ACS Chem Neurosci & PNAS:科學家們開發出了可替代鴉片的特效止痛劑!

2021-03-01 生物谷

本文系生物谷原創編譯,歡迎分享,轉載須授權!

最近,來自德克薩斯大學奧斯汀分校的化學家Stephen Martin與James Sahn等人發現了一種特效的止痛劑,能夠靶向此前從未被發現的痛覺通路。這種化合物叫做"UKH-1114"。小鼠試驗表明該化合物能夠有效緩解小鼠的神經性疼痛,其效果與此前被廣泛應用的gabapentin效果相當,此外,新型藥物還具有有效劑量低一級作用時間長等優勢。

如果研究者們能夠證明該藥物對人體的安全性、有效性以及不會出現上癮症狀等問題,那麼將會最終成為可以取代鴉片類藥物的新型止痛劑,而且也會解決長期以來存在的藥物上癮的公共健康問題。


(圖片來源:Stephen Martin)

目前有將近三分之一的美國人飽受慢性疼痛的影響,其中最有效的止痛劑就是鴉片。不幸的是,鴉片存在上癮屬性,而且需要不斷提高其使用劑量以達到陣痛的效果。此外,除了鴉片以外的止痛劑也存在自身的問題,例如gabapentin會在部分人群中引起慢性的認知損傷。

在最新的這一研究中,作者們發現UKH-1114能夠靶向一種存在於中樞神經系統中的叫做sigma 2的受體,儘管該受體的發現距今已經有25年的歷史,但到現今為止研究者們仍不清楚其作用機制。

來自德克薩斯大學達拉斯分校的神經學副教授Theodore Price通過在小鼠神經損傷模型中試驗UKH-1114,發現該藥物能夠有效緩解小鼠的神經疼痛,效果與gabapentin相當,而作用劑量與持續時間則更佳。此外,研究者們還發現該藥物是通過作用於sigma 2受體發揮功能。相關結果發表在《ACS Chemical Neuroscience》雜誌上。另外,在一篇發表在《PNAS》的文章中,作者描述了克隆與鑑定sigma 2受體的實驗結果。

目前研究者們已經將UKH-1114提交專利申請。

神經性疼痛。或慢性疼痛,一般是中樞神經系統損壞所導致的,此外,化療、糖尿病以及大腦脊髓的損傷也會導致慢性疼痛的發生。針對UKH-1114緩解疼痛方面的研究還需要繼續進行,但研究者們認為其具有十分巨大的潛在商業價值。

原始出處:James J. Sahn et al, Sigma 2 Receptor/Tmem97 Agonists Produce Long Lasting Antineuropathic Pain Effects in Mice, ACS Chemical Neuroscience (2017). DOI: 10.1021/acschemneuro.7b00200

Assaf Alon et al. Identification of the gene that codes for the σ2receptor, Proceedings of the National Academy of Sciences (2017). DOI: 10.1073/pnas.1705154114 

免費研討會推薦

2017年08月22日上午9點-11點,生物谷「2017基因編輯網絡研討會第一期」即將召開!如果說搞研究就像在森林裡打兔子,那麼這次的研討會,就是幫你在最牛的森林裡,提供你更牛的獵人思路和先進武器。在原有CRISPR系統的基礎上,是怎麼發現並實現高效的單鹼基基因編輯的?哺乳動物的單倍體細胞系,能否給你自己的研究工作帶來便利和機會?為什麼多個知名實驗室都會與之聯合發高分文章?

點擊下方【閱讀原文】報名即可免費參加討論!
期待會後可以促成不同研究組進一步的交流與合作! 

