再與你聊聊:傻傻分不清的維A酸/醇/醛

2022-01-06 千色美業

來源:珀萊雅研發創新中心

今天就維A家族成分大起底,維A醇、維A醛和維A酯類化合物。

畢竟它們可是被BBC譽為去皺最有效的活性成分!

維生素A、維生素A類化合物、維生素A酸、維生素A醇、維生素A酯這幾個概念不結合英文名字是弄不清楚的,因為在中文上好像沒有誰認真去做這幾個概念的區分。  

人體缺乏維生素A會引起夜盲症,胡蘿蔔素在體內可轉化成維生素A

維生素A是人體不可缺少的營養物質,對人體的作用請自行百度。

 

我們傳統上說的維A,指的是維A醇,也叫視黃醇。但在人體代謝過程中,視黃醇可以被代謝成視黃醛和視黃酸,其作用會進一步加強。

 

天然產物中維A含量不高,且提取困難。於是科學家人工合成維A醇,並對其進一步衍生化增強其各種性能,從而形成了我們這期要介紹的維A醇、維A酸、維A酯等。    

在同樣濃度下,它們顯現出各自不同的特點:  使用效果和刺激性上,維A酸>維A醇,研究表明,維A醇的效果只相當於維A酸的1/20,但維A醇的穩定性和溫和度則大大優於維A酸。另,在皮膚的穿透性上,維A酸<維A醇。

突然看到那麼多看到維A酸,維A醇,維A醛,維A酯,很容易讓人疑惑,我們先來介紹一下維A酸,這個最複雜,而且醫藥上應用最廣泛。然後我們再來介紹其它幾個。

維A酸類均屬於藥物成分,妊娠起初3個月內及哺乳期婦女都禁用,這就使得維A酸是一個必須要到醫院由醫生開具的處方藥。另外維A類成分大多都有光敏性,因此,用藥期間應避免過量日曬和紫外線照射。由於維A酸在化妝品中屬于禁用成分,在這裡就大致科普下。

1. Tretinoin(第一代維A酸)

全反式維A酸,all-trans Tretinoin,是目前已知的抗皺效果最強的成分,但刺激性也最大,極易引起皮膚刺激症狀,如灼感、紅斑及脫屑。後面其它的維A酸衍生物,則一般都是主要用於祛痘抗粉刺或皮膚病治療藥物中。

維A酸最常被用作青春痘治療,同時也是美白嫩膚,甚至是除皺抗老的成分,產品基本上是有黃色細微顆粒的外用藥膏。

2. 異維A酸 Isotretinoin(第二代維A酸)

它的結構及藥理作用與第一代維A酸all-trans Tretinoin相類似,差別在碳鏈結構上調整為13-順式維他命A酸,優點是降低了傳統維A酸的導致畸形胎兒的機率,在光敏性和刺激感上也有所下降,導致的皮炎風險也大大下降。

 

異維A酸的應用誕生了適用於重度難治性結節性痤瘡的強效藥泰爾絲。雖然異維A酸相對於傳統維A酸副作用降低,但是由於其一般被製作為口服藥物,也可能導致嚴重的出生缺陷。


3. 阿達帕林 adapalene 第三代維A酸 

阿達帕林作為第3代維A酸類藥物,除了具有比全反式維A酸等維A酸類藥物更強的調節表皮細胞分化、抑制毛囊口角質形成細胞增生和角化、抑制皮脂腺細胞增生、溶解角栓及粉刺的作用外,還具有較強的抗炎作用。因其獨特的穩定性,使其在療效和耐受性上都較其他維A酸類藥物明顯提高。它的作用對粉刺型痘痘療效比較好,使用3-4個月可以排除粉刺及縮小毛孔。

 

皮膚科醫生經常開的達芙文凝膠主要功效成分就是阿達帕林,用於點塗在粉刺、痤瘡上。

4. 他扎羅汀 tazarotene 其實也是第三代維A酸

他扎羅汀凝膠用於治療面部輕、中度尋常性痤瘡安全、可靠、耐受性好。臨床觀察比較,三種0.1%濃度藥物治療痤瘡12周顯示:他扎羅汀有效率為78%,達芙文為52%,維A酸為49%。他扎羅汀可明顯減少非炎症性和炎症性皮損,在暫短的局部刺激反應方面,達芙文小於他扎羅汀,後者又小於維A酸。

 雖然維A酸的功效非常強大,但是不能在化妝品中使用。因此,發展化妝品中可使用的安全維A活性成分,是必然的,目前已有維A醇、維A醛類和維A酯類化合物。

 

但是不管是醛,酮,還是醇,它們最終都會在皮膚中轉化為維A酸(retinoic acid)。

當然並不是所有都要轉換為維A酸後起效,後面會講。

成分表裡叫視黃醇,是可使用化妝品原料名單第06162號。

通過視黃醇改善皺紋的機理:

1.提高表皮細胞的增殖、加厚表皮;

2.提高表皮細胞及成纖維細胞產生透明質酸的能力;

3.增加真皮的膠原蛋白;

4.抑制真皮的膠原蛋白分解;

5.修復彈性蛋白;

