新型降糖藥達格列淨,減重降壓降脂,降尿酸降尿蛋白,保護心血管

2020-12-22 何藥師健康科普

對於很多糖尿病患者來說,可能不僅僅只是血糖高,往往還會有高血壓、高血脂、高尿酸、肥胖、蛋白尿等多種代謝問題,而這些高危因素都會導致大血管和微血管發生病變,最終誘發心腦血管疾病。

那麼有沒有一類降糖藥都能兼顧這些方面呢,答案是確實有,它就是新一代的達格列淨、恩格列淨、坎格列淨。達格列淨、恩格列淨、坎格列淨,這一類藥物叫做鈉-葡萄糖共轉運蛋白2抑制劑。下面何藥師先給大家講一下這類藥的降糖機制,否則大家不好理解。

正常情況下,人體每天有160-180g的葡萄糖經過腎小球的濾過進入到腎小管中,但是這些葡萄糖基本全部被重吸收。在腎小管中的葡萄糖,90%的就是通過腎小管細胞膜上的鈉-葡萄糖共轉運蛋白2重吸收回血液,10%的是通過鈉-葡萄糖共轉運蛋白1重吸收回血液。

人體的葡萄糖,在腎小管中是會被重吸收的,一般只有達到10mmol/L(腎糖閾)左右時,腎小管的重吸收能力達到極限,尿中才會出現葡萄糖。但是糖尿病患者就和正常人就不一樣了,出於腎臟對過量葡萄糖排出的適應,2型糖尿病患者的腎糖閾比正常人的要高。

通俗的講就是正常人血糖達到10 就不會再被重吸收了,就會隨尿排出,但是2型糖尿病人可能要到10幾才不會被繼續重吸收。這樣一來,就使得2型糖尿病患者重吸收葡萄糖進入血液循環的量增加,而排出的葡萄糖量減少,血糖升高。

而達格列淨、恩格列淨、坎格列淨這一類藥,正是通過抑制鈉-葡萄糖轉運蛋白2或者是鈉-葡萄糖轉運蛋白1的作用,從而抑制葡萄糖的重吸收,促進葡萄糖的排洩而發揮降血糖作用。達格列淨、恩格列淨主要抑制抑制鈉-葡萄糖轉運蛋白2,而坎格列淨則鈉-葡萄糖轉運蛋白2和1均抑制。

在全球範圍內,已完成的多項臨床研究對這類降糖藥的安全性和有效性進行了評價,最終表明:達格列淨、恩格列淨、坎格列淨這類藥物能降低糖化血紅蛋白0.5%-1%,幅度較大。減輕體重3-7斤,降低收縮壓3-5mmHg,與胰島素合用,能夠降低胰島素的用量約5.9-8.7單位/天。

這類降糖藥的效果,與二甲雙胍相當,優於西格列汀及格列齊特、格列美脲等這一類,有明顯的的減重效果。另外更重要的是,它能降血壓、降尿酸、減少尿蛋白排洩、降甘油三酯,同時能夠升高高密度脂蛋白膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇,但是低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇比值不升高。因此,對心血管具有較好的保護作用,可有效減少心梗、心衰、糖尿病腎病等的發生。

達格列淨這類藥物單獨使用時,不增加低血糖風險,和胰島素和格列XX類藥物合用時可增加低血糖風險。這類藥物的藥理作用決定了,對腎小球濾過率有一定的要求,需大於45或60以上,如果小於45後,降糖作用將會下降。

達格列淨這類藥物,適合飲食、運動控制血糖不佳的2型糖尿病患者、吃二甲雙胍胃腸道反應大不耐受的患者、以及具有心血管病高危因素的2型糖尿病患者。也可以與其他口服降糖藥或胰島素合用。達格列淨、恩格列淨餐前餐後服用都可以,坎格列淨需在第一餐前服用,都為長效降糖藥,每日服用一次即可。

由於促進尿糖的排洩,主要的副作用是泌尿生殖道感染,多為輕、中度,抗感染治療有效。女性多發生在用藥初始的4個月內,男性多在用藥的第一年內。為避免感染的發生,半年內反覆發生泌尿道感染的患者不推薦使用。並且在使用的第一個月,要注意觀察感染的症狀和體徵,並注意衛生,多喝水,保持小便通暢。

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