相關焦點

  • ACS Chem Neurosci & PNAS:科學家們開發出了可替代鴉片的特效止痛...
    2017年8月18日 訊 /生物谷BIOON/ --最近,來自德克薩斯大學奧斯汀分校的化學家Stephen Martin與James Sahn等人發現了一種特效的止痛劑,能夠靶向此前從未被發現的痛覺通路。這種化合物叫做"UKH-1114"。
  • 科學家發現強大止痛藥,可替代鴉片!
    近日,美國德克薩斯大學的科學家們宣布發現一種強大的止痛藥——UKH-1114,一種針對前所未知的疼痛途徑止痛的化合物,能夠以比目前市場上常見的加巴噴丁
  • 科學家們開發出多種能快速檢測COVID-19的新技術!
    本文中,小編整理了多篇重要研究成果,共同解讀科學家們開發出的那些能快速檢測COVID-19的新技術!分享給大家!圖片來源:es.wikipedia.org【1】Nat Protocol:新技術有助於COVID-19的快速移動化檢測doi:10.1038/s41596-020-0392-7在最近一項研究中,科學家們開發出了一種有助於快速提取和分析遺傳物質的技術
  • Chem.文獻速遞:20200424-20200501
    文獻連結:https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c004914.這一研究首次證明了三唑的替代策略是可行的,這為藥物開發提供了新的思路。文獻連結:https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.9b019362020-4-295.
  • J Med Chem 一周文獻速遞 20200615-20200619
    除了成本,其他因素如智慧財產權保護、解決問題的技能、創造價值的能力、溝通、數據完整性、安全和人事政策、溝通的方便性、地理位置、合作的持續時間、能力的可擴展性和合同細節都值得適當考慮。最後,藥物研發夥伴關係的成功將在很大程度上取決於執行科學的人。文獻連接:https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c001762.
  • 2020上半年,中國學者在Chem Rev的表現竟然這麼強
    ., 2020, 10.1021/acs.chemrev. 0c001532.Rev., 2020, 10.1021/acs.chemrev. 0c000303.Rev., 2020, 10.1021/acs.chemrev. 9b007305.
  • PNAS:科學家有望開發出治療艱難梭菌感染的新型藥物療法
    2020年1月9日 訊 /生物谷BIOON/ --近日,一項刊登在國際雜誌Proceedings of the National Academy of Sciences上的研究報告中,來自紐約市立大學等機構的科學家們通過研究或有望幫助開發治療艱難梭菌(clostridium difficile)感染的新藥,艱難梭菌會引發腹瀉、噁心、內出血和潛在死亡
  • ACS Editors』 Choice:單細胞質譜分析
    acs美國化學會報導:        acs 編輯良擇 | 基於細胞電遷移-電穿孔的單細胞質譜分析方法通訊作者:歐陽證,清華大學作者:zishuai li (李自帥),zhengmao wang (王正茂
  • ACS Chem Biol:科學家有望開發出新型靶向性藥物 徹底根治癌症不是...
    圖片來源:www.phys.org2016年12月13日 訊 /生物谷BIOON/ --日前,一項發表在國際雜誌ACS Chemical Biology上的研究報告中,來自加利福尼亞大學的研究人員表示,癌症研究者和藥物製造商們往往或許會迅速忽略掉一系列對靶向特殊細胞蛋白的調查研究
  • 科學家研發出透明木材 或可替代玻璃
    美國科學家最新研發的「透明木材」不但透明度可以媲美窗戶,而且比窗戶鎖熱能力更強、更環保、更耐用、更安全也更輕。截圖來自每日郵報網站Scientists have designed 『transparent wood』 that could replace conventional glass in windows.科學家研發出了可以替代傳統窗玻璃的「透明木材」。
  • PNAS:長達35年 科學家們終於從奶牛體內成功分離到了胚胎幹細胞!
    小編推薦會議:2018(第九屆)細胞治療國際研討會2018年2月12日 訊 /生物谷BIOON/ --35年來,科學家們一直嘗試從奶牛中分裂胚胎幹細胞,但均未成功,在合適的條件下,胚胎幹細胞能夠無限增殖,同時會分化成為任何一種細胞類型或組織,這或許對於培育轉基因超級奶牛具有一定的影響。
  • 徐強/鄒如強Chem. Rev.:MOFs如何構建單位點催化劑?
    由於其結構多樣性、功能可調性和高表面積,不同類型的MOFs基單金屬位點(SMSs)得到了很好的開發,包括金屬連接點和金屬連接點上的配位不飽和金屬位點,以及固定在MOFs上的活性金屬物種。此外,可控的熱轉變可以使MOFs升級為使用活性單原子催化劑(SACs)功能化的納米材料。
  • Chem.:專為ONOO-體內成像而定製的可激活雙光子近紅外螢光探針
    為此,湖北大學毛志強等人精心設計了一種可激活的雙光子近紅外螢光探針DHQ-RD-PN,用於腫瘤中過氧亞硝酸根的活體成像。 由於具有雙光子激發特性和近紅外發射特性,此探針是首個被報導的可用於腫瘤發生發展過程中ONOO-的無創活體成像。
  • Chem:DNA包覆的銀納米片用於檢測細胞分裂周期內的內源性H2S
    實驗開發了一種由雙鏈DNA (dsDNA)穩定的銀納米片(AgNF@dsDNA)螢光納米傳感器,其傳感原理是利用H2S對AgNF@dsDNA進行選擇性刻蝕以生成Ag2S。要點2.Analytical Chemistry. 2019DOI: 10.1021/acs.analchem.9b02527https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.analchem.9b02527>>>推薦閱讀<<<
  • Science:開發出新的鴉片類物質緩解疼痛但不會產生副作用
    2017年3月5日/生物谷BIOON/---在一項新的研究中,來自德國柏林自由大學和柏林楚澤研究所(Zuse-Institut Berlin)的一個研究團隊開發出一種新的鴉片類物質(opioid)。經證實,它會靶向大鼠中的疼痛區域,而且不會導致副作用。他們還描述了這種新的鴉片類物質如何在大鼠體內很好地發揮效果,而且如何不會產生副作用。
  • Anal Chem:爽!玩無人機同時進行PCR擴增
    在一項新的研究中,來自美國德州農工大學的Victor Ugaz和同事們對常規的對流熱循環方法進行改進,在PCR反應器中採用混沌對流(chaotic advection),這會極大地加快擴增反應速率,而且反應速率幾乎在整個PCR反應條件下保護不變。研究人員首先選擇圓柱形的PCR反應器,這是因為它的內流場以混沌對流為主。
  • Chem.|無需離心的DNA萃取與分子信標環介導的等溫擴增相結合用於單核苷酸多態性的檢測
    當完全互補時,分子信標可與靶標結合,螢光有較多的恢復,當出現一個鹼基突變,隨著溫度增加到65 ℃時,螢光基本沒有恢復。(B)單核苷酸多態性(SNP)在被測序列中的位置說明。其中1)位於環部,2)位於頸部。
  • 熊宇傑Chem. Rev.:多相單原子光催化劑
    原文連結:https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.chemrev.9b00840
  • J Med Chem:一種新型策略或有望克服癌細胞對靶向性療法的耐受性
    2020年4月10日 訊 /生物谷BIOON/ --近日,一項刊登在國際雜誌Journal of Medicinal Chemistry上的研究報告中,來自倫敦癌症研究所等機構的科學家們通過研究開發了一種抑制HSP72蛋白的新方法,HSP72對於幫助癌細胞存活並抵禦療法非常重要,相關研究結果有望幫助研究人員發現靶向作用該蛋白的新型癌症藥物。
  • J Med Chem:小心!薑黃素或許並非什麼靈丹妙藥!
    從1990’s早期,科學家們就開始研究其成分薑黃素的作用,薑黃素佔薑黃的3-5%,科學家們認為它可能是薑黃發揮健康效應的主要成分。目前有超過120項臨床試驗在研究薑黃素的健康效果。為了深入了解薑黃素的醫學化學性質,Michael A. Walters和Guido F. Pauli領導的研究團隊對關於薑黃素的研究進行了總結精煉。