這也就不難解釋為什麼抗皺產品產品中經常可以看到它的身影了。

怡麗絲爾抗皺精華眼霜

SHISEIDO Elixir Enriched Wrinkle Cream S

產品中添加了視黃醇,具有良好的改善皺紋效果。

IOPE AGE CORRECTOR 2500


愛茉莉太平洋在1997年便成功研製出韓國國內最早用穩定性維生素A技術的產品,IOPE品牌功能性抗皺產品視黃醇2500便是因為產品中添加了2500IU(約750mg)的視黃醇成分而得名。1微克視黃醇=3.33國際單位視黃醇。

雖然視黃醇相對於維A酸刺激性已經有所改善,但它本身仍然是一種刺激性較大的活性成分,一般都需要進行包裹使用,例如製成脂質體、微膠囊後加入到產品中。

不穩定、見到氧氣和光易分解,也是視黃醇的一個特點,為了改善這個問題,視黃醇類產品的包裝大都使用鋁管或其他密封性較好的包裝,如果看到一個全透明包裝的產品卻寫著添加視黃醇,那麼就要考慮它的功效會不會大打折扣了,這也是許多視黃醇類產品都要求晚上使用或者疊加防曬(維A一族幾乎均有光敏性)的原因。

 

視黃醇是一種需要建立耐受性的活性成分,並不是濃度越高越高。例如The Ordinary品牌,擁有0.2%、0.5%、1%三個濃度梯度的視黃醇產品,方便使用者由低濃度到高濃度,一步步建立耐受。

2. 維A醛 retinaldehyde

從轉化表可以看出,維A醛比維A醇的轉化步驟少一步,所以維A醛是最接近維A酸的成分,在抗痘和抗衰老效果方面,最近也有不錯的消息證明其效果,因為刺激性小,尤其適合想用A酸又怕自己皮膚承受不住的人。

在2012年前抗痘、抗皺成分維A醛是皮爾法伯集團的專利,雅漾很多產品都使用了維A醛成分用於抗皺和祛痘。

雅漾修顏撫紋眼霜


採用維生素A醛與透明質酸鈉結合的活性組分,特別標註該系列都建議晚間使用。

3. 維A酯 Etretinate(Tegison)——補充

維A酯具有較高的親脂性,在體內貯藏於多脂肪的組織中,能夠緩慢地從脂肪中釋放。在不良反應和治療作用上,維A酯比較類似第二代維A酸,但相對更溫和,擁有較好的親脂性和穩定性。

維A酯在化妝品中可以直接添加,不需要像視黃醇一樣進行預先包裹,常用為棕櫚酸維生素A酯、維生素A乙酸酯等。

在維A酯類活性成分中,就要提到一個產品。

The Ordinary Granactive Retinoid 2% in Squalane

The Ordinary的新一代維生素A精華,它的前身是「Advanced Retinoid 2% 改良維生素A衍生物」,更新後採用新一代維生素A類成分(HPR—Hydroxypinacolone Retinoate,全反式維A酸2,3-二甲基-2-丁酯),已被證明相比視黃醇能更好地減少老化跡象,且無刺激性。

HPR是新一代的維A酸的酯化物,很多人喜歡稱它的成分別名維生素A醇衍生物,但它確實是一個維A酯化物。

 

HPR與其他維A酸衍生物不同,其他維A酸衍生物需要進過一系列反應轉換為維A酸後起作用,HPR不需要轉換就能直接產生作用,原理與維A酸類似,但是相比較維A酸,刺激性減少許多,可用於眼周。

HPR相比於其他維A酸衍生物優點:

1.較低的不良反應風險

2.更好的活性

3.合適的氧化態

4.更好的穩定性

但HPR與其他維A酸衍生物一樣,需要避開紫外線。

該用哪一個?

不知道上面的清楚沒,還不清楚的話就記住這點:維A酸不能直接在化妝品裡應用,能用的有三種衍生物形式,分別是——維A醛、維A醇、維A酯。

 

在使用維A酸衍生物類產品時,一定要避免陽光。因為這類活性成分會導致皮膚表層老化角質脫落,健康的新生皮膚細胞直接暴露在陽光下更容易造成紫外線傷害。如果在白天使用,需要注意防曬。

崗位:技術概念工程師

工作內容:

1、給市場部/產品研發部提供靈感源泉

l 護膚品市場的趨勢調查與整合(PPT/EXCEL)

l 主要競爭公司的核心技術及產品線設置

l 功效原料的作用機理(美白、保溼、抗皺)

l 擴大技術趨勢的調查範圍 (美容手術,食品、保健品)

2、溝通交流

l 產品及技術趨勢定期進行分享(市場部&研發部)

l 公司內部技術刊物: 以作品集等形式引起關注和興趣

l 產出以技術為基礎,具有吸引力、競爭力、說服力的概念提案(頭腦風暴會議)

3、5~10年中長期研究方向規劃

l 整理主要競爭公司的研究戰略和故事,製作本公司的研究戰略和技術宣傳方向提案

l 幹細胞,組學,miRNA等尖端技術的掌握及轉化(論文、專利)

 請同時將您的意向和個人簡歷發至如下聯繫方式:

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