喹硫平緩釋片是喹硫平的一種新劑型,全稱富馬酸喹硫平緩釋片(Extended-Release,XR),是2013年於我國上市的非典型抗精神病藥物。我們以前使用的是喹硫平平片,也就是喹硫平速釋片(Immediate Release,IR)。那麼,這兩者都有哪些差異呢?
首先我們來了解一下兩者的共性知識。
喹硫平在體內與多種受體有親和力,包括:(1)5-HT2受體:高親和力:(2)D1和D2受體:稍弱於5-HT受體;(3)H1受體:高親和性,導致鎮靜,體重增加;(4)α1受體:高親和性,導致體位性低血壓,心動過速,頭暈;(5)α2受體:中度親和力。
其次,我們初次總結下IR劑型和XR劑型的區別。
1. D2受體佔有率不同。
IR使用4天可加量至300mg/日,D2受體佔有率達到37%。
XR使用3天可加量至800mg/日,D2受體佔有率達到56%;
我們知道,阻斷D2受體是抗精神病藥物發揮作用的機制之一,而D2受體佔有率達到60-80%之間,是抗精神病療效最佳的時候,因此D2受體佔有率與精神病性症狀到的改善是密切相關的,而XR劑型則使得喹硫平的D2受體佔有率大大提高了。但這一點是不同藥物劑型的特點,還是藥物耐受性差加量慢導致的,還不清楚。
2. 服藥時間不同
IR達峰時間為1.5小時,半衰期為6小時,作用可持續12小時。因此,服藥需一天兩次。
XR達峰時間為6小時,半衰期為6小時,可持續釋放喹硫平20小時。因此,服藥只需一天一次。但因為達峰時間晚,需要在睡前3-4小時提前服用。
3. 適應症獲批範圍不盡相同
IR:我國為精神分裂症,雙相躁狂。國外已獲批雙相抑鬱,雙相維持期。
XR:我國為精神分裂症,雙相抑鬱。國外已獲批的適應症包括雙相抑鬱,雙相維持期,抑鬱症,抗抑鬱藥聯合用藥,廣泛性焦慮障礙等。
4. 加量方案不盡相同
(1)精神分裂症
精神分裂症加量步驟
第一天
50mg/d
起始劑量300mg/d,逐漸滴定至400-800mg/d
第二天
100mg/d
第三天
200mg/d
第四天
300mg/d
治療劑量
300-450mg/d
400-800mg/d
可調整區間
150-750mg/d
-
(2)雙相躁狂
XR沒有批適應症,說明書中也沒有給方案。IR說明書中給出加量方案,如下表:
雙相躁狂
IR
加量步驟
第一天
100mg/d
第二天
200mg/d
第三天
300mg/d
第四天
400mg/d
第六天
800mg/d
治療劑量
400-800mg/d
(3)雙相抑鬱
IR沒有批雙相抑鬱適應症,而XR中有,具體加量方案如下:
雙相抑鬱
XR
加量步驟
第一天
50mg/d
第二天
100mg/d
第三天
200mg/d
第四天
300mg/d
治療劑量
400mg/d
參考文獻:
富馬酸喹硫平緩釋片說明書;
富馬酸喹硫平速釋片說明書;
張鴻燕. 新劑型非典型抗精神病藥富馬酸喹硫平緩釋片的研究進展[J]. 中國新藥雜誌, 2015, 024(001):35-38.
以上是我目前學習總結的喹硫平IR和XR的區別。
如果您在臨床應用中發現兩者的區別,歡迎加入下方的討論,提供您寶貴的經驗分享給大家。