2015年全球將上市的藥品中，有十幾種新藥的銷售額有望在2020年達到「重磅炸彈」級別，其中包括心血管和呼吸系統等重大疾病領域的新藥物品種。另一方面，專利懸崖的好轉將是行業營收的又一個助推劑。
2015年上市藥品的總價值將得益於那些重大且廣泛涉足的治療領域，如心血管和呼吸系統疾病，以及糖尿病和精神分裂症。高膽固醇和心力衰竭的治療藥物將成為這一年新藥產品的主角，預計2020年的銷售收入將達到80億美元。2015年最重要的新藥(NME或BLA)可能來自降血脂、心血管、抗腫瘤、和自身免疫等開發領域。而在我國心血管新藥仍是國內開發的重點。
隨著全球市場由於多個「重磅炸彈級」降壓藥物專利相繼到期，導致了世界醫藥市場心血類藥物銷售額的規模和增長率同步下滑。近兩年，雖然生物抗體、靶向抗腫瘤藥和孤兒藥研究領域一片火爆，但國外高血壓治療藥物研發市場仍呈現出持續發展態勢，粗略回顧，自人類進入新世紀以來，全球已有9個高血壓治療新藥進入處方藥市場，從而給市場增添了活力，國內降血壓市場更備受關注。
據CFDA南方醫藥經濟研究所米內網資料庫披露，2014年，國內公立醫院直接用於抗高血壓化藥治療市場已達到了46.73億元，同比上一年增長了4.54%。預測到2015年，國內公立醫院直接用於抗高血壓化藥治療市場將超過50億元的規模，5年來的增長趨勢為逐年放緩，但是從市場份額來看，仍然逐年上升。這主要是國家醫療體制深化改革，抗高血壓新藥的上市和人們可用於健康投入升級諸多利好因素影響力下，推動了市場的平穩增長。
波生坦(Bosentan)是一種特異性、競爭性的雙重內皮素受體拮抗劑，由瑞士愛克泰隆(Actelion)公司開發用於臨床。波生坦可降低肺和全身血管阻力，從而在不增加心率的情況下增加心臟輸出量，改善特發性肺動脈高壓(PAH)患者的運動能力和血流動力學指標。
2001年，美國FDA批准波生坦用於治療肺動脈高壓，商品名「Tracleer」。隨後這一類新藥如雨後春筍般上市，推動了市場的快速增長。隨著2015年波生坦的專利到期，自2011年起，Actelion公司的Tracleer已表現出下滑的態勢，但是在市場剛性需求下，2013年全球性銷售額仍達到了16.54億美元，同比上一年增長了14.62%，仍居肺動脈高壓用藥市場之首。
2006年3月23日，瑞士Actelion製藥公司的波生坦片劑進入中國醫院市場，商品名為「全可利」。2007年11月中國發布了第一個肺動脈高壓指南——《肺動脈高壓篩查診斷與專家共識》。隨著波生坦等藥物的上市，逐漸改變了鈣離子拮抗劑、抗凝血類藥物在PAH市場孤掌難鳴的局面。據米內網數據顯示，2014年國內公立醫院波生坦市場銷售額為276萬元，同比上一年增長了4.94%，表現出跌宕起伏的態勢。
阿利吉侖(Aliskiren)屬於第二代腎素抑制劑抗高血藥物，由瑞士諾華公司研製，由諾華與Speedel公司合作開發上市。2007年3月獲得美國FDA批准，商品名為「Tekturna」；2007年8月，阿利吉侖在歐盟獲得批准，商品名「Rasilez」。2008年1月，阿利吉侖與氫氯噻嗪複方藥物獲得批准上市。
2010年3月26日，CFDA批准瑞士諾華公司的阿利吉侖片劑在中國上市，商品名為「銳思力」(Rasilez)，中國上市的阿利吉侖片劑有150mg/300mg兩種規格，作為單藥治療或與其他降壓藥聯用治療高血壓患者;在全球已在55個國家獲得上市批准。
阿利吉侖片是一種口服有效的、強大的腎素抑制劑，能降低血漿PRA，無論單用還是與其它降血壓藥物(利尿劑、A-CEI、ARB等)聯合應用，均起到顯著的抗高血壓的作用，具有耐受性好，不良反應發生率低的特點;阿利吉侖作用於腎素依賴性，因此加大劑量給藥只會延長時間不會導致血壓驟降，與ARB(氯沙坦、替米沙坦)相似，未顯示出優於ARB類藥物的機制，也不能確切地顯示出能防止心衰和對腎起保護作用的特徵。
2012年4月20日，美國FDA發布公告稱，在糖尿病或腎損害患者中，當使用含阿利吉侖的降壓藥與屬於血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)、血管緊張素受體阻滯劑(ARB)的其他藥物同時使用時，可能存在腎損傷、低血壓及高鉀血症的風險。因此，導致2012年後阿利吉侖市場下滑，2014年全球阿利吉侖銷售額為2.9億美元，同比上一年下降了24.28%。
安立生坦(Ambrisentan)由美國Myogen公司開發的一種可選擇性的內皮素受體拮抗劑(ERA)。2007年6月15日獲得美國FDA批准上市，商品名為「Letairis」。主要用於特發性肺間質纖維化和肺動脈高壓的治療，能有效的改善患者症狀，較波生坦、西他生坦耐受性好，具有肝毒性小，口服生物利用度高、半衰期長的特點。2006年11月17日，美國吉利德科學公司收購Myogen作為子公司，同時獲得了安立生坦在美國的銷售所有權。英國葛蘭素史克製藥公司負責在美國以外的市場銷售權，商品名為「Volibris」。2014年全球安立生坦銷售市場為9.09億美元，同比上一年增長了21.21%。
肺動脈高壓症影響著北美與歐洲10萬～20萬人，其中多數為兒童及年輕女性，是一種高血壓和肺動脈血管壁結構性改變疾病，肺動脈是連接心臟右側和肺的動脈血管；肺動脈高壓將導致呼吸短促、活力降低和預期壽命縮短，通過抑制內皮素的作用而產生治療作用，高選擇性的內皮素A受體拮抗劑能增加血流與反轉血管收縮。
特發性肺動脈高壓、家族性肺動脈高壓患者和其他繼發性肺動脈高壓患者的內皮素水平都高於正常。內皮素由血管內皮細胞分泌，它結合併激活平滑肌細胞表面的二類受體：內皮素A和內皮素B(ETA和ETB)受體。一經結合，它會引起血管收縮和平滑肌細胞生長、增殖，也可能增加纖維組織形成。內皮素受體拮抗劑可擴張血管，並阻止細胞不必要的生長和增殖，從而獲得改善。
2010年10月19日，CFDA批准加拿大Glaxosmithkline INC.公司的安立生坦片劑在中國上市，商品名「凡瑞克」(Volibris)，目前，國內開發的安立生坦仿製藥正在緊鑼密鼓的進行中。安立生坦的市場競爭對手主要是瑞士Actelion生物製藥公司在售的波生坦。
丁酸氯維地平(Clevidipine Butyrate)是由阿斯利康公司研製的第三代新型短效二氫吡啶類鈣通道拮抗劑，美國The Medicines Company公司擁有其在除日本以外的全球市場的開發和商業化授權。
2008年8月1日，FDA批准丁酸氯維地平在美國首次上市，商品名「Cleviprex」，用於治療外科手術時血壓控制及術後急性血壓升高，也可用於不宜口服或口服無效的高血壓，本品是第一個靜脈注射用二氫吡啶類鈣通道阻滯藥。
丁酸氯維地平脂肪乳注射液具有起效快，作用消除也快，可遞增劑量精確地控制血壓。與目前許多靜脈注射經腎和(或)肝代謝的抗高血壓藥物不同，丁酸氯維地平在血液和人體組織中代謝，不在體內蓄積。該品作為一種新型靜脈注射用抗高血壓藥物，代表了當前高血壓治療領域中的一大進步，推進了危重病護理中快速、精確地控制血壓的治療技術。來自急診室、手術室和重症監護室的綜合資料顯示，丁酸氯維地平為醫生在控制患者血壓時提供新的、重要的臨床手段。丁酸氯維地平化合物專利和製劑專利2014年到期，是國內正在開發的品種，丁酸氯維地平是靜脈注射用藥，臨床使用受到局限性，其市場佔有率不大。
日本武田藥品工業公司研發的阿齊沙坦(Azilsartan)，於2011年2月25日獲得美國FDA批准，商品名「Edar-bi」。該藥物為一種血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑，可單獨使用或與其它降血壓藥物一起使用，被視作坎地沙坦的換代產品。
阿齊沙坦是新一代選擇性AT1亞型血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARBs)類抗高血壓藥，由日本武田製藥開發，2012年1月，阿齊沙坦已經獲得在日本的上市批准。阿齊沙坦通過阻斷血管緊縮素II受體的活動而達到降低血壓的效果。現已上市的多個ARBs中，僅抑制腎素-醛固酮系統(RAS)活性並不能很好的控制血壓和降低心血管疾病及糖尿病的風險。而新一代選擇性AT1亞型血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑阿齊沙坦與血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)類降壓藥物相比，具有平穩降壓、不會引起乾咳的優點。
阿齊沙坦的前藥阿齊沙坦酯已在美國及歐洲等國家和地區上市銷售，通過動態血壓監測(ABPM)測定，阿齊沙坦酯與奧美沙坦酯或纈沙坦有顯著性統計學優勢。
2011年11月20日，美國FDA批准新型複方製劑阿齊沙坦酯與氯噻酮(Azilsartan+Chlortalidone)上市，商品名「Edarbyclor」，用於治療高血壓。Edarbyclor由武田製藥研製生產，是由血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑阿齊沙坦酯與利尿劑氯噻酮組成的固定劑量的複方藥物。研究顯示，複方製劑對於腎功能正常者比單方療效有較大提高。
2013年10月8日，美國FDA批准了德國拜耳醫藥公司開發的又一個抗高血壓新藥利奧西呱(Riociguat)，用於慢性血栓栓塞性肺動脈高壓，商品名：「Adempas」。
利奧西呱屬於可溶性鳥苷酸環化酶激活劑，是一個重要的信號傳導酶，可以被一氧化氮(NO)激活來催化三磷酸鳥苷(GTP)轉化為第二信使環磷酸鳥苷(cGMP)。可溶性鳥苷酸環化酶是目前唯一已知的NO受體。NO-sGC-cGMP信號通路的損害被認為是引起心血管、肺、內皮、腎和肝臟疾病的發病原因。
目前，利奧西呱還未在國內上市，在美國由加州健康科技集團(California Healthcom Group)的下屬公司好醫友藥房(Haoeyou Pharmacy)上市銷售。
2013年10月18日，美國FDA批准了瑞士愛可泰隆(Actelion)公司的馬西替坦(Macitentan)片劑上市，商品名「Opsumit」。馬西替坦是繼波生坦、安立生坦上市的第3個Endothelin受體拮抗劑，用於治療肺動脈高壓(PAH)。
業內市場專家分析認為，愛可泰隆製藥公司還在銷售另一個內皮素受體拮抗劑波生坦(Tracleer)，該藥物於2001年獲準用於PAH治療。吉利德公司研發的同類藥物安立生坦(Letairis)於2007年獲準上市。
據2014年數據顯示，肺動脈高壓治療市場已超過了40億美元，在臨床上波生坦、安立生坦兩個產品佔據了半壁江山，馬西替坦將成為愛可泰隆的波生坦換代產品和吉利德公司安立生坦的競爭性產品，而磷酸二脂酶5(PDE5)抑制劑也進入PAH領域，爭一杯羹。
雖然國內已上市的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑有纈沙坦、厄貝沙坦、坎地沙坦酯、依普沙坦、依貝沙坦、替米沙坦、氯沙坦鉀、奧美沙坦酯。但是目前國內的沙坦市場正處於如日中天，2014年，國內城市公立醫院沙坦類已佔據了抗高血壓藥物市場35.62%的份額，但是在沙坦類藥物中基本上被洋品牌所把持，發展國產沙坦類藥物仍具有重要意義。
阿利沙坦酯(Allisartan Isoproxil)為血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(沙坦類)屬1.1類新藥，是上海艾力斯公司的原研專利產品，在國內及西方主要國家擁有自主智慧財產權，專利保護期至2026年。
阿利沙坦酯具有毒性低、降壓效果一致性優於同類產品，2012年10月，信立泰與上海艾力斯籤訂戰略合作框架協議：擬3.3899億元購買上海艾力斯專利產品阿利沙坦酯所涉製劑生產技術，江蘇艾力斯負責生產該產品原料藥,信立泰負責生產、銷售該產品製劑。2013年10月，江蘇艾力斯生物醫藥和深圳信立泰藥業分別獲得CFDA頒發的原料藥及片劑生產批文，商品名「信立坦」，2014年已進入市場銷售。
結語>>>隨著全球對高血壓治療藥物市場的重視，高血壓治療藥物研發管線持續延伸。
眾所周知，以高血壓症為代表的心血管系統疾病已被認為是對人類的主要危害，被譽為公共衛生領域的「致命殺手」，近年來，隨著世界各國經濟的不斷發展和生活方式的巨大改變，各類高血壓症的發病率逐年增高，預示著巨大的市場需求，我國抗高血壓治療市場呈現出迅猛發展的態勢。
近幾年，國內外抗高血壓新藥研發管線雖然不如抗腫瘤新藥那樣風風火火，但是這類新藥的開發一直在默默的耕耘，並獲得了累累碩果。高血壓的治療原則是運用最小的有效劑量獲得最佳臨床療效，並將不良反應降到最低，因此為避免靶器官損傷，而具有更好的依從性，成為高血壓藥物研發的方向。
專家分析認為，隨著近幾年主要產品相繼專利到期，預計行業增速將進入一個平坦期，到2017年，全球抗高血壓用藥將達到320億美元的規模，國內抗高血壓用藥佔據6%～10%的市場份額。
■編輯 鄭智敏
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