠呦呦說。  「這是中國科學家集體榮譽」  屠呦呦說,青蒿素是傳統中醫藥送給世界人民的禮物,對防治瘧疾等傳染性疾病、維護世界人民健康具有重要意義。
  • 屠呦呦在解決的「青蒿素耐藥」是什麼?
    瘧原蟲對青蒿素類抗瘧藥物產生抗藥性是當前全球抗瘧面臨的最大技術挑戰。青蒿素是從植物黃花蒿莖中提取的一種藥物,它的抗瘧原理是:活化產生的自由基與瘧原蟲的蛋白相結合,作用於瘧原蟲的膜繫結構,使其核膜、質膜均遭到破壞,線粒體腫脹,內外膜脫落,從而對瘧原蟲的細胞結構及其功能造成破壞。這一作用機理主要是在瘧原蟲環狀體期發生的。
  • 青蒿素,初高中化學試卷中考什麼?
    6月17日,針對近年來青蒿素在全球部分地區出現的「抗藥性」難題,屠呦呦及其團隊經過多年攻堅,在「抗瘧機理研究」「抗藥性成因」「調整治療手段」等方面取得新突破,於近期提出應對「青蒿素抗藥性」難題的切實可行治療方案,並在「青蒿素治療紅斑狼瘡等適應症」「傳統中醫藥科研論著走出去
  • 《青蒿素:人類徵服疾病的一小步》教學設計
    然後從五個角度進行了精彩的演講,其中在「發現青蒿素的抗瘧療效」部分,作者重點提到受《肘後備急方》啟發,採用了低溫提取的方式,使得青蒿素的抗瘧效果大幅度提升;在「中醫藥學的貢獻」部分,作者提到青蒿素絕不是中醫藥智慧的唯一果實,又具體列舉出了中藥砒霜對治療白血病、從中草藥「千層塔」提取的石杉鹼甲對治療失憶、中藥提取的芍藥苷對防止血管再狹窄等具體的事例,表明了中醫藥的貢獻。
  • 屠呦呦團隊透露青蒿素研究進展 功效不僅僅是治療瘧疾
    2016年9月6日訊,屠呦呦團隊成員、中國中醫科學院青蒿素研究中心研究員廖福龍5日透露,近期針對青蒿素的研究取得了新進展。研究發現,青蒿中仍有青蒿素之外的其他抗瘧成分。屠呦呦團隊正在探索青蒿素類化合物對其他疾病的治療廖福龍介紹說,屠呦呦及其團隊仍在進行青蒿素的相關科學研究工作,近期成果顯示,青蒿中還存在著青蒿素之外的其他抗瘧成分
  • 南京大學Nature子刊解析青蒿素作用機制
    青蒿素提取自傳統中藥,是目前最有效的抗瘧疾藥物,顯著降低了瘧疾患者的死亡率。青蒿素的發現者、中國女科學家屠呦呦因此獲得了2015年的諾貝爾生理/醫學獎。不過,人們至今還沒有完全了解青蒿素及其衍生物殺死瘧原蟲的機制。新加坡國立大學和南京大學的研究人員對此進行了深入研究。
  • 屠呦呦獲諾獎一年:專注青蒿素研究 獲500萬經費
    屠呦呦獲獎因其首先發現中草藥青蒿的提取物有高效抑制瘧原蟲的成分,她的發現在抗瘧疾新藥青蒿素的開發過程中起到關鍵性的作用。時隔一年之後,澎湃新聞記者近日從中國中醫科學院屠呦呦團隊了解到,目前屠呦呦及其團隊工作重點是攻克青蒿素在人體內的作用和代謝機理,暫無發展新藥的計劃。