雷尼替丁枸櫞酸鉍是一種經過化學合成的金屬類藥物,具有抗胃酸分泌及胃黏膜保護作用。香港大學的研究人員以敘利亞倉鼠為研究對象,發現雷尼替丁枸櫞酸鉍是「一種有效的抗SARS-CoV-2藥物」。研究顯示,這種藥物能夠將倉鼠的肺部病毒載量降低十倍。
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該研究於10月7日發表在《自然微生物學》雜誌,題為「Metallodrug ranitidine bismuth citrate suppresses SARS-CoV-2 replication and relieves virus-associated pneumonia in Syrian hamsters」。
鑑於新冠大流行的緊迫性和嚴重性,科學家們正爭分奪秒地開發新冠疫苗,同時也一直在尋找哪些藥物容易獲得,並能緩解由新冠病毒引起的症狀或幫助機體抵抗感染。
瑞德西韋是一種廣譜抗病毒藥物,能使患者康復的中位時間從15天減少了大約4天,並且死亡率略有降低。但是,該藥物面臨全球短缺,價格昂貴以及對重症患者缺乏重要的臨床益處,因此限制了其廣泛使用。
地塞米松是一種皮質類固醇激素,已被證明能夠降低重症患者的死亡率。而其具有免疫抑制作用,對輕症患者的益處有限,且存在危險。
雖然美國總統唐納·川普在確診新冠後使用了這兩種藥物,但是它們潛在的危險性仍然無法準確預知。
在過去,金屬類藥物已被用作抗微生物劑。然而,少有研究其在抗病毒治療中的效果。在該研究中,研究小組測試了一組金屬藥物和相關化合物的抗新冠效果,並確定了雷尼替丁枸櫞酸鉍是一種有效的抗新冠藥物。
研究顯示,雷尼替丁枸櫞酸鉍對新冠病毒感染的細胞具有較低的細胞毒性,其選擇性指數高達975。重要的是,雷尼替丁枸櫞酸鉍抑制了新冠病毒的複製,可使上呼吸道和下呼吸道的病毒載量明顯減少,並緩解了金黃色敘利亞倉鼠模型中的病毒相關性肺炎。
雷尼替丁檸檬酸鉍的體內抗病毒活性
體外研究表明,雷尼替丁檸檬酸鉍及其相關化合物通過鉍(III)離子從酶中不可逆地置換鋅(II)離子,對新冠病毒解旋酶的ATP酶(IC50 = 0.69 M)和DNA解旋(IC50 0.70 M)活性均有抑制作用。這一發現強調了病毒解旋酶可作為一個藥物靶點,以及鉍(III)類藥物或其他金屬藥物治療新冠病毒感染的臨床潛力。
研究人員表示,雷尼替丁枸櫞酸鉍是一種用來治療胃潰瘍的常用藥物,具有安全和全面的藥理學特徵。他們說:「這種藥物已經使用了數十年,因此非常安全。」
研究人員補充道,這表明其他金屬類藥物也可能對這種病毒有效,所以值得進一步探索。
參考資料:
【1】https://medicalxpress.com/news/2020-10-hong-kong-scientists-anti-microbe-drug.html
【2】https://www.nature.com/articles/s41564-020-00802-x