藥劑學知識點歸納:製劑中藥物的化學降解途徑

2020-12-06 中公網校

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  製劑中藥物的化學降解途徑

  (一)水解

  1.酯類藥物的水解

  含有酯鍵藥物的水溶液,在H+或OH-或廣義酸鹼的催化下,水解反應加速。

  2.醯胺類藥物的水解

  醯胺類藥物水解以後生成酸與胺。

  3.其它藥物的水解

  如阿糖胞苷、維生素B、地西泮、碘苷等藥物的降解,主要也是水解作用。

  (二)氧化

  氧化也是藥物變質最常見的反應。藥物氧化分解常是自動氧化,即在大氣中氧的影響下進行緩慢的氧化過程。藥物氧化後,效價損失,還可能產生顏色或沉澱或不良氣味,嚴重影響藥品的質量,甚至成為廢品。

  1.酚類藥物

  如腎上腺素、左旋多巴、嗎啡、去水嗎啡、水楊酸鈉等。

  2.烯醇類藥物

  維生素C是這類藥物的代表,分子中含有烯醇基,極易氧化,氧化過程較為複雜。

  3.其它類藥物

  芳胺類如磺胺嘧啶鈉,吡唑酮類如氨基比林、安乃近,噻嗪類如鹽酸氯丙嗪、鹽酸異丙嗪等。易氧化藥物要特別注意光、氧、金屬離子對其的影響,以保證產品質量。

  (三)其它反應

  1.異構化

  光學異構化:外消旋化作用和差向異構。

  幾何異構:順式與反式異構體。

  2.聚合

  聚合是兩個或多個分子結合在一起形成的複雜分子。

  3.脫羧

  一些含羧基的化合物,在光、熱、酸、鹼等條件下,失去羧基放出CO2的反應。

  4.脫水

  糖類,如葡萄糖和乳糖可發生脫水反應生成5-羥甲基糖醛。

  例題:

  水解是主要降解途徑的藥物化學結構有?

  A.酯類

  B.酚類

  C.烯醇類

  D.醯胺類

  正確答案:AD

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(責任編輯:李明)

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