厄貝沙坦和纈沙坦,哪個功效更好呢?作為臨床藥師,我從藥物特點和臨床應用兩方面來講講降壓藥厄貝沙坦和纈沙坦,有什麼區別?該如何選擇?同類藥物的選擇可能是廣大高血壓朋友最關心,最糾結的事了,看起來都差不多,可能真不知道用哪一種更好?其實二者還是有一些細微的差別的,我們更應該看到二者對靶器官保護的側重點。
首先,厄貝沙坦和纈沙坦都屬於血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑,主要的降壓機制是一樣的,都是通過拮抗血管緊張素Ⅱ與血管緊張素Ⅱ1型受體的結合,從而抑制血管緊張素Ⅱ收縮血管、促進血管增生和動脈粥樣硬化、促進心肌細胞增生和心室肥大、釋放醛固酮促進水鈉瀦留、減少腎血流量和減少鈉排洩等壞作用。
進而降低血壓,減輕心臟後負荷,逆轉左心室肥厚,抑制血管壁增厚,抗動脈粥樣硬化,保護心、腦、腎功能,預防和治療高血壓、中風、心力衰竭、心肌梗死、腎衰竭等。
厄貝沙坦生物利用度為60%-80%,纈沙坦生物利用度為23%。厄貝沙坦和纈沙坦的起效時間一樣,都為2小時,即服藥後2小時可看到降壓效果,都能在4-6小時達到最大降壓效果,降壓效果都能維持24小時,即一天服用一次即可。
厄貝沙坦在體內11-15小時後血藥濃度將下降一半,而纈沙坦則6-8小時血藥濃度就下降一半。厄貝沙坦和纈沙坦都主要通過肝臟以原型的形式從膽道排入腸道,80%左右以糞便的形式排出體外,其餘部分通過腎臟排出。由此可以看出,二者對於腎功能不良的患者都是適用的,因為它們主要通過肝臟排出,對腎臟的影響較小。
厄貝沙坦,原研藥為法國的賽洛菲製藥公司生產的,商品名為安博維。除了治療原發性高血壓外,還用於高血壓合併2型糖尿病腎病的治療。
大量循證醫學證據表明,厄貝沙坦能夠降低尿蛋白,增加肌酐清除率,減少腎損害,保護腎功能。在高血壓合併2型糖尿病患者中,初始劑量為150mg,並逐漸增加至300mg,作為治療腎病較好的維持劑量。更適合高血壓合併糖尿病腎病的患者。
纈沙坦,原研藥為瑞士諾華製藥公司生產的,商品名為代文。除了治療輕中度高血壓外,還用於高血壓合併心力衰竭、高血壓合併心肌梗死的患者,以降低心血管事件。沙坦類藥物,可以減輕全身血管阻力,降低心臟前負荷,增加心排血量,同時預防和逆轉心室重構。
《心力衰竭合理用藥指南(第2版)》指出,纈沙坦、氯沙坦、坎地沙坦這3個沙坦,在有效降低心衰致死率和發病率的有關證據最為充分。這並不是說厄貝沙坦就沒有作用,而是說如果是高血壓伴有心衰、心梗的患者,厄貝沙坦和纈沙坦二選一時,肯定選用循證醫學證據更為充分的纈沙坦。
總的來說,厄貝沙坦和纈沙坦,在藥物作用特點方面,包括降壓起效時間、維持時間、藥物代謝和排洩等方面幾乎都差不多,區別不大。二者在降壓強度方面也基本上一致。唯一區別的就是,如果是高血壓合併腎病、或者是高血壓合併2型糖尿病腎病、或者其他腎病時,則優先選用厄貝沙坦是更合適的。而如果是高血壓合併心力衰竭、高血壓合併心肌梗死、或高血壓合併其他心臟病的患者,選用纈沙坦更合適。