頭孢類抗菌藥,是獸醫治療臨床使用比較有效的藥物,如今在畜禽養殖業中的使用也越來越廣泛。
從抗菌作用機制來看,頭孢抗菌藥可破壞細菌的細胞壁,並在繁殖期呈現最強殺菌效能。對細菌的選擇作用強,而對動物機體幾乎沒有毒性;並具有抗菌譜廣、抗菌作用強、耐青黴素酶、過敏反應較青黴素類少見等優點。所以它們是一類高效、低毒、臨床廣泛應用的重要抗生素。
我們都知道頭孢從第一代一直到現在的頭孢第四代,給我們的感覺是代數越高,抗菌作用越強,但是實際情況真是這樣嗎?
下面從4個方面來闡述
1、藥物特點
第一代頭孢類抗菌藥,對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌等革蘭染氏陽性(G+)球菌的抗菌效果,要比第二代、第三代頭孢類藥物作用強。但是,它們對革蘭染色呈陰性(G-)細菌治療效果則較差。對銅綠假單胞菌、厭氧菌不僅療效不佳,甚至具有一定的腎毒性,代表藥物主要為頭孢氨苄。
第二代頭孢類抗菌藥,提高了對G-桿菌產生的內醯胺酶穩定性,抗菌作用加強;對G-菌的抗菌作用比第一代強,抗菌譜也較廣,對G+球菌抗菌活性較好,與第一代相比,不良反應降低。對厭氧菌療效增加;對銅綠假單胞菌、綠膿桿菌與第一代相同(療效不佳);與第一代相比,腎毒性有所降低,代表藥物是頭孢呋辛鈉、頭孢呋辛酯等
第三代頭孢菌素與前兩代相比,第三代頭孢菌素對G+球菌的活性降低,增強了對G-桿菌內醯胺酶的穩定性,有高效抗G-桿菌作用,明顯優於第一、二代;抗菌譜明顯擴大,增加了對厭氧菌及銅綠假單胞菌的抗菌作用。第三代頭孢菌素可到達不同組織、滑膜腔、體液,對於腦膜炎症患者可直達患者腦脊液。代表藥物主要有頭孢噻呋。
第四代頭孢菌素較第三代對G+球菌抗菌活性增強,但不如第一、二代。與第一、二代相比,對檸檬酸菌屬及沙雷菌屬等療效顯著;在細菌細胞壁穿透性方面顯著強於第三代。對耐藥菌的抗菌作用增強,臨床多用於重症細菌感染。代表藥物主要有:頭孢喹肟等。
2、對細菌的敏感性
從這樣圖中,我們可以看到,針對革蘭氏陽性菌第一代頭孢的作用是最強的,針對革蘭氏陽性菌第四代頭孢作用最強。那麼在臨床上幾種常見的革蘭氏陽性菌有芽孢桿菌、李斯特氏菌、葡萄球菌、鏈球菌等,革蘭氏陰性菌代表的是大腸桿菌、肺炎桿菌、布氏桿菌等
3、腎毒性
什麼是腎毒性?
藥物引起的腎臟毒性反應。腎臟是機體的主要排洩器官,特別容易受到藥物的影響,一些藥物可對腎臟產生直接毒性作用或通過過敏反應造成腎臟損傷。
這張圖中我們可以看到第四代頭孢的腎毒性最小
4、抗菌譜
這張圖可以看出,第四代頭孢的抗菌譜是最廣的,第三代頭孢對於革蘭氏陰性菌效果好,而第一代頭孢對於革蘭氏陽性菌效果最好。