利拉魯肽,促進胰島細胞分泌、增殖和再生,抑制食慾,減重降壓降脂

2020-12-23 騰訊網

當我們進食碳水化合物或者糖類物質的時候,會刺激腸道分泌兩種腸促胰島激素,腸促胰島激素,顧名思義就是促進胰島素合成和釋放,降血糖的物質。其中一種就是胰高糖素樣肽1,西格列汀、阿格列汀、維格列汀等列汀類藥物,主要就是通過抑制水解胰高糖素樣肽1的酶,從而提高它的濃度。

而另外一類降糖藥,利拉魯肽、貝那魯肽、艾塞那肽、度拉糖肽、利司那肽等,想必大家也不陌生,尤其是對利拉魯肽。這一類新型的降糖藥,就叫做胰高糖素樣肽1受體激動劑。顧名思義就是激動胰高糖素樣肽1的受體,發揮和胰高糖素樣肽1相同的降血糖作用。看起來和列汀類藥物有點相似。

這類藥物通過模擬人體自身胰高糖素樣肽1激動受體的作用,以葡萄糖濃度依賴的方式,增加胰島素的分泌,增強外周組織對胰島素的敏感性,降低餐後血糖。同時能夠抑制胰高血糖素的分泌,並能延緩胃排空,通過抑制中樞性的食慾來減少進食量,從而發揮降低血糖的作用。

利拉魯肽這類藥物還有明顯的減輕體重的作用,單獨使用增加低血糖的風險不明顯,另外還具有降低降低血壓和降低血脂的作用。可不同程度降低2型糖尿病患者的總膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白膽固醇。

動物研究和體外研究顯示,利拉魯肽這類藥物不僅具有葡萄糖依賴性的促進胰島素分泌的作用,還能促進胰島β細胞增殖和再生,減少β細胞凋亡,增加胰島素分泌基因的表達,從根源上解決問題。

目前基於已經完成的心血管臨床研究結果,利拉魯肽、度拉糖肽顯示出較好的心血管保護作用,而利司那肽、艾塞那肽的心血管保護作用則為中性,貝那魯肽、洛塞那肽尚缺乏研究數據。

因此,對於合併動脈粥樣硬化性心血管疾病,或者是具有心血管病高危因素的2型糖尿病患者,不論糖化血紅蛋白是否達標,都建議聯合具有心血管獲益證據的利拉魯肽、度拉糖肽等,降低心血管事件。

大量臨床實驗表明,利拉魯肽這類藥物能夠顯著減少尿蛋白排洩量,進而可減低2型糖尿病患者不良腎臟結局的風險約17%,從保護心血管和改善血糖控制的角度,2型糖尿病患者合併慢性腎臟病,可考慮選擇這類降糖藥。

利拉魯肽這類藥物可單獨使用,也可以作為除列汀類藥(西格列汀、沙格列汀等)外,和其他降糖藥組成二聯或三聯藥物。尤其是和二甲雙胍組合,在降低空腹血糖、糖化血紅蛋白、減輕體重、血糖達標率等方面更優。

大多數這類藥物可用於輕、中度腎功能不全患者,利拉魯肽和度拉糖肽可用於肌酐清除率>15的重度腎功能不全患者。利拉魯肽可用於輕中度肝功能不全患者,利司那肽和度拉糖肽可全程用於肝功能不全患者。

這類藥物可用於具有心衰風險的2型糖尿病患者,但是不能預防心力衰竭,有心力衰竭的糖尿病患者建議使用達格列淨、恩格列淨、卡格列淨這類降糖藥,在心臟射血分數降低的失代償期要慎用這類藥物。同時有胰腺炎的患者也不建議使用。

在含有格列XX類或胰島素在內的二聯或三聯降糖治療方案中,加用利拉魯肽這類藥物時,建議減少格列XX這一類降糖藥或胰島素的劑量或停用其中一個降糖藥物,以減少發生低血糖的風險。

總之,利拉魯肽這類降糖藥,作為目前9類降糖藥中具有心血管和腎臟保護作用的3類降糖藥中的一類,在糖尿病合併動脈粥樣硬化、慢性腎臟病的患者中發揮著重要的作用,值得讓更多糖友認識和了解。

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