當時，從法國傳過來的古柯酒被認為具有這樣的作用。1886年，彭伯頓所在的喬治亞州開始禁酒，這迫使彭伯頓改變其「法國古柯酒」的配方，去掉酒精，加入二氧化碳，變成了碳酸軟飲料，可口可樂就此誕生。
可口可樂實質上就是去掉了酒精的古柯酒。彭伯頓聲稱喝了可口可樂，能夠治療嗎啡上癮、消化不良、頭疼、神經衰弱、陽痿等多種疾病。不過彭伯頓本人一直沒能擺脫嗎啡癮，昂貴的嗎啡費用讓他瀕臨破產，在1888年不得不把可口可樂的專利權以550美元的價格賣給了他人，不久他就死於貧困。
可口可樂轉手後，在市場上相當受歡迎，喝了讓人覺得很帶勁。這得歸功於可口可樂用到了古柯葉作為原料，這使得可口可樂中含有微量的古柯鹼，據估計，每杯可口可樂含有大約9毫克的古柯鹼。
古柯鹼被發現後，因為它具有鎮痛作用，西方醫學界很快就想到用它來治療嗎啡癮。著名心理學家弗洛伊德認為古柯鹼可以用來治療許多種心理和生理的疾病，自己也一度經常使用古柯鹼，以致有一種說法，其精神分析學說其實是古柯鹼的產物。在19世紀末，古柯鹼在歐洲是一種很流行的「保健品」,連小說中的福爾摩斯在沒有案件可破時，也會靠注射古柯鹼來打發無聊的時光。
古柯鹼的危害是後來才逐漸被認識到的。和許多毒品一樣，古柯鹼通過綁架大腦中的獎勵中心來發揮作用。當我們從事某種有益生存、繁衍的活動時，獎勵中心的神經細胞釋放神經遞質多巴胺，多巴胺與多巴胺受體結合，讓人感到愉快，從而激勵人們以後繼續從事該活動。多巴胺隨後從受體脫落，被多巴胺轉運蛋白吸收進神經細胞中，供下次使用。古柯鹼則搶先與多巴胺轉運蛋白結合，阻止多巴胺被吸收。這樣多巴胺就會繼續與受體結合，讓快感更為強烈，直到古柯鹼被代謝掉。和冰毒不同的是，古柯鹼不能刺激多巴胺的分泌而只能抑制多巴胺的吸收，而且代謝速度很快(在一小時內大約衰減掉一半),所以使用古柯鹼產生的快感持續時間很短。