普伐他汀,與其他的他汀類藥物相比有些「特殊」,什麼人適用?

他汀類藥物是臨床上應用最廣的調節血脂藥物，有朋友問華子，他汀藥物之中的普伐他汀，為什麼很少有人提起，聽說它與其他的他汀藥物不太一樣，區別在哪裡，適合什麼樣的人使用呢？

華子回答說，普伐他汀是他汀類藥物中的重要成員，因為服用的人不多，所以提及的較少。普伐他汀與其他的他汀藥物相比有些「特殊」，主要是在代謝與分布上與其他的「他汀」有區別。

一、普伐他汀是「中效他汀」

他汀類藥物現在有7種，以降低血脂中的低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）的能力進行分類。能把LDL-C水平降低超過50%者為強效他汀，有2個，為阿託伐他汀與瑞舒伐他汀。其餘的他汀只能把LDL-C水平降低40%左右，有5個，為辛伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀、匹伐他汀。

他汀類藥物需要長期使用，所以在醫生在選擇藥物的時候，「性價比」往往是考慮的重點。用較少的花費達到較好的治療效果，也更容易被患者接受。而且為了能讓LDL-C較容易降到標準，現在醫生們更傾向於使用強效他汀，而較少選擇中效他汀。

二、普伐他汀在代謝上的「特殊性」

普伐他汀與其他的他汀類藥物不同的地方，在於其代謝上的「特殊性」，就是不需要通過細胞色素P450酶系統進行代謝，從而在與其他藥物合用時，發生不良反應的概率就會很低。這個作用非常重要，尤其是對於需要同時服用多種藥物的老年人群，更是意義非凡。

大多數進入人體的藥物，都要通過肝臟進行代謝。而在肝臟中負責代謝藥物的生物酶，就是細胞色素P450酶系統。打個比方說，細胞色素P450酶系統是人體中的「高速公路」，在服用藥物較多的時候，「高速公路」就會變得非常繁忙。有可能造成「擁堵」，就會導致藥物代謝時間延後，產生蓄積，造成不良反應或是中毒。

其他的他汀類藥物，都要通過細胞色素P450酶系統中的CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19等通道進行代謝。雖然某些他汀，如匹伐他汀、瑞舒伐他汀從細胞色素P450酶系統代謝的量很少，但與其他藥物合用時，仍然可能會發生相互作用，導致不良反應增加。

而普伐他汀，80%以上通過糞便排洩，2~13%通過尿液排洩，是唯一不依賴細胞色素P450酶系統代謝的他汀。在與其他需要通過細胞色素P450酶系統的藥物合用時，可以避免發生「高速公路」擁堵，減少發生不良反應的概率。

三、普伐他汀在吸收、分布上的「特殊性」

1、水溶性：普伐他汀是一種水溶性的他汀，主要靠肝細胞主動攝取進入肝細胞內發揮作用。很少會進入肝臟之外的組織，比如說很少進入骨骼肌細胞，產生肌肉損傷的可能性就會小一些。而且很少能透過血腦屏障，發生睏倦、頭暈、視物模糊等中樞神經系統不良反應也極少。

2、蛋白結合率低：血液中的血漿蛋白如同儲存藥物的「臨時庫房」，在服用藥物的時候，有些藥物會與血漿蛋白結合。如果同時又服用了與血漿蛋白結合率高的他汀，就可能把其他藥物從血漿蛋白中「擠」出去，造成其他藥物的血藥濃度升高，引起危險。

普伐他汀與血漿蛋白結合率只有53.1%，而其他的他汀類藥物基本都在90%左右，在與其他藥物聯用時更安全。

四、適用於血脂異常程度不高的老年人群

普伐他汀的特點，就在於副作用發生率低，以及與其他藥物的相互作用少。老年人群通常會患有多種疾病，需要同時服用多種藥物進行治療。所以普伐他汀，適用於需要服用多種藥物的老年人群。但普伐他汀降脂強度為中等，所以只適用於血脂異常程度不高的人。

普伐他汀的半衰期為1.5小時，而人體膽固醇主要在夜間合成，所以要在睡前服藥才能發揮最大作用。普伐他汀雖然副作用較少，但其作用部位在肝臟，仍然可能會影響肝功能，所以在用藥期間需要注意肝功能的監測。部分藥物會通過尿液排洩，所以腎功能不全者在使用之前需經醫生評估安全性。

總結一下，普伐他汀在分布和代謝上存在「特殊性」，所以副作用及與其他藥物相互作用少一些。但副作用少只是相對而言，在使用過程中仍然可能出現肝功能異常，肌肉損傷，糖代謝異常等副作用。所以要在醫生指導下使用，自己不要擅自更換藥物。對用藥有疑問，要及時諮詢醫生或是藥師。我是藥師華子，歡迎關注我，讓我成為您身邊的藥劑師。