2018年03月29日/生物谷BIOON/-美國製藥公司AMAG Pharma近日宣布已向美國食品和藥物管理局（FDA）提交了肽類藥物bremelanotide的新藥申請（NDA），該藥是一種首創的黑皮質素4受體激動劑，用於治療絕經期前女性獲得性、廣義的機能減退的性慾障礙（HSDD）。HSDD的特徵為性慾降低致使情緒低落或人際交往困難。
bremelanotide具有一種新穎的作用機制，能夠激活大腦內參與人體正常性慾和性慾喚醒反應的內源性黑皮質素通路。如果獲批，bremelanotide將以一種預充式的一次性自動注射筆上市，由女性患者進行自我皮下注射。
HSDD是最常見類型的女性性功能障礙（FSD），主要變現為性慾降低，並造成情緒焦慮和人際關係困難。據估計，全球大約10%的女性遭受HSDD困擾，相應的藥物市場規模達20億美元。在美國，大約有1200萬成年女性受到HSDD的困擾，其中大約600萬為絕經前女性。中國的女性HSDD患者數量尚不清楚。
當前，女性患者對該病的認識和了解程度仍然很低，很少有女性尋求或接受治療。最近一項由行業贊助的市場研究表明，患有HSDD的絕經前女性中，高達95%的女性沒有意識到HSDD是一種可以治療的疾病。
bremelanotide NDA的提交，是基於2項III期臨床研究的數據。這些研究均為雙盲、安慰劑對照、平行組研究，每個研究入組超過600例HSDD絕經前女性患者。研究中，患者以1:1的比例隨機分配接受1.7mg bremelanotide或安慰劑（均通過皮下自動注射筆給藥，評估期為24周。這2個研究中，與安慰劑相比，bremelanotide達到了提高性慾和減輕痛苦的共同主要終點。安全性方面，最常見的不良反應為噁心、潮紅、頭痛，這些症狀通常都是輕度至中度，而且是暫時性的。
事實上，早在2015年8月，由美國Sprout製藥公司開發的一款非激素類藥物Addyi（flibanserin，氟班色林）就已經獲得了美國FDA批准，治療絕經前女性HSDD，然而該藥存在天然的缺陷，例如起效緩慢，甚至需要提前數周每日服藥，同時伴有眩暈、低血壓、昏迷和嗜睡不良反應，也不能與酒精同時服用。因此，Addyi上市後非常不受女性群體待見，其市場表現遠遠低於預期。
相比之下，bremelanotide只需在大腿上皮下注射一針，30分鐘起效，療效持續8小時，做到了與男性偉哥一樣按需隨時服藥，而且不需要禁酒，沒有低血壓眩暈等不良反應，僅有輕微噁心。因此，雖然還未上市，但bremelanotide已經贏得了行業人士的普遍好評。
bremelanotide由美國Palatin Technologies公司研製，AMAG於2017年2月從Palatin公司授權獲得產品在北美的獨家權利。
值得一提的是，去年9月，上海復星醫藥從Palatin公司授權獲得了bremelanotide在中國（包括大陸、臺灣、香港、澳門）的獨家商業化和非獨家開發、生產權利。根據協議，復星醫藥將支付一筆500萬美元的首付款、750萬美元的國內註冊裡程碑金、以及基於產品未來淨銷售額的裡程碑金9250萬美元和約定比例的銷售提成。這也使得該筆交易的總額達到了1.05億美元。（生物谷Bioon.com）