2020年7月23日訊/
生物谷BIOON/---在一項新的研究中，來自美國伊利諾伊大學芝加哥分校的研究人員開發出一種新藥，可以防止血凝塊（blood clot），同時不會導致出血風險增加，而出血是目前所有抗血小板藥物的常見副作用。相關研究結果發表在2020年7月15日的Science Translational Medicine期刊上，論文標題為「High-loading Gα13-binding EXE peptide nanoparticles prevent thrombosis and protect mice from cardiac ischemia/reperfusion injury」。論文通訊作者為伊利諾伊大學芝加哥分校藥物學教授和
再生醫學教授Xiaoping Du博士。
圖片來自Science Translational Medicine, 2020, doi:10.1126/scitranslmed.aaz7287。
這項新的研究描述了這種藥物及其遞送機制，並指出它在動物模型中也是治療心臟病的有效方法。
Du說，「不幸的是，目前的抗血小板藥物可以防止導致心臟病和
中風的血凝塊形成，但如果血管發生破裂，它們也會破壞血小板的止血能力。在某些情況下，嚴重的出血會危及生命。這種新藥物的神奇之處在於，它能防止血凝塊，但不會讓人容易出血，而其他藥物卻做不到這一點。」
在之前的一項研究中，Du和他的同事們發現的一種信號轉導機制在血凝塊形成過程中起著重要作用，但並不是血小板粘附到傷口上並阻止出血所必需的。基於這一發現，這些研究人員獲得一種靶向這種信號轉導機制的多肽，並設計了一種成功地將這種多肽遞送到血小板中的
納米顆粒。
隨後，這種多肽衍生的
納米顆粒藥物---稱為M3mP6多肽高負荷
納米顆粒（high-loading peptide nanoparticle, HLPN）---作為一種潛在的心臟病治療方法在小鼠身上進行了測試。
Du說，心臟病發作會以兩種不同的方式導致心力衰竭和死亡。其一，來自於血凝塊造成的初始損傷，這會阻斷血流，減少氧氣供應。這通常是通過進行血管成形術（angioplasty）和使用支架來打開動脈，並結合抗血小板藥物來防止它再次形成血凝塊來加以治療。Du說，然而，動脈重新打開後，流入受損心臟組織的新鮮血液會引發炎症，從而導致小血管滲漏和凝血，因而進一步造成心臟損傷。
Du說，「這稱為再灌注損傷（reperfusion injury），這是心臟病發作導致心力衰竭或死亡的第二種方式。我們希望這種不會導致血管滲漏的新藥物能夠幫助限制再灌注損傷，降低心力衰竭和死亡的機率，我們的假設經證實是正確的--我們從這項研究中看到了非常有前景的結果。」
在這項新的研究中，在以注射藥物方式接受治療的小鼠中，它們的心臟損傷減少，凝血減少，炎症下降。此外，它們的心臟功能得到改善，它們的生存率也提高了。
Du說，「在實驗室中看到如此有希望的結果是非常令人興奮的，我們希望有朝一日能夠在人類中進行臨床測試。」（生物谷 Bioon.com）
參考資料：1.Aiming Pang et al. High-loading Gα13-binding EXE peptide nanoparticles prevent thrombosis and protect mice from cardiac ischemia/reperfusion injury. Science Translational Medicine, 2020, doi:10.1126/scitranslmed.aaz7287.