ACS Chem Neurosci & PNAS:科學家們開發出了可替代鴉片的特效止痛...

2021-01-13 生物谷

2017年8月18日 訊 /生物谷BIOON/ --最近，來自德克薩斯大學奧斯汀分校的化學家Stephen Martin與James Sahn等人發現了一種特效的止痛劑，能夠靶向此前從未被發現的痛覺通路。這種化合物叫做"UKH-1114"。小鼠試驗表明該化合物能夠有效緩解小鼠的神經性疼痛，其效果與此前被廣泛應用的gabapentin效果相當，此外，新型藥物還具有有效劑量低一級作用時間長等優勢。


如果研究者們能夠證明該藥物對人體的安全性、有效性以及不會出現上癮症狀等問題，那麼將會最終成為可以取代鴉片類藥物的新型止痛劑，而且也會解決長期以來存在的藥物上癮的公共健康問題。


（圖片來源：Stephen Martin）


目前有將近三分之一的美國人飽受慢性疼痛的影響，其中最有效的止痛劑就是鴉片。不幸的是，鴉片存在上癮屬性，而且需要不斷提高其使用劑量以達到陣痛的效果。此外，除了鴉片以外的止痛劑也存在自身的問題，例如gabapentin會在部分人群中引起慢性的認知損傷。


在最新的這一研究中，作者們發現UKH-1114能夠靶向一種存在於中樞神經系統中的叫做sigma 2的受體，儘管該受體的發現距今已經有25年的歷史，但到現今為止研究者們仍不清楚其作用機制。


來自德克薩斯大學達拉斯分校的神經學副教授Theodore Price通過在小鼠神經損傷模型中試驗UKH-1114，發現該藥物能夠有效緩解小鼠的神經疼痛，效果與gabapentin相當，而作用劑量與持續時間則更佳。此外，研究者們還發現該藥物是通過作用於sigma 2受體發揮功能。相關結果發表在《ACS Chemical Neuroscience》雜誌上。另外，在一篇發表在《PNAS》的文章中，作者描述了克隆與鑑定sigma 2受體的實驗結果。


目前研究者們已經將UKH-1114提交專利申請。


神經性疼痛。或慢性疼痛，一般是中樞神經系統損壞所導致的，此外，化療、糖尿病以及大腦脊髓的損傷也會導致慢性疼痛的發生。針對UKH-1114緩解疼痛方面的研究還需要繼續進行，但研究者們認為其具有十分巨大的潛在商業價值。（生物谷Bioon.com）


資訊出處：Scientists discover powerful potential pain reliever